新疆鼠尾草提取物在制备抑制血小板聚集药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及新疆鼠尾草提取物在制备抑制血小板聚集药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 血小板在血栓形成过程中起着重要作用，其黏附和聚集与血栓形成有着密不可分 的关系。当血小板受到生理或病理性刺激因子作用时，其功能就会发生异常变化，包括血小 板黏附性增加，对诱导剂敏感性增高，释放反应增强等改变。血小板黏附性增加，成为机体 血栓形成的启动性步骤。而后血小板活化，在vWF介导下黏附在受损血管暴露的内皮下组 织，与暴露在流动血液中血小板膜蛋白与胶原组织紧密结合起来，从而形成血栓。这一过程 有许多血小板生物活性因子参与。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的就是针对上述现有技术中的缺陷，提供了新疆鼠尾草提取物在制备 抑制血小板聚集药物中的应用。
[0004] 为了实现上述目的，本发明提供的技术方案为：新疆鼠尾草提取物在制备抑制血 小板聚集药物中的应用。
[0005] 进一步的，上述的应用，所述血小板为ADP诱导的大白兔血小板。
[0006] 进一步的，上述的应用，所述新疆鼠尾草提取物为新疆鼠尾草根部提取物。
[0007] 进一步的，上述的应用，所述提取溶剂为乙酸乙酯。
[0008] 进一步的，上述的应用，所述乙酸乙醋溶剂的使用剂量为40mg/kg。
[0009] 本发明的有益效果为：本发明提供的新疆鼠尾草提取物在制备抑制血小板凝聚 药物中的应用，通过实验证明，新疆鼠尾草的根部高剂量乙酸乙酯提取物，表现出明显抑制 ADP诱导的大白兔体外血小板聚集作用，可将其应用于抑制血小板聚集药物的制备，扩展鼠 尾草制药市场。
【附图说明】
[0010] 图1为新疆鼠尾草不同溶剂提取郃位制备流程图。
[0011] 图2为新疆鼠尾草根不同极性提取物制备流程图。
[0012] 图3为各组大鼠血栓HE染色（100X)结果图。
[0013] 图4为各组大鼠血栓重量比较图。
[0014] 图5为新疆鼠尾草各提取物对大鼠血浆ET-I水平的影响图（元土s)。
[0015] 图6为新疆鼠尾草各提取物对大鼠血浆TXB2和6-keto-PGFl α水平的影响（? ± s) 〇
[0016] 图7为总萜各剂量组大鼠血栓HE染色图（100Χ)。
[0017] 图8为总萜各剂量组大鼠血栓重量比较图。
[0018] 图9为总萜各剂量组对FeC13诱导大鼠血浆ET-I水平的比较图。
[0019] 图10为新疆鼠尾草总萜各剂量组对大鼠血浆TXB2和6-keto-PGFl α水平的影响 (无土 s)。
[0020] 图11为新疆鼠尾草总萜各剂量组对大鼠血浆t-PA和PAI-I水平的影响U ±s)。
[0021] 图12为新疆鼠尾草总萜各剂量组对大鼠血浆vWF水平的影响（无土s)。
【具体实施方式】
[0022] 实施例1 :
[0023] 一、新疆鼠尾草体外抗血小板聚集作用：
[0024] 以ADP为诱导剂，以对血小板聚集抑制率为指标，考察新疆鼠尾草根、茎、叶和花 四个部位，分别用三种不同极性溶剂进行提取所得到的十二种提取物对新西兰大白兔血小 板聚集作用的影响。
[0025] 1、内容与方法：
[0026] 1. 1、材料及试剂来源：
[0027] I. I. 1实验动物：
[0028] SPF级健康新西兰大白兔，雌雄兼用，体重2. 0±0. 2Kg，动物适应性饲养一周，温 度21 ±2°C，光照12小时/天，湿度40~45%，自由饮水摄食，由新疆医科大学动物研宄中 心提供，合格证号：SCXK (新）2011-0004。
[0029] 1.1. 2试剂与药品：
[0030] 阿司匹林肠溶片（Aspirin Enteric-coated Tablets)，沈阳奥吉娜药业有限责任 公司；规格：l〇〇mg/片；批号：20110621 ;批准文号：国药准字H20065051。
[0031] ADP(CHR0N0_L0G，USA，批号：3427);生理盐水（山东齐都药业有限公司，批号： 2012110105);其他试剂均为国产分析纯；血液细胞仪用稀释液（型号：M-23D，深圳迈瑞生 物医疗电子股份有限公司，批号：2013012001) ;E-Z清洗液（深圳迈瑞生物医疗电子股份有 限公司，批号：2013121301);三分类探头清洗液（深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公司， 批号：2012122201)。
[0032] I. L 3实验仪器：
[0033] BC-2300准全自动三分群血液细胞分析仪（深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公 司）；490-4D血小板凝聚仪（CHR0N0_L0G，USA) ;TDL-5A离心机（上海菲恰尔分析仪器有限 公司）。
[0034] L 2、方法：
[0035] 1. 2. 1新疆鼠尾草不同溶剂提取部位的制备：
[0036] 本发明所用药材新疆鼠尾草全草采自新疆乌鲁木齐仓房沟，经新疆医科大学药学 院热娜?卡斯木教授鉴定为唇形科鼠尾草属植物新疆鼠尾草（Salvia deserta schang) (SDS)。新疆鼠尾草根、茎、叶和花分别用水、95 %乙醇和乙酸乙酯回流提取3次，每次Ih，合 并滤液，减压浓缩，冷冻干燥，制得12份样品粉末为供试品，供试品的制备流程图如图1所 示，试验时配成不同的浓度，水、95%乙醇部位和阿司匹林对照组以生理盐水溶解，乙酸乙 酯部位以甲醇助溶，甲醇浓度低于5%，生理盐水作空白。
[0037] L 2. 2测定方法：
[0038] 样本的处理与测定：
[0039] (1)富含血小板血浆（PRP)的制备：
[0040] 每次以一只新西兰大白兔作为供血动物，耳缘静脉采血，以枸橼酸钠1 : 9(1 : 1) 抗凝，l〇〇〇r/min离心10min，吸取上层米黄色悬液，即为富含血小板血衆。
[0041] (2)贫血小板血浆（PPP)的制备：
[0042] 将（1)项离心剩余的部分以4000r/min离心15min，吸取上清液即得。
[0043] (3)血小板测定与聚集试验：
[0044] 采用比浊法进行测定，将血小板聚集仪预热15min，分别取一定量的PRP和PPP于 比浊管中，将含PPP比浊管放入聚集仪的测定孔中，使透光度调节到100,然后将含PRP比浊 管放入聚集仪的测定孔中，使透光度调节到10,反复调节几次，直至调苄基线稳定，描记一 段基线后，加入诱导剂ADP (ADP终浓度为10 μ M)于PRP管中，观察PRP在5min内的最大聚 集程度，测定由ADP诱导的血小板最大聚集率（maximum aggregation rate，MAR)。数据用 血小板最大聚集抑制率（maximum aggregation inhibition rate，MAIR)表不，MAIR 越高， 则说明受试样品抗血小板聚集能力越强。
[0045] 血小板聚集抑制率按下列公式计算：
[0046]
【主权项】
1. 新疆鼠尾草提取物在制备抑制血小板聚集药物中的应用。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述血小板为ADP诱导的大白兔血小板。
3. 根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述新疆鼠尾草提取物为新疆鼠尾草根 部提取物。
4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述提取溶剂为乙酸乙酯。
5. 根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述乙酸乙酯溶剂的使用剂量为40mg/ kg 〇
【专利摘要】本发明公开了新疆鼠尾草提取物在制备抑制血小板聚集药物中的应用。本发明的有益效果为：本发明提供的新疆鼠尾草提取物在制备抑制血小板凝聚药物中的应用，通过实验证明，新疆鼠尾草的根部高剂量乙酸乙酯提取物，表现出明显抑制ADP诱导的大白兔体外血小板聚集作用，可将其应用于抑制血小板聚集药物的制备，扩展鼠尾草制药市场。
【IPC分类】A61P7-02, A61K36-53
【公开号】CN104644736
【申请号】CN201410842774
【发明人】热娜·卡斯木, 王新玲, 王晓梅, 胡君萍, 王小青, 李敏
【申请人】新疆医科大学
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2014年12月30日