一种治疗小儿腹泻的外用脐部贴剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药领域，具体涉及一种治疗小儿腹泻的中药外用制剂。
【背景技术】
[0002] 小儿腹泻属中医的"泄泻"范畴，是儿科常见的消化道疾病，以排便次数增多，便下 稀薄，或如水样，或兼有未消化的乳食、残渣及粘液等粪质改变等为特征 [1]。《幼幼集成》中 对泄泻的描述为"夫泄揭之本，无不由于脾胃。盖胃为水谷之海，脾主运化。使脾健胃和则 水谷腐化，面为气血以行荣灭。若饮食失节，塞治不调，以致脾胃受伤，则水次湿，谷仅为滞， 精华之气不能输化，乃至台污下降而泄泻作"。
[0003] 中医学认为小儿腹泻的发生有以下四个因素：一为感受外邪，六淫之邪内袭而致 泻；二为内伤饮食，饮食失节或失洁，损伤脾胃，致水谷不化，并走于大肠，而成泄泻；三为 脾胃虚弱，运化失健，水湿、水谷不化，而成脾虚泄泻；四为脾肾阳虚，阴寒内盛，清浊不分， 并走大肠，致泄泻不止。现代中医工作者根据小儿"稚阴稚阳"的生理特点和"易寒易热，易 虚易实"的病理特点，认为泄泻日久易致气液亏损，气阴两伤，甚则阴伤及阳，演变为阴竭阳 脱的危重变证。临床上通常分为5型，S卩：伤食泻、风寒泻、湿热泻、脾虚泻、脾肾阳虚泻及泄 泻迀延不愈导致气阴两虚及阴竭阳脱证。
[0004] 现代中医药对小儿腹泻的治疗方法趋于多样化，不仅采用内治法，而且采用内外 治结合、中西医结合等方法，均取得了不错的疗效。中医外治疗法中的脐部贴敷疗法也是 一种比较常用治疗小儿腹泻的方法，由于脐的皮下脂肪组织、皮肤和筋膜、腹膜直接相连， 脐周血管丰富，故渗透力强，有利于药物吸收，并且贴于脐部治疗，使用方便，易于为患儿接 受。
[0005] 凝胶膏剂（原称巴布剂）系指提取物、饮片或和化学药物与适宜的亲水性基质混 匀后，涂布于背衬材料上制成的帖膏剂川。与传统外用制剂相比，凝胶膏剂具有载药量大， 保湿性强，与皮肤的相容性好，给药剂量可控、可反复揭贴，工业化生产中无有机溶媒污染 等优点。近年来随着新技术、新辅料的应用以及内病外治的新热潮，凝胶膏剂的研宄日益受 到重视。国内目前已有几十个品种上市，在治疗消炎镇痛、活血化痕、软组挫伤、跌打损伤等 外伤和骨科疾病方面凝胶膏剂取得了显著疗效。
[0006] 目前，全世界每年儿童发病数约七亿五千万人次，因腹泻而死亡的婴幼儿约 500?1800万人。由此可见，腹泻是危害小儿健康和生命的严重疾病，因此，加强对小儿腹 泻防治的研宄，具有重要的意义。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的在于提供一种治疗小儿腹泻的外用脐部贴剂，其疗效好且使用方 便。
[0008] 本发明的另一目的在于提供该外用脐部贴剂的制备方法。
[0009] 本发明实现上述目的的技术方案是：一种治疗小儿腹泻的外用脐部贴剂，其特征 在于：活性药物由以下重量分数的原料制成：潷草50?150份，胡椒1?5份。
[0010] 所述的外用脐部贴剂为外用散剂或凝胶膏剂。
[0011] 所述的凝胶膏剂由背衬层和含药基质层组成，其中背衬层为无纺布，含药基质层 由活性药物和空白基质按I:1?1:5的重量配比混合制得。
[0012] 所述的空白基质包括以下重量分数的组分：去离子水60?80份，卡波姆-940 1?3份，卡波姆-941 10?20份，吐温-80 0. 01?0. 03份，乙二胺四乙酸二钠0. 001? 0.004份，95%酒精1?3份。
[0013] 一种治疗小儿腹泻的外用脐部贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：按重 量分数取潷草50?150份，胡椒1?5份；潷草的提取方式为水提或醇提后干燥成干浸膏 入药，胡椒以胡椒粉碎成极细粉入药或提取胡椒油入药或以其所含成分胡椒碱入药，将二 者混匀得活性药物。
[0014] 所述潷草的水提工艺为取潷草，加水6-15倍，每次煮沸提取1-3小时，提取1-4 次，合并提取液，过滤，浓缩，干燥得干浸膏；潷草的醇提工艺为取潷草，加50% -90%乙醇 6-15倍，每次回流提取1-3小时，提取1-4次，合并提取液，回收乙醇，过滤，浓缩，干燥得干 浸膏。
[0015] 所述的外用脐部贴剂为外用散剂时，每次取1. 5-2. 5克活性药物于贴敷用橡胶膏 上即可。
[0016] 所述的外用脐部贴剂为凝胶膏剂时的制备步骤为：（1)制备活性药物；（2)取 60?80份去离子水，0. 01?0. 03份吐温-80混匀，低速搅拌，加入1?3份卡波姆-940， 搅拌，分批加入10?20份卡波姆-941，搅拌至均勾，倒入捏合机，搅拌l-3h，抽真空，搅拌 均匀，静置，得空白基质；低速搅拌空白基质，并缓慢加入NaOH溶液使其pH值为5-7,同时 慢慢加入占总量体积20% -25%的甘油；（3)将步骤1所得药物组分别分散于1-3倍体积 95%酒精中，搅拌下缓慢加入1-3倍空白基质中，搅拌分散均匀；将0.001?0.004份固化 剂乙二胺四乙酸二钠均匀喷洒于上述混合物中，搅拌分散均匀，密封静置，即得含药基质； (4)将含药基质趁热涂布在无纺布上，冷至室温切割成需要的大小即可。
[0017] 本发明制剂的主药配方是在多年的临床实践基础上，确定潷草及胡椒为主药，提 取出其主药活性成分并制备成外用脐部贴剂，产品给药剂量准确，使用方便，可随时揭贴， 可绕过肝脏的首过效应，患者应用依从性较好，特别适宜儿童患者使用。本发明制剂的提取 工艺是根据处方中药物的特点及其药效成分的药理作用确定的，提取工艺合理简单，适合 工业化生产。
【具体实施方式】
[0018] 本发明是一种治疗小儿腹泻的外用脐部贴剂，其活性药物由以下重量分数的原料 制成：潷草50?150份，胡椒1?5份。优选的，潷草80?120份，胡椒2?4份。
[0019] 薄草为桑科薄草属植物薄草Humulus scandens (Lour. )Merr.的全草。甘、苦， 寒。功效清热解毒，利尿消肿。用于肺结核潮热，肠胃炎，痢疾，感冒发热，小便不利，肾盂 肾炎，急性肾炎，膀胱炎，泌尿系结石；外用治痈疖肿毒，湿瘆，毒蛇咬伤。全草含木犀草素 (Iuteolin)，葡萄糖苷，胆碱（choline)，天门冬酰胺（asparamide)、挥发油等。具有止泻、 抑菌、抗氧化、抗白血病、止痒、抗炎等作用。此外，潷草口服可以治疗痢疾。
[0020] 胡椒为胡椒科植物胡椒科植物胡椒Piper nigrum L.的干燥近成熟或成熟果实。 味辛性热，归胃、大肠经。具有温中散寒、下气清痰之功能，用于胃寒呕吐、腹痛泄泻、食欲不 振、癫痫痰多等。清·赵学敏〈串雅外编）（公元1759年）记："治痢疾，绿豆七粒、胡椒七 粒……共捣烂……贴脐上"。胡椒敷脐治疗小儿腹泻的报道很多。《中国药典》及国家药品 标准中有关小儿外敷治疗腹泻的处方多有胡椒。胡椒果实含多种酰胺类化合物和挥发油。 具有抗惊厥作用、杀虫作用、升压作用等。
[0021] 外用脐部贴剂可以为外用散剂或凝胶膏剂。凝胶膏剂由背衬层和含药基质层组 成，其中背衬层为无纺布，含药基质层由活性药物和空白基质按I : 1?1 : 5的重量配比 混合制得。活性药物和空白基质的配比较优选是1 : 2?1 : 5,最优选是1 : 3。空白 基质包括以下重量分数的组分：去离子水60?80份，卡波姆-940 1?3份，卡波姆-941 10?20份，吐温-80 0. 01?0. 03份，乙二胺四乙酸二钠0. 001?0. 004份，95%酒精1? 3份。优选的，空白基质的配比是去离子水70?80份，卡波姆-940 2?3份，卡波姆-941 15?20份，吐