一种阿司匹林肠溶片及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种阿司匹林肠溶片及其制备方法及应用。
【背景技术】
[0002] 阿司匹林（aspirin)，又名乙酰水杨酸，是历史上三大经典药物之一，作为一种历 史悠久的解热镇痛药，其效用明显价格低廉，至今仍然是应用最广泛的解热镇痛抗炎药，而 且是比较和评价其他药物的标准制剂。20世纪60年代以来，药理研宄表明，阿司匹林持久 性灭活C0X-1活性，抑制血小板功能，无剂量相关作用，极低浓度（nmol/L)即可迅速达到抑 制作用，即具有明确的抗凝血作用，从而可以作为预防血栓的药物。专家建议在一级预防中 阿司匹林长期应用剂量为75~IOOmg/日，而在二级预防的长期应用剂量为75~150mg/ 日。无论大剂量还是小剂量的阿司匹林制剂，长期使用时其主要副作用是对胃肠道的刺激， 解决这一问题最普遍的方法是制备其肠溶制剂。同时，阿司匹林对湿热均不稳定，易水解产 生游离水杨酸，水解产物水杨酸是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低 是评价阿司匹林制剂质量的重要指标之一。药典中规定阿司匹林中水杨酸的含量不得超过 1. 5%〇
[0003] 针对阿司匹林的上述性质，开发一种稳定性高并能在肠道中完全释放的阿司匹林 肠溶片具有至关重要的意义。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种稳定性高的阿司匹林肠溶片，其特征在于，由片芯、隔 离衣层和肠溶衣层组成，其中片芯包括阿司匹林、乳糖，预交化淀粉、羧甲基纤维素钠和微 粉硅胶；隔离衣层包括羟丙甲基纤维素和聚山梨酯；肠溶衣层包括丙烯酸树脂、虫胶和聚 乙二醇。
[0005] 优选地，所述的阿司匹林肠溶片中各组分的重量份数为：阿司匹林40-50份，乳糖 10-15份，预交化淀粉10-15份，羧甲基纤维素钠10-15份，微粉硅胶3-8份，羟丙基甲基纤 维素10-15份，聚山梨酯3-5份，丙烯酸树脂15-20份，虫胶5-10份，聚乙二醇5-10份。
[0006] 优选地，所述隔离衣层中羟丙基纤维素和聚山梨酯的重量配比为3:1。
[0007] 优选地，所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂L100-55。
[0008] 优选地，所述聚乙二醇为聚乙二醇2000。
[0009] 优选地，所述的聚山梨酯为聚山梨酯80。
[0010] 优选地，所述的阿司匹林肠溶片中丙烯酸树脂、虫胶和聚乙二醇的重量配比为 3:2:2〇
[0011] 优选地，所述的阿司匹林肠溶片，其中各组分的重量份数为：阿司匹林50份，乳糖 10份，预交化淀粉15份，羧甲基纤维素钠10份，微粉硅胶5份，羟丙基甲基纤维素15份，聚 山梨酯5份，丙烯酸树脂15份，虫胶10份，聚乙二醇10份。
[0012] 本发明的肠溶片中在片芯和肠溶衣层中间还加入一层隔离衣层，能够增加活性成 分阿司匹林的稳定性，发明人通过大量的实验筛选出羟丙基甲纤维素和聚山梨酯作为隔离 衣层的包衣材料。
[0013] 本发明中创造性的采用丙烯酸树脂和虫胶两种肠溶包衣材料联合作用，再结合增 塑剂聚乙二醇2000,使肠溶片在肠道环境下基本完全释放。
[0014] 本发明肠溶片可采用本领域常规的压片、包衣技术制备。将配方量的阿司匹林，乳 糖，预交化淀粉和羧甲基纤维素钠过100目筛，加入适量乙醇溶液，制粒，干燥，过20目筛， 加入微粉硅胶，混合均匀，压片，即得片芯；将配方量的羟丙基甲基纤维素和聚山梨酯溶于 适量乙醇中，作为隔离层包衣材料，在片芯上包衣，增重10-20% ;将配方量的丙烯酸树脂、 虫胶、聚乙二醇溶于适量的乙醇中，作为肠溶包衣材料，包肠溶衣，增重20-30%，即得本发 明的阿司匹林肠溶片。
【具体实施方式】
[0015] 以下通过实施例形式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此 理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均 属于本发明的范围。
[0016] 实施例1
[0017]
【主权项】
1. 一种阿司匹林肠溶片，其特征在于，由片芯、隔离衣层和肠溶衣层组成，其中片芯包 括阿司匹林，乳糖，预交化淀粉，羧甲基纤维素钠和微粉硅胶；隔离衣层包括羟丙甲基纤维 素和聚山梨酯；肠溶衣层包括丙烯酸树脂，虫胶和聚乙二醇。
2. 权利要求1所述的阿司匹林肠溶片，其中各组分的重量份为：阿司匹林40-50份，乳 糖10-15份，预交化淀粉10-15份，羧甲基纤维素钠10-15份，微粉硅胶3-8份，羟丙基甲基 纤维素10-15份，聚山梨酯3-5份，丙烯酸树脂15-20份，虫胶5-10份，聚乙二醇5-10份。
3. 权利要求1所述的阿司匹林肠溶片，所述隔离衣层中羟丙基纤维素和聚山梨酯的重 量配比为3:1。
4. 权利要求1所述的阿司匹林肠溶片，所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂L100-55。
5. 权利要求4所述的阿司匹林肠溶片，所述聚乙二醇为聚乙二醇2000。
6. 权利要求1所述的阿司匹林肠溶片，其中丙烯酸树脂、虫胶和聚乙二醇的重量配比 为 3:2:2〇
7. 权利要求1所述的阿司匹林肠溶片，其中各组分的重量份为：阿司匹林50份，乳糖 10份，预交化淀粉15份，羧甲基纤维素钠10份，微粉硅胶5份，羟丙基甲基纤维素15份，聚 山梨酯5份，丙烯酸树脂15份，虫胶10份，聚乙二醇10份。
【专利摘要】本发明涉及一种阿司匹林肠溶片，其特征在于，由片芯、隔离衣层和肠溶衣层组成，其中片芯包括阿司匹林、乳糖，预交化淀粉、羧甲基纤维素钠和微粉硅胶；隔离衣层包括羟丙甲基纤维素和聚山梨酯；肠溶衣层包括丙烯酸树脂、虫胶和聚乙二醇。该阿司匹林肠溶片具有较好的稳定性，在酸中释放量小，在缓冲液中能基本完全释放。
【IPC分类】A61P29-00, A61K31-616, A61K47-26, A61K9-36, A61K47-34, A61K47-38, A61K47-36, A61K47-32
【公开号】CN104800183
【申请号】CN201510176451
【发明人】李洋, 朱海燕
【申请人】南京多宝生物科技有限公司
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年4月14日