适合皮肤的组合物和使用方法
【专利说明】适合皮肤的组合物和使用方法
[0001] 对相关申请的夺叉引用 本申请依据35 U.S.C. § 119(e)要求2012年4月23日提交的美国临时专利申请序 号No. 61/636, 948的权益，其就像完整阐述在本文中那样全文经此引用并入本文。 发明领域
[0002] 本发明涉及在机械增强时变得皮肤友好因此允许在保健、医疗、药物、营养品和药 妆品中使用高含量的这些混合物的温和或弱酸/盐组合物，如抗坏血酸。
[0003] 发明背景 抗坏血酸（C6H8O6)是具有抗氧化性质的天然存在的有机化合物。其通常是易溶解在水 中以产生弱酸性溶液的白色固体。其表现得像具有在双键合羟基孤对中的电子和羰基双键 以形成共轭体系的羧酸。抗坏血酸中的羟基比典型羟基的酸性高得多。
[0004] 温和或弱酸是不完全离解的酸。其在溶液中不释放其所有氢，仅向溶液给出其一 部分质子量。这些酸具有比强酸高的pKa，强酸溶解在水中时释放它们所有的氢原子。弱酸 和碱在它们的溶液中仅部分电离。弱酸在水溶液中不能完全电离并释放比强酸少的氢离子 量。由于弱酸中的化学键的特殊性质，在水溶液中不容易释放质子或氢离子。
[0005] 在酸-碱反应的背景下通常使用酸离解常数Ka。1的数值等于产物的浓度除以反 应物的浓度，其中反应物是酸（HA)且产物是共轭碱和H+。这些温和或弱酸以KT 3至KTltl的 Ka为特征。可以由其水溶液中的氢离子浓度计算任何弱酸的酸离解常数。
[0006] 为了失去质子，该体系的pH必须升到高于质子化酸的pKa。原溶液中降低的H+浓 度使平衡移向共轭形式一一其是该酸的脱质子形式。在较低PH溶液(它们是更酸性的混合 物）中，该溶液中有足够高的H +浓度使该酸保持其质子化形式。
[0007] 与非常腐蚀性的强酸，如硫酸（H2SO4) -样，一些弱酸在更强浓度下也可是腐蚀性 的，以致它们既有问题又可能危险。此外，尽管表皮(皮肤）的最外层包括保护下方的活细 胞的死细胞层，但如果弱酸足够浓，其会破坏死皮肤细胞层，以暴露出下方更脆弱的真皮细 胞。当用于营养品、药妆品和其它保健用途时，这一性质使浓缩量的强酸和弱酸通常都不适 用于将与皮肤接触的用途。
[0008] 可通过在足量水中稀释来控制酸的不适合皮肤的性质。但是，提供足够的H3O + 或0Γ所需的稀酸体积使得最终产品无效。或者，可以将酸与适当的盐合并。例如，如果 水、抗坏血酸和抗坏血铵合并在溶液中，H 30+、NH4+和C6H7OfT之间的分子间相互作用足以使 C6H7OfT不刺激或破坏皮肤。但是，这些相同的分子间相互作用使该溶液的反应性不足以影 响细胞膜。
[0009] 因此，需要具有像酸一样的反应性但可安全储存和用于医疗、药物、营养品、药妆 品和其它保健用途而不会造成任何皮肤刺激或破坏并可安全储存而没有腐蚀作用的组合 物。
[0010] 发明概沐 本发明的一个实施方案涉及使用脉冲直流电激励浓弱酸、盐和水的溶液以使所得组合 物没有预期的腐蚀或苛性性质并且没有预期的皮肤破坏性质，但反应性仍足以影响氢键。 本发明的另一实施方案涉及所得组合物。
[0011] 附图简沐 图1是根据本发明的一个实施方案使用弱酸，如抗坏血酸的机械增强法的流程图； 图2是根据本发明的一个实施方案使用弱酸，如抗坏血酸的机械增强法的流程图； 图3是用于实施机械增强法的设备的方框图；且 图4是用于实施机械增强法的设备的方框图。
[0012] 示例件实施方案详沐 在本说明书和其后的权利要求书中，会提到许多术语，它们应被定义为具有下列含 义： 在本说明书通篇中，除非上下文另行要求，词语"包含"或其变形被理解为暗指包括所 述整数或步骤或整数或步骤组但不排除任何其它整数或步骤或整数或步骤组。
[0013] 必须指出，除非文中明确地另行规定，本说明书和所附权利要求书中所用的单数 形式"一"和"该"包括复数对象。因此，例如，提到"一载体"时，包括两种或更多种这样的 载体的混合物，诸如此类。
[0014] 范围在本文中可以表示为从"大约"一个特定数值和/或至"大约"另一特定数值。 当表达这样的范围时，另一方面包括从一个特定数值和/或至另一特定数值。类似地，当使 用先行词"大约"以近似值形式表示数值时，要理解的是，特定数值构成另一方面。还要理 解的是，各范围的端点既与另一端点相关地又与另一端点独立地有效。
[0015] 如本文中笼统使用的"混合物"或"掺合物"是指两种或更多种不同组分的物理组 合。
[0016] 本文所用的"氢键"是指静电偶极矩相互作用，它们是将无机和有机分子和蛋白质 合在一起形成链的强定向力。
[0017] 本文所用的"皮肤环境"是指与人或动物相关的多层皮肤组织。
[0018] 本文所用的"皮肤友好"是指在施加到皮肤组织外层上时对皮肤组织具有中性或 有益作用而没有或具有最低限度副作用的组合物。
[0019] 本文所用的"分子间吸引力"是指一个分子与相邻分子之间的吸引力。
[0020] "任选的"或"任选地"是指其后描述的事项或情形可能存在或可能不存在，且该描 述包括存在所述事项或情形的情况，和不存在所述事项或情形的情况。
[0021] 本文所用的"pH"是指在弱酸或弱酸/盐混合物的1%溶液(该溶液的其余部分为 水）中测得的数值。
[0022] 本文所用的" 1%溶液"是指1份弱酸或弱酸/盐混合物和99份水。
[0023] 本文所用的"脉冲"是指对溶液单次施加直流电。多脉冲构成一个脉冲事件。
[0024] 本文所用的"脉冲事件"是指一系列脉冲接着一个休止期。在本发明的方法的单 次迭代中可以有多个脉冲事件。
[0025] "弱酸"在本文中用于表示弱腐蚀性并通常不会影响皮肤的任何酸，并被称作有机 酸或天然酸，在100%浓度下具有3. 5至6. 9的pH。
[0026] 本文所用的"弱酸/盐"是指与所选弱酸有效结合的任何盐。
[0027] "足量"和"充足时间"是指实现所需结果需要的量和时间。
[0028] 除非具体作出相反的规定，组分的"重量百分比"基于包括该组分的制剂或组合物 的总重量。
[0029] 弱酸实施方案 图1显示使用弱酸，即抗坏血酸的本发明的方法的一个优选实施方案的流程图。在步 骤IA中，将大约1000克45%抗坏血酸/水混合物置于2000毫升玻璃烧杯101中。在步 骤IB中，将大约48克结晶99%纯抗坏血酸脲（urea ascorbate)添加到烧杯101中。在添 加抗坏血酸盐后，将该混合物加热至大约90°C 15分钟以使该混合物完全溶解。定期搅拌 该混合物。在步骤IC中，一旦所有抗坏血酸盐溶解，使该溶液冷却至23-25°C。此时，该溶 液含有水合氢离子和铵阳