闭花木酮的o-(三唑基)乙基衍生物在制备升高白细胞的药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的0-(三 唑基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 白细胞减少症是由于原因不明和继发于其他疾病之后而引起的疾病，分为原发性 和继发性两大类。原发性者原因不明；继发性者认为其病因可由急性感染，物理、化学因素， 血液系统疾病，伴脾肿大的疾病，结缔组织疾病，过敏性疾病，遗传性疾病等，获得性或原因 不明性粒细胞减少等。
[0003] 白细胞减少的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中 寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物有 重要价值。
[0004] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone的0-(三唑基）乙基衍生物，并对其升高白细胞活性进行了评价，其具有升 高白细胞活性。
【发明内容】
[0005] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone的0_(三挫基）乙基衍生物，其结构为：
[0006]
【主权项】
1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(三唑基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，
2. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述闭花木酮Cleistanone的 〇-(三唑基）乙基衍生物升高失血所致白细胞的降低。
3. 如权利要求1所述的闭花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述闭花木酮Cleistanone的 〇-(三唑基）乙基衍生物升高化学品所致白细胞的降低。
4. 如权利要求3所述的闭花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述化学品为环磷酰胺。
5. 如权利要求3所述的闭花木酮Cleistanone的0_(三唑基）乙基衍生物（III)及其 药学上可接受的盐在升高白细胞药物中的应用，其特征在于所述化学品为苯。
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(三唑基)乙基衍生物、制备方法及其在制备抗炎药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(三唑基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone的O-(三唑基)乙基衍生物具有升高白细胞的作用，具有开发升高白细胞药物的价值。
【IPC分类】A61K31-58, A61P7-00, C07J43-00, A61P7-06
【公开号】CN104706642
【申请号】CN201510105417
【发明人】吴俊华, 王慧, 吴俊艺
【申请人】南京大学
【公开日】2015年6月17日
【申请日】2015年3月10日