一种中药提取物的制备方法及其制备的中药提取物和用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及一种用于妇科疾病的桂枝茯苓中药提取物及其制 备方法和用途。
【背景技术】
[0002] 桂枝茯苓丸，处方来源于《中国药典》（一部第984页），由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤 芍、桃仁共5味中药材组成，具有活血、化淤、消癥的功效。桂枝茯苓丸的已知主要药效成分 包括桂皮醛、丹皮酚等，其中桂枝中含有的挥发油较高，主要成分为桂皮醛，药理研宄实验 已证实桂皮醛具有扩张血管、调节血液循环、抗菌、镇痛等作用；牡丹皮和赤芍都含有丹皮 酚，药理活性主要包括镇静、镇痛、解热、抗炎、改善微循环和免疫调节等作用。药典记载桂 枝茯苓丸的制备工艺为：粉碎成细粉，过筛、混匀，加炼蜜制得，该传统的原粉大蜜丸剂型， 生产自动化水平较低、服量大、服用不便、且产品质量不易控制。
[0003] 桂枝茯苓丸目前临床应用主要用于妇人宿有癥块或血瘀经闭，行经腹痛、产后恶 露不尽等妇科疾病。有调查显示妇女人群中慢性盆腔炎检出率为10. 5%，在妇科疾病中，发 病率占第三位，并且40岁之前发病率较高。妇科慢性盆腔炎是指内生殖器（包括子宫、输 卵管、宫旁结缔组织及盆腔腹膜）的炎症，既可局限于女性身体的某个部位，也可以涉及整 个内生殖器。如果病变仅局限于输卵管及卵巢时，通常称为附件炎。慢性盆腔炎主要表现 为下腹坠胀疼痛，腰骰疼痛，有时伴有肛门坠胀不适。目前研宄报道治疗慢性妇科盆腔炎， 妇科千金胶囊的治疗总有效率为86%，总体服用安全、疗效优。
[0004] 本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种新的桂枝茯苓提取物的制备方 法及其制备的桂枝茯苓提取物，从而提高其治疗妇科疾病的效果，特别是针对慢性盆腔炎 的疗效。
【发明内容】
[0005] 针对上述问题，本发明的一个目的在于提供一种用于妇科疾病的中药提取物的制 备方法及其制备得到的中药提取物。本发明所述制备方法制备得到的中药提取物，治疗妇 科疾病的药效更显著，特别是针对妇科慢性盆腔炎，与现有技术相比，有显著优势。为实现 上述发明目的，所述中药提取物的原料药组成为：
[0006] 桂枝600重量份、茯苓600重量份、牡丹皮600重量份、赤芍600重量份、桃仁600 重量份；
[0007] 所述制备方法包括如下步骤：
[0008] (1)按照所述重量份准备原料药；
[0009] (2)取桂枝、牡丹皮提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油用 0 -环糊精进行包合，得到挥发油包合物；
[0010] (3)步骤（2)得到的药渣同其他原料药用体积百分浓度为70?90%的乙醇水溶 液热回流提取，醇提取液回收乙醇，浓缩至80°C时测定相对密度为1. 10?1. 20的浸膏，得 醇提取物，药渣备用；
[0011] (4)步骤（3)得到的药渣用水热回流提取，水提取液浓缩至80°C时测定相对密度 为1. 10?1. 20的浸膏，加入步骤（3)得到的所述醇提取物，混合均匀，得到总提取物；
[0012] (5)取步骤⑷得到的所述总提取物，加入药学上可以接受的辅料以及步骤⑵得 到的所述挥发油包合物，制成临床上可以接受的制剂。
[0013] 优选的，
[0014]所述步骤（2)中，桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量为药材重量 的6?10倍，提取时间为6?10小时，进一步优选为，水的重量为药材重量的8倍，提取时 间为8小时。
[0015] 还优选的，所述步骤（2)中，挥发油先用无水乙醇溶解，再与0 -环糊精水溶液进 行包合。
[0016] 更优选的，所述步骤（2)中，0 -环糊精的重量是挥发油重量的6?11倍，进一 步优选为挥发油重量的9倍。
[0017]更优选的，所述步骤（2)中，所述0 -环糊精水溶液，水重量为0 -环糊精重量 的10?20倍；进一步优选的，水的重量为0 -环糊精重量的15倍。
[0018] 所述步骤⑵优选的技术方案为：
[0019] 桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量是药材重量的6?10倍，提取 时间为6?10小时；蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加无水乙醇溶解，得到挥 发油乙醇液；称取重量为挥发油重量6?11彳首的|3 -环糊精，加入|3 -环糊精重量10?20 倍的水，混合均匀，得到0 _环糊精水溶液；在转速150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精 水溶液加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌〇. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在 45°C下低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物。
[0020] 所述步骤（2)更优选的技术方案为：
[0021] 桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量是药材重量的8倍，提取时间 为8小时；蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加2倍体积的无水乙醇溶解，得到 挥发油乙醇液；称取重量为挥发油重量9倍的|3 -环糊精，加入|3 -环糊精重量15倍的水， 混合均匀，得到0 _环糊精水溶液；在转速150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精水溶液 加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌〇. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在45°C下 低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物。
[0022] 优选的，所述步骤（3)中，步骤（2)得到的药渣同其他原料药用药材重量8倍的乙 醇体积百分浓度为70?90%的乙醇水溶液热回流提取2?3次，每次1. 5小时；进一步优 选为，乙醇的体积百分浓度为80%，热回流提取3次。
[0023] 优选的，步骤（4)中，步骤（3)得到的药渣用药材重量6?12倍的水热回流提取 2?3次，每次1小时，进一步优选为，用药材重量10倍的水热回流提取3次，每次1小时。
[0024] 本发明还有一个发明目的在于提供前述的中药提取物在制备用于妇科疾病，特别 是针对慢性盆腔炎的药物中的应用。
[0025] 本发明所述药学上可以接受的辅料，包括（1)稀释剂，例如淀粉、糖粉、糊精、乳 糖、预胶化淀粉、微晶纤维、无机钙盐（如硫酸钙、磷酸氢钙、药用碳酸钙等）、甘露醇等、植 物油、聚乙二醇等；（2)粘合剂，例如蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维 素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙甲纤维素等；(3)崩解剂，例如干淀粉、羧甲基淀粉钠、 低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠等；(4)润滑剂，例如硬 脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸镁等；（5)矫味剂，如蔗 糖、甜菊素等。
[0026] 本发明的有益技术效果在于：1、提供了一种中药提取物及其制备方法，弥补了桂 枝茯苓丸制备方法生产自动化水平较低、服量大、服用不便、产品质量不易控制的缺点，由 原来的原粉制剂改为提取制剂，提高了生产自动化水平，使产品质量更易控制；2、药理实验 证明，本发明所述方法制备得到的中药提取物在治疗妇科疾病的效果，优于现有技术；3、本 发明所述的制备方法制得的中药提取物，在治疗妇科慢性盆腔炎方面的作用明显强于现有 技术中的桂枝茯苓制剂及其他常规用药。
【具体实施方式】
[0027] 以下参照具体的实施例来说明本发明。本领域技术人员能够理解，这些实施例仅 用于说明本发明，其不以任何方式限制本发明的范围。
[0028] 下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的药 材原料、试剂材料等，如无特殊说明，均为市售购买产品。
[0029] 实施例1 一种中药提取物的制备方法及其制备的中药提取物
[0030] 原料药处方为：
[0031] 桂枝600g、茯苓600g、牡丹皮600g、赤芍600g、桃仁600g
[0032] 通过如下方法制备：
[0033] (1)按照处方准备各味药材。
[0034] (2)取桂枝、牡丹皮加8倍药材重量的水，用水蒸气蒸馏法提取挥发油8小时，蒸馏 后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加适量无水乙醇溶解，称取重量为挥发油重量9倍 的环糊精，加入环糊精重量15倍的水，混合均匀，得到环糊精水溶液；在转速 150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精水溶液加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌 0. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在45°C下低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物。
[0035] (3)步骤（2)得到的药渣同其他三味药材加8倍药材重量、乙醇体积百分浓度为 80%的乙醇水溶液，热回流提取3次，每次1. 5小时，滤过，合并滤液，滤液回收乙醇，减压浓 缩至80°C时测定相对密度为1. 15?1. 2的浸膏，得醇提取物，药渣备用。
[0036] (4)步骤（3)得到的药渣加10倍药材重量的水，回流提取3次，每次1小时，滤过， 合并滤液及步骤（2)得到的蒸馏后的水溶液，滤过，滤液减压浓缩至80°C时测定相对密度 为1. 15?1. 20的浸膏，加入步骤（3)得到的醇提取物，混合均匀，得到总提取物。
[0037] (5)取步骤⑷得到的总提取物，混勾，喷雾干燥，与挥发油包合物混勾，即得所述 中药提取物〇. 24kg。
[0038] 实施例2 -种中药提取物的制备方法及其制备的中药提取物
[0039] 原料药处方为：
[0040] 桂枝600g、茯苓600g、牡丹皮600g、赤芍600g、桃仁600g
[0041] 通过如下方法制备：
[0042] (1)按照处方准备各味药材。
[0043] (2)取桂枝、牡丹皮加10倍药材重量的水，用水蒸气蒸馏法提取挥发油10小时， 蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加适量无水乙醇溶解，称取重量为挥发油重量 6倍的环糊精，加入环糊精重量10倍的水，混合均匀，得到环糊精水溶液；在 转速150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精水溶液加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续 搅拌0. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在45°C下低温烘干，得白色疏松的挥发油包合 物。
[0044] (3)步骤（2)得到的药渣同其他三味药材加8倍药材重量、乙醇体积百分浓度为 70%的乙醇水溶液，浸泡1小时，热回流提取2次，每次1. 5小时，滤过，合并滤液，滤液回收 乙醇，减压浓缩至80°C时测定相对密度为1. 10?1. 2的浸膏，得醇提取物，药渣备用。
[0045] (4)步骤⑶得到的药渣加12倍药材重量的水，回流提取2次，每次1小时，滤过， 合并滤液及步骤（2)得到的蒸馏后的水溶液，滤过，滤液减压浓缩至80°C时测定相对密度 为1. 10?1. 20的浸膏，加入步骤（3)得到的醇提取物，混合均匀，得到总提取物。
[0046] (5)取步骤⑷得到的总提取物，混勾，喷雾干燥，与挥发油包合物混勾，即得所述 中药提取物〇. 24kg。
[0047] 实施例3-种中药提取物的制备方法及其制备的中药提取物
[0048] 原料药处方为：
[0049] 桂枝600g、茯苓600g、牡丹皮600g、赤芍600g、桃仁600g
[0050] 通过如下方法制备：
[0051] (1)按照处方准备各味药材。