一种口腔用凝胶及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种口腔用凝胶及其制备方法，具体的涉及一种酒石酸唑吡坦口腔用 凝胶及其制备工艺，属于药物制剂技术领域。
【背景技术】
[0002] 酒石酸挫卩比坦（ZolpidemTartrate)是第三代非苯二氮类镇静安眠药，属于苯二 氮卓类药物的换代产品，化学结构如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种口腔用凝胶，其特征在于，该凝胶中各组分的含量为： 酒石酸挫P比坦〇? 5g/100ml，增溶剂0? 3?10g/100ml，凝胶基质1?20g/100ml，pH调 节剂0? 5?5g/100ml，矫味剂0? 01?2g/100ml，防腐剂0? 01?0? 5g/100ml ;以水或含乙 醇的水液为溶剂； 所述含乙醇的水液中，乙醇的体积分数为0. 1?5%。
2. 如权利要求1所述的口腔用凝胶，其特征在于，该凝胶中各组分的含量为： 酒石酸挫卩比坦〇? 5g/100ml，增溶剂1. 0g/100ml，凝胶基质3g/100ml，pH调节剂 1. 2g/100ml，矫味剂 0? 5g/100ml，防腐剂 0? 27g/100ml ;以水为溶剂。
3. 如权利要求1所述的口腔用凝胶，其特征在于，所述增溶剂选自吐温80、十二烷基硫 酸钠、泊洛沙姆中的任一种，或任意两种及以上组成的混合物。
4. 如权利要求1所述的口腔用凝胶，其特征在于，所述凝胶基质选自聚N-异丙基丙烯 酰胺、聚烯丙胺-聚N-异丙基丙烯酰胺共聚物、聚甲基丙烯酸丁酯-聚N-异丙基丙烯酰胺 共聚物中的任一种，或任意两种及以上组成的混合物。
5. 如权利要求4所述的口腔用凝胶，其特征在于，所述聚N-异丙基丙烯酰胺的分子量 为1. 9?3万，所述聚烯丙胺-聚N-异丙基丙烯酰胺共聚物和聚甲基丙烯酸丁酯-聚N-异 丙基丙烯酰胺共聚物的分子量为5?8万。
6. 如权利要求1所述的口腔用凝胶，其特征在于，所述pH调节剂为碳酸盐缓冲液，pH 为 9. 2 ?10. 7〇
7. 如权利要求1所述的口腔用凝胶，其特征在于，所述矫味剂选自橘味香精、柠檬味香 精、葡萄味香精、苹果味香精、樱桃味香精、草莓味香精中的任一种。
8. 如权利要求1所述的口腔用凝胶，其特征在于，所述防腐剂选自苯甲酸、苯扎溴铵、 苯扎氯铵、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯中的任一种，或任意两种及以 上组成的混合物。
9. 权利要求1至8任一项所述的口腔用凝胶的制备方法，其特征在于，步骤如下： 每制备100mL 口腔用凝胶，首先将增溶剂溶于部分溶剂中，加入酒石酸唑吡坦，使其溶 解，再加入pH调节剂、矫味剂和防腐剂，使其溶解；然后加入凝胶基质使其充分溶胀，待溶 胀平衡后，加入溶剂将溶液补足至终体积，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种口腔用凝胶，以水或含乙醇的水液为溶剂，该凝胶中各组分的含量为：酒石酸唑吡坦0.5g/100ml，增溶剂0.3～10g/100ml，凝胶基质1～20g/100ml，pH调节剂0.5～5g/100ml，矫味剂0.01～2g/100ml，防腐剂0.01～0.5g/100ml；所述口腔用凝胶的pH为7.4～8.0；所述含乙醇的水液中，乙醇的体积分数为0.1～5％。本发明还公开了该凝胶剂的制备方法。本发明的口腔用凝胶，通过增溶、温敏控制、促通透等，使酒石酸唑吡坦达到快速起效的效果，并能实现长效缓释给药。
【IPC分类】A61P25-20, A61K47-34, A61K9-06, A61K31-437, A61K47-32, A61K47-02
【公开号】CN104523689
【申请号】CN201410664494
【发明人】翟光喜, 汪洋
【申请人】山东大学
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年11月19日