打瓜皮提取物及其组合物的医药用途和制备方法
【技术领域】：
[0001] 本发明涉及从打瓜（Citrullus lanatus. convar megulaspemus (L.))皮中制备的 具有医药用途的打瓜皮提取物和含有打瓜皮提取物的药物组合物，以及它们的制备、医药 用途和分析方法。
【背景技术】：
[0002] 打瓜 Citrullus lanatus. convar megulaspemus L?，又名杆瓜。属葫芦科西瓜属 普通西瓜种的栽培变种，主要分布于新疆、内蒙古和甘肃等地，其中甘肃所产的品质最佳。 全国打瓜年产量数百万吨，但均用于取籽，然而占总质量近93%的瓤、皮被废弃扔掉，不仅 造成资源浪费，而且污染农田环境。据史料记载，"打瓜入心脾胃，肉有降心脾胃热，止消 渴"，该功效已被众多消费者所认同[1]。打瓜含有丰富的蛋白质、脂肪、维生素B、D等营养 物质，多做日常食用，是人们普遍喜爱的美味食品。已广泛用于食品、医药、日化及纺织行 业，特别是在医疗行业除了可降低血浆胆固醇、调节血糖水平、预防肥胖以外，还可以抑制 癌细胞扩散或肿瘤的形成。具有重要的经济开发价值。
[0003]参考文献可知，有关于打瓜皮的研究也仅限于打瓜皮的果胶成分分析，关于打瓜 皮的生物活性物质的提取和评价、产品的开发却鲜见报道。
[0004] 本发明在系统研究打瓜皮中的有效成分及理化性质的基础上，利用各种现代活性 筛选手段，发现了具有抗氧化、抗菌、抗炎、镇痛作用的打瓜皮提取物，并通过系统地条件优 化研究，发明了采用乙醇提取、有机溶剂萃取、大孔树脂纯化的打瓜皮提取物的制备工艺， 并进而研究建立了制备打瓜皮提取物泡腾片的新剂型产品，比较不同工艺及配方对泡腾片 各项指标的影响，优选泡腾片的配方和制备工艺，并通过定性鉴别和对打瓜皮泡腾片中重 要提取物中主要成分总皂苷进行分析和质量控制。说发明的打瓜泡腾片色香味俱佳，即冲 即饮，尤其迎合了青少年喜爱新、奇、特的优点，市场前景广阔。
[0005]同时，因为我们发现我们筛选得到的打瓜皮提取物，具备抗氧化、抗菌、抗炎、镇痛 作用，因此：有望在增强人体免疫力、抗疲劳、延缓衰老、改善心脑血管供血不足、护肤美容 以及活血脉、降血脂、降胆固醇、降甘油三脂、改善血液粘稠度和微循环、清除自由基、抗菌、 抗炎镇痛方面的药物、功能食品和食品中得到广泛应用。
【发明内容】
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[0006] 本发明的目的在于，提供从打瓜（Citrullus lanatus. convar megulaspemus (L.))皮中制备的具有医药用途的打瓜皮提取物，该提取物含有如图1所示 的特征化学成分。
[0007]本发明还包括本发明打瓜皮提取物的制备方法，该方法包括以下步骤：
[0008]步骤 1，
[0009] 将打瓜皮粉碎，用70% -95%的乙醇浸泡后，再回流提取，过滤，回收乙醇，浓缩， 得到打瓜皮乙醇提取物。
[0010] 本发明的制备方法，还包括以下步骤：
[0011] 步骤 2，
[0012] 将步骤1打瓜皮乙醇提取物，用水溶解，分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃 取。正丁醇萃取部分回收溶剂，即得正丁醇萃取物。
[0013] 本发明的制备方法，还包括以下步骤：
[0014] 步骤 3，
[0015] 步骤2得到的正丁醇萃取物，过AB-8型大孔吸附树脂，即得本发明的打瓜皮提取 物。
[0016] 其中，所述过AB-8型大孔吸附树脂，工艺条件为：水溶解上样，先用2%似110)3溶 液洗脱除杂，其中上样液质量浓度为25mg/ml，上样体积为2倍柱体积（100ml)，吸附流速为 1. lml/min，用70%乙醇洗脱，用量5倍柱体积（250ml)，洗脱流速为1.0ml/min。
[0017] AB-8型大孔树脂富集和纯化打瓜皮精制提取物的容量大、效果好，且工艺简便，生 产连续化程度高，适宜于工业化生产打瓜皮精制提取物苷的分离纯化。
[0018] 优选的，本发明打瓜皮提取物的制备方法如下：
[0019] 步骤 1，
[0020] 将打瓜皮粉碎，将打瓜皮按1 :4-10(g/mL)的比例加入50-90% (v/v)的乙醇溶 液，浸泡10_30h后进行煎煮l-5h。冷却后，过滤。得到提取液，上述步骤重复2-3次，提取 液合并后进行抽滤，滤液减压浓缩，干燥，得到乙醇打瓜皮提取浸膏。
[0021] 步骤 2，
[0022] 称取乙醇打瓜皮提取物浸膏348g，加入3-8倍（g/mL)的蒸馏水溶解，加入加入 3-8倍（g/mL)石油醚萃取，水层加入3-8倍（g/mL)氯仿萃取，水层加入3-8倍（g/mL)乙酸 乙酯萃取，水层加入3-8倍（g/mL)正丁醇萃取，上述萃取物减压浓缩后，分别获得石油醚萃 取物，氯仿萃取物，乙酸乙酯萃取物，正丁醇萃取物。即得打瓜皮正丁醇萃取物。
[0023] 步骤 3，
[0024] 上述打瓜皮正丁醇萃取物，过大孔树脂吸附操作。将正丁醇萃取物用水完全溶解 后过柱。用水洗涤，至水洗液无Molish反应，然后加2%似110) 3溶液洗脱，弃去似11(1)3洗 脱液，再用50-90%的乙醇进行洗脱。洗脱液浓缩挥干后得本发明提取物。
[0025] 最优选的，本发明打瓜皮提取物的制备方法如下：
[0026] 步骤 1，
[0027] 将打瓜皮粉碎，将打瓜皮按1 :8 (g/mL)的比例加入一定体积分数为70 %的乙醇溶 液，浸泡24h后进行煎煮，待沸腾后煎煮3h。间隔15min待打瓜皮提取物的溶剂冷却后，筛 网过滤。再换70%的乙醇按l:6(g/ml)再一次浸泡24h，待沸腾后煎煮2h。间隔15min待 打瓜皮提取物的溶剂冷却后，筛网过滤。再换70%的乙醇按1:4 (g/ml)再一次浸泡，待沸腾 后煎煮2h。间隔15min待打瓜皮提取物的溶剂冷却后，筛网过滤。3次浸泡后的打瓜皮提 取物合并后进行抽滤，滤液减压浓缩，将浓缩液水浴蒸干，得到70 %乙醇打瓜皮提取的浸膏 216g。
[0028] 步骤 2，
[0029]分别用石油醚、氯仿、正丁醇有机溶剂连续等量萃取浸膏，并称取乙醇提取物浸膏 348g，加入1300ml蒸馏水，获得水溶液，加入石油醚1300ml，上层为石油醚萃取液，用少量 水洗石油醚层，水层及洗液合并。将水层加入氯仿1300ml，下层为氯仿萃取液，上层为水 层。将水层加入乙酸乙酯1300ml，上层为乙酸乙酯萃取液，下层为水层。将水层加入正丁 醇1300ml，上层为正丁醇萃取液，下层为水层。减压浓缩后，获得石油醚萃取物，氯仿萃取 物，乙酸乙酯萃取物，正丁醇萃取物，待无有机溶剂蒸出后进行称重，即得打瓜皮正丁醇萃 取物，可放入4°C冰箱备用。
[0030] 步骤 3，
[0031] 步骤2得到的正丁醇萃取物进行大孔树脂吸附操作。将正丁醇萃取物完全溶解后 过柱。水洗液无Molish反应，然后加2%NaHC03溶液100ml洗脱，弃去NaHCO3洗脱液，用 体积分数为70%乙醇进行洗脱。洗脱液浓缩挥干后得8g。
[0032] 或
[0033] 步骤1得到的乙醇打瓜皮提取的浸膏纯化，取预处理好的大孔吸附树脂1500g，装 填在相应的层析柱中，对86g打瓜皮提取物进行大孔树脂吸附操作。将打瓜皮提取物完全 溶解后过柱。水洗液无Molish反应，然后加2% NaHC03溶液100ml洗脱，弃去NaHCO 3洗脱 液，用体积分数为70%乙醇进行洗脱。洗脱液浓缩挥干后得16g。
[0034] 本发明还包括用本发明的打瓜皮提取物制备具有抗氧化、抗菌、抗炎、镇痛作用的 药物，因此：有望在增强人体免疫力、抗疲劳、延缓衰老、改善心脑血管供血不足、护肤美容 以及活血脉、降血脂、降胆固醇、降甘油三脂、改善血液粘稠度和微循环、清除自由基、抗菌、 抗炎镇痛方面的药物、功能食品和食品中得到广泛应用。
[0035] 本发明还提供含有本发明打瓜皮提取物的药物组合物。
[0036] 本发明的药物组合物，以本发明打瓜皮提取物为活性成分，可以根据需要制备成 任何可服用的药物剂型如：泡腾片，含片，片剂，胶囊，颗粒，口服液，注射剂，代泡茶，饮料 等。在使用时根据病人的情况，确定用法用量