黑素生成抑制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及黑素生成抑制剂或美白剂，包含肉桂酸苯乙酯作为活性成分。
【背景技术】
[0002] 黑素是由存在于表皮的色素细胞（黑素细胞）所产生的黑褐色的色素，是以作为 氨基酸的一种的酪氨酸为底物在酪氨酸酶等酶的作用下通过氧化性缩合反应而形成的不 溶性高分子。更详细地分类为呈黑色的真黑素和呈红色的褐黑素。这些黑素由黑素细胞产 生后，作为包含黑素的颗粒（黑素体）而被交接到存在于其周围的表皮角化细胞（角质形 成细胞）中，在其更新的同时从表皮被排泄。但是，由于紫外线的暴露、压力等而活化的黑 素细胞生产过量的黑素，该黑素沉积，从而作为日晒后的色素沉积、斑点、雀斑、黄褐斑等在 皮肤上显现，造成美容上的烦恼。
[0003] 到目前为止，除了半胱氨酸、谷胱甘肽、维生素C之外，已经报告了来源于属于木 霉属的微生物的产生物（专利文献1)、乳铁蛋白水解物（专利文献2)、曲酸的氨基酸衍生 物和肽衍生物（专利文献3)也具有酪氨酸酶抑制作用而能够抑制黑素的生成，另外呋喃酮 等特定香料化合物能够作为酪氨酸酶抑制剂、黑素生成抑制剂使用（专利文献4、专利文献 5、专利文献6)。
[0004] 进而，报告了作为a-鸢尾酮已知的4-(2, 5, 6, 6-四甲基-环己烯-1-基）-3-丁 稀-2-酮（专利文献7)、作为y -鸾尾酮、a -鸾尾酮的前体物质的irifIorental、 iripalIidal (专利文献8)具有黑素生成抑制效果。
[0005] 但是，目前已知的黑素生成抑制剂有的像近年作为美白剂受到关注的对苯二酚那 样在安全性方面存在问题，有的其效果在实用上不充分等，依然需要探索具有黑素生成抑 制作用的新成分。
[0006] 现有技术文献
[0007] 专利文献
[0008] 专利文献1:日本特开平2-145189号公报
[0009] 专利文献2:日本特开平5-320068号公报 [0010]专利文献3:日本特开平4-187618号公报
[0011] 专利文献4 :日本特开2000-302642号公报
[0012] 专利文献5:日本特开2001-163719号公报
[0013] 专利文献6:日本特开2001-240528号公报
[0014] 专利文献7:日本特开2011-157286号公报
[0015] 专利文献8:日本特开平9-241154号公报
【发明内容】
[0016] 发明所要解决的课题
[0017] 本发明的课题是提供安全性优异、具有有意义的作用的新的黑素生成抑制剂。
[0018] 用于解决课题的方法
[0019] 本发明者为了解决上述课题而反复进行了深入研宄，结果发现，肉桂酸苯乙酯不 显示细胞毒性，并且具有优异的黑素生成抑制效果。
[0020] 因此，本申请包含以下发明：
[0021] [1]黑素生成抑制剂，包含肉桂酸苯乙酯作为活性成分。
[0022] [2]美白剂，包含肉桂酸苯乙酯作为活性成分。
[0023] [3]用于抑制皮肤中的过量黑素生成的美容或治疗方法，包括对需要抑制皮肤中 的过量黑素生成的对象应用肉桂酸苯乙酯的步骤。
[0024] [4]皮肤的美白方法，包括对需要美白皮肤的对象应用肉桂酸苯乙酯的步骤。
[0025] [5]肉桂酸苯乙酯的用途，用于抑制皮肤中的过量黑素生成。
[0026] [6]肉桂酸苯乙酯的用途，用于美白皮肤。
[0027] 发明的效果
[0028] 通过本发明，能够有意义地抑制皮肤中的过量黑素生成。因此，本发明的黑素生成 抑制剂能够作为对日晒后的色素沉积、斑点、雀斑、黄褐斑等的预防和/或改善有效的美白 剂使用。另外，作为本发明的黑素生成抑制剂的成分而含有的合成香料是已大量发现天然 存在的天然等同物（NI)，基本不显示细胞毒性，因而在化妆品或药品的使用中具有充分的 安全性。
【具体实施方式】
[0029] 黑素生成抑制剂的香料成分的筛选如下述的实施例中详细记载的那样，使各种候 选香料与B16黑素瘤作用，评价将细胞毒性和对照（仅添加溶剂）比较而得的黑素量比率 (% )，从而进行。
[0030] 其结果发现，肉桂酸苯乙酯不显示细胞毒性，具有优异的黑素生成抑制效果。
[0031] ?肉桂酸苯乙酯（CAS名：3-苯基-2-丙烯酸2-苯基乙基酯，CASNo. 103-53-7)
[0032]肉桂酸苯乙酯是具有如下化学结构的化合物。作为天然微量存在的具有香脂香的 化合物已知，也经常被用作香料。
【主权项】
1. 黑素生成抑制剂，包含肉桂酸苯乙酯作为活性成分。
2. 美白剂，包含肉桂酸苯乙酯作为活性成分。
【专利摘要】本发明提供能够抑制皮肤中的过量黑素生成的新药剂、和配合了该药剂的美白剂。本发明配合肉桂酸苯乙酯作为活性成分。
【IPC分类】A61K8-37, A61Q19-02
【公开号】CN104780898
【申请号】CN201380059753
【发明人】中村未央, 土师信一郎, 伊藤明, 藤原留美子, 柴田贵子
【申请人】株式会社资生堂
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2013年11月14日
【公告号】EP2921161A1, WO2014077334A1