利巴韦林口服液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物领域，尤其涉及利巴韦林口服液。
【背景技术】
[0002] 利巴韦林又名病毒唑、三氟唑核苷，广谱抗病毒药。具有抑制呼吸道合胞病毒、流 感病毒、腺病毒等多种病毒作用。适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮 肤疱疹病毒感染等。
[0003] 利巴韦林药物可制成多种制剂形式，如注射剂、片剂、口服液等。其中作为口服液 制剂时，往往由于其稳定性较低，不利于保存，长时间放置后会导致药物降解有效物质分解 失效，造成药物作用失效，从而丧失治疗效果。现有技术中尚无有效解决其稳定性的手段。
【发明内容】
[0004] 本发明克服现有技术中利巴韦林口服液制剂稳定性低，不利于长期保存的不足， 提供一种利巴韦林口服液及其制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案为：一种利巴韦林口服液，其每 一千只口服液为5000ml，含有利巴韦林0. 15kg、木糖醇0. 15~0. 2kg、磷酸氢二钠13. 35~ 40g、薄荷醇25g~50g、活性炭2. 5~10g，丙二醇25~50ml，余量为注射用水。
[0006] 本品为口服溶液剂，主要由以下几部分组成：
[0007] (1)主药：利巴韦林，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味；在水中易溶，在乙 醇中微溶，在乙醚或二氯甲烷中不溶；注意避光保存。
[0008] (2)辅料：包括木糖醇、磷酸氢二钠、注射用水，其中，木糖醇为甜度调节剂并适当 增加溶液的粘度，磷酸二氢钠为pH调节剂，将溶液的pH值稳定在5. 5~6. 0范围内，注射 用水和丙二醇为溶剂。
[0009] 作为优选，为使得口服液具有良好的口感、pH稳定性、以及成分的稳定性，其每 一千只口服液为5000ml，含有利巴韦林0. 15kg、木糖醇0. 15kg、磷酸氢二钠26. 7g、薄荷醇 25g、活性炭5g，丙二醇40ml，余量为注射用水。
[0010] 上述的利巴韦林口服液的制备方法,步骤如下：在配制罐中加入配制总量80 %的 注射用水，依次加入木糖醇、丙二醇、利巴韦林、磷酸氢二钠、薄荷醇，搅拌20分钟，使溶解； 再加入活性炭，加热至55±5°C保温15分钟，加注射用水至全量，搅拌15分钟使充分混 匀；先经过1 μ m的钛棒脱碳后，再用0. 45 μ m的滤芯过滤，测定溶液的pH值，确保pH值在 5. 5~6. 0范围内，并测定中间体含量，含量范围控制在93. 0%~107. 0% ;中间体检验合 格后，灌装，压盖；115~121°C条件下灭菌15~30分钟；检漏合格后，包装。
[0011] 作为优选，为保证产品中微生物合格，所述的灭菌条件为在121°c下灭菌15min。
[0012] 本发明的有益效果为，本发明利巴韦林口服液具有良好的口感，pH含量、储存期有 关物质（杂质）不增加，确保产品安全性；丙二醇增溶剂，起到增溶作用，增加利巴韦林的 溶解度。在Ph为4. 8~5. 3范围内利巴韦林溶解度较好，而本申请中采用丙二醇作为增溶 剂，可以放宽Ph对其溶解度的影响，在Ph为5. 5~6. O范围内，利巴韦林仍然具有良好的 溶解性；而且本申请中采用木糖醇作为甜度调节剂，不仅能够增加甜度，而且不含糖，可以 适用于糖尿病患者，适用范围更广；采用薄荷醇为天然香剂，不仅能够达到调节口感，而且 具有润嗓作用。
【附图说明】
[0013] 图1为本发明工艺流程图。
【具体实施方式】
[0014] 实施例
[0015] 表1组分及含量 [00161
【主权项】
1. 一种利巴韦林口服液，其特征在于：其每一千只口服液为5000ml，含有利巴韦林 0. 15kg、木糖醇0. 15~0. 2kg、磷酸氢二钠13. 35~40g、薄荷醇25g~50g、活性炭2. 5~ l〇g，丙二醇25~50ml，余量为注射用水。
2. 根据权利要求1所述的利巴韦林口服液，其特征在于：其每一千只口服液为5000ml， 含有利巴韦林0. 15kg、木糖醇0. 15kg、磷酸氢二钠26. 7g、薄荷醇25g、活性炭5g，丙二醇 40ml，余量为注射用水。
3. 根据权利要求1或2所述的利巴韦林口服液的制备方法，其特征在于：在配制罐中 加入配制总量80%的注射用水，依次加入木糖醇、丙二醇、利巴韦林、磷酸氢二钠、薄荷醇， 搅拌20分钟，使溶解；再加入活性炭，加热至55±5°C保温15分钟，加注射用水至全量，搅 拌15分钟使充分混匀；先经过Iiim的钛棒脱碳后，再用0. 45iim的滤芯过滤，测定溶液的 pH值，确保pH值在4. 5-5. 5范围内，并测定中间体含量，含量范围控制在93. 0%~107. 0%; 中间体检验合格后，灌装，压盖；115~121°C条件下灭菌15~30分钟；检漏合格后，包装。
4. 根据权利要求3所述的利巴韦林口服液的制备方法，其特征在于：所述的灭菌条件 为在121°C下灭菌15min。
【专利摘要】本发明属于药物领域，尤其涉及利巴韦林口服液。本发明克服现有技术中利巴韦林口服液制剂稳定性低，不利于长期保存的不足，提供一种利巴韦林口服液及其制备方法。为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案为：一种利巴韦林口服液，其每一千只口服液为5000ml，含有利巴韦林0.15kg、木糖醇0.15～0.2kg、磷酸氢二钠13.35～40g、薄荷醇25g～50g、活性炭2.5～10g，丙二醇25～50ml，余量为注射用水。本发明的有益效果为，pH含量、储存期有关物质(杂质)不增加，确保产品安全性。
【IPC分类】A61K9-08, A61P31-22, A61K47-10, A61P17-00, A61P31-14, A61K31-7056, A61P11-00, A61P31-16
【公开号】CN104688681
【申请号】CN201510118237
【发明人】王苏南, 汤金春
【申请人】常州康普药业有限公司
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2015年3月17日