一种黄芪提取物、黄芪片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种黄芪提取物、黄芪片及其制备方法，属药物领域。
【背景技术】
[0002] 黄芪是临床常用的中药材。黄芪片是记载于国家食品药品监督管理局局颁标准的 经典处方，标准编号为YBZ12262009,是黄芪药材经水提醇沉法制备所得到的常规制剂。其 功能主治为补气固表。用于气短心悸，自汗等。在医院处方时，应用更加广泛，可用于气短 心悸，虚脱，体虚，浮肿，肿瘤化放疗以及手术后，慢性肾病，久泻，脱肛，子宫脱垂，妇科疾病 等。可见黄芪片是具有较强的免疫增强剂功效的药物制剂。进一步深入研宄发现，以不同 方法、不同工艺或由不同条件下提取得到的黄芪片提取物作为有效成份，会导致该药物的 疗效有显著差异，其直接反映出的含量测定指标，即其药用有效成份黄芪甲苷的单位含量， 明显不同。例如常规简单的水提醇沉法传统工艺，其有效成份黄芪甲苷的转移率一般仅为 25~43%或以下。而且传统工艺还具有提取时间长，高能耗和高排放等缺点。因此，需要 寻找一种高效优质的新的提取工艺及其相应的制剂技术。
[0003] 目前对黄芪仿生提取的报道有：陈新，等，黄芪仿生化提取法与水提取法的比较研 宄，杏林中医药，2009年12月第29卷第12期；该提取方法为全仿生提取，工艺需加入了胃 蛋白酶，并且提取温度控制在37度；且没有公开详细的提取工艺步骤和参数；由于工艺中 加入胃蛋白酶，会对黄芪中不止一种有效成分产生灭活或降解作用，后处理工艺较复杂，且 药液或反应液更含有不需要的蛋白质类、多肽类成份，也将影响黄芪提取物有效成分或其 比例。贺薇薇，等，肾安颗粒中淫羊藿和黄芪半仿生提取工艺研宄，医药导报2010年8月第 29卷第8期，该文献报道的工艺是对复方制剂综合提取方法，是一种含有黄芪的混合物，所 含杂质更复杂，例如淫羊藿中还含有皂苷，鞣酸等成分，由于是提取混合物，对有效成份黄 芪甲苷的含量检测方法的难度等都有影响，该工艺主要目的是为了提高淫羊藿的收率。
【发明内容】
[0004] 本发明的技术方案是提供了 一种黄芪提取物的制备方法。本发明的另一技术方案 是提供了该制备方法制备的黄芪提取物及其制剂。
[0005] 本发明提供了一种黄芪提取物的制备方法，它是由下述步骤制备而成：
[0006] a、取黄芪药材，加水，加水量为药材量的8-12倍，调节pH值为2. 0~2. 5,提取温 度为45~65°C，提取2-4小时，过滤，得滤渣，滤液备用；
[0007] b、取a步骤的滤澄，加水提取，加水量为药材量的6~8倍，调节pH值为8. 5~ 9. 5,提取温度为45~65°C，提取2-4小时，过滤，滤液备用；
[0008] C、取a步骤的滤液与b步骤滤液混合，调pH值至6. 5-7. 5 ;减压浓缩，压力 为-0. 03Mpa~-0. 08Mpa，浓缩至相对密度为1. 12~1. 50 (30~45°C )的浸膏，即得黄芪 提取物。
[0009] 进一步优选地，它是由下述步骤制备而成：
[0010] a、取黄芪药材，加水，加水量为药材量的10倍，调节pH值为2. 0,提取温度为 60°C，提取2小时，过滤，得滤渣，滤液备用；
[0011] b、取a步骤的滤渣，加水提取，加水量为药材量的7倍，调节pH值为9. 0,提取温度 为60°C，提取2小时，过滤，滤液备用；
[0012] c、取a步骤的滤液与b步骤滤液混合，调pH值至6. 5-7. 5 ;减压浓缩，压力 为-0. 08Mpa，浓缩至相对密度为1. 35(30~45°C )的浸膏，即得黄芪提取物。
[0013] 本发明提供了该制备方法制备得到的黄芪提取物。
[0014] 本发明还提供了一种黄芪制剂，它是所述的黄芪提取物为活性成分，加入药学上 可接受的辅料或辅助性成分制备而成的片剂。
[0015] 其中，所述的片剂是胶囊剂、丸剂、颗粒剂、片剂。
[0016] 其中，所述的片剂是由下述重量配比的原料及辅料制备而成：
[0017] 黄芪提取物1份、润滑剂1~20份、稀释剂0~10份、崩解剂1~10份。
[0018] 其中，所说的润滑剂为聚乙二醇、乳糖、聚硅酮、二氧化硅、羟丙纤维素、滑石粉、微 晶纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素以及药用淀粉等中的至少一种；所说的稀释剂为明 胶、聚乙二醇、矿物油等中的一种；所说的崩解剂为淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na)、聚乙烯 吡咯烷酮（PVP)以及交联羧甲基纤维素钠（CCNa)。
[0019] 其中，所述的片剂是由下述重量配比的原料及辅料制备而成：
[0020] 黄芪提取物1份、淀粉1~10份、硬脂酸镁0. 1~1份。
[0021] 进一步优选地，所述的片剂是由下述重量配比的原料及辅料制备而成：
[0022] 黄芪提取物1份、淀粉3份、硬脂酸镁0. 3份。
[0023] 其中，所述的片剂中每片含黄芪甲苷不得少于0. 35mg。
[0024] 本发明黄芪提取物的制备方法采用拟仿生提取工艺或称半仿生提取工艺，是从生 物药剂学角度，将整体药物研宄法与分子药物研宄法相结合发展出来的高生物利用度的先 进方法。该方法模拟片剂等制剂口服给药后，药物经胃肠顺次转运的生物学环境，可以得到 更加有效的吸收与利用，更能在有限的剂量条件下，发挥更大的药物效应。
[0025] 本发明结合黄芪片自身的药物代谢动力学特征以及人体内消化系统的内部生物 环境特点，设计了本发明的拟仿生工艺。其中采用并选定的PH条件进行顺次连续的提取， 优选并确定了黄芪片有效成份提取物的最佳提取工艺条件，所得提取物制成相应口服制 剂，有效成分含量高，质量稳定，重现性好，最大程度上保证了其疗效的稳定与可靠。
[0026] 本发明制备方法得到的黄芪提取物，以干膏率及其中的活性成黄芪甲苷含量作为 检测指标，黄芪甲苷转移率可以达到55%以上，能够最大程度保留原药材中的有效活性成 分。这不仅使药材中的有效成分能够得到更充分的利用，提高了药用原料的利用率，降低了 有效药物成份的损失，更能够使以本发明上述提取方法得到的黄芪提取物作为有效药物活 性成分的治疗药物制剂具有更为理想的疗效。
[0027] 以下通过实施例的【具体实施方式】再对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但 不应将此理解为本发明上述主题范围仅限于以下实例。在不脱离本发明上述技术思想的前 提下，根据本领域普通技术知识和惯用手段做出的各种替换或变更，均应包括在本发明的 范围内。
【附图说明】
[0028] 图1各5%酸碱对黄