具有改善的残留行为的增稠的止汗走珠的制作方法

文档序号:8490893阅读:348来源:国知局
具有改善的残留行为的增稠的止汗走珠的制作方法
【技术领域】
[0001] 本申请涉及含水的抑制排汗的组合物(也被同义地称为"止汗剂"组合物),所述 组合物适合于用走珠施用器施用,并且甚至在较高的温度下也表现出改善的贮存稳定性以 及在皮肤上减少的可见残留物,其中所述组合物含有水、至少一种抑制排汗的铝化合物或 铝-锆化合物、脱氢黄原胶以及至少一种选自纤维素和纤维素醚以及它们的混合物的非离 子型增稠聚合物。
【背景技术】
[0002] 有许多可行的将抑制排汗的组合物施用到皮肤上的方式。将尺寸稳定的棒状物质 从棒分配器中散布在皮肤上,直到沉积有效量。凝胶体和乳膏也可用棒状分配器施用,其中 使用分配器的表面将其散布在皮肤上。特别是对于用于腋下区域的抑制排汗和/或除臭的 组合物,除了已经列举的那些以外还已经开发了许多不同的施用形式,尤其是含推进剂气 体的喷雾剂和不含推进剂气体的喷雾剂以及走珠组合物。在后者的情况下,略微增稠的液 体经由可旋转地安装的球通过在皮肤上滚动从储存容器中施用。抑制排汗的走珠组合物可 以是无水且基于油的;例如,常见的止汗喷雾剂的基于油的原料也适于以走珠形式施用。这 里,抑制排汗的活性剂作为在油中的悬浮粉末存在,所述油用亲脂性胶凝剂增稠以防止粉 末粒子的沉降。然而,市场上很少有这种走珠。常见的抑制排汗的走珠组合物是基于水的, 即它们含有总重量的约50重量%以及更多的水。止汗活性剂一一通常为抑制排汗的铝化 合物或铝-锆化合物一一以溶解的形式存在。这里必需增稠,以便能够使用走珠施用器来 施用所述组合物。增稠通常用亲水性增稠剂实现。在选择亲水性增稠剂时,必须考虑例如 走珠组合物的酸性pH;换句话说,聚丙烯酸酯通常不能用于此目的。相反,可使用淀粉、淀 粉衍生物、纤维素和纤维素衍生物。这些淀粉、淀粉衍生物、纤维素和纤维素衍生物可能产 生以下难题:它们在酸性止汗活性剂的影响下分解,以致于最初建立的组合物粘度仅在短 时间后就明显降低,从而使所述组合物在滚涂后从皮肤流下来并产生不舒适的潮湿感。
[0003] 已知的作为乳液存在的止汗走珠的另一个缺点是其温度稳定性不足。例如,在运 输和储存期间产品可能暴露于大的温度波动的情况下,这可能导致分散相的液滴聚结,从 而不利地影响产品性质。
[0004] 已知的基于水的止汗走珠的另一个缺点是"涂白效应(whitewash effect) ",其在 所述组合物于施用后在皮肤上变干时发生;并且未被皮肤吸收的止汗剂盐部分作为不希望 的白色残留物在皮肤上变得可见。

【发明内容】

[0005] 因此,本申请的一个目的是提供具有改善的粘度稳定性的基于水的止汗走珠。
[0006] 本申请的另一个目的是提供具有改善的温度稳定性的呈含水乳液形式的止汗走 珠。
[0007] 本申请的再一个目的是提供具有改善的残留行为一一特别是减少的白色残留 物一一的基于水的止汗走珠。
[0008] 令人惊讶的是,已经发现,上述目的可通过脱氢黄原胶与至少一种非离子型增稠 聚合物的增稠剂组合来实现,其中所述至少一种非离子型增稠聚合物选自纤维素和纤维素 醚以及它们的混合物。
[0009] 因此,本申请的主题是用于走珠施用的止汗组合物,其含有以下四种组分:
[0010] a)水,
[0011] b)至少一种抑制排汗的铝化合物或铝-锆化合物,
[0012] c)脱氢黄原胶,
[0013] d)至少一种选自纤维素和纤维素醚以及它们的混合物的非离子型增稠聚合物。
[0014] 本发明的组合物的更多优选实施方案可由从属权利要求得到。
[0015] 水含量
[0016] 本发明的组合物含有优选40-90重量%、特别优选50-85重量%、格外优选60-80 重量%、更格外优选65-75重量%的水,在各情况下均基于所述组合物的总重量。出于本 申请的目的,"水"是指"游离水",即止汗组合物中所含的不呈结晶水、水合水或类似的分子 结合水的形式的水。出于本申请的目的,包含在所用成分中一一特别是抑制排汗的活性剂 中--的结晶水、水合水或类似的分子结合水的量不代表游离水。游离水是例如作为溶剂 或作为其它活性剂的溶剂成分包含在本发明的组合物中的水。
[0017] 出于本申请的目的,"标准条件"是20°C的温度(测量基准温度)和1013毫巴的 压力。熔点的读数同样是指1013毫巴的压力。
[0018] 脱氢黄原胶
[0019] 本发明的组合物以优选0.05-1重量%、特别优选0. 1-0. 8重量%、格外优选 0. 2-0. 5重量%的量含有脱氢黄原胶,在各情况下均基于所述组合物的总重量。
[0020] 本发明的组合物进一步含有至少一种选自纤维素和纤维素醚以及它们的混合物 的非离子型增稠聚合物。
[0021] 由于采用了脱氢黄原胶和至少一种选自纤维素和纤维素醚以及它们的混合物 的非离子型增稠聚合物的组合,本发明的组合物的粘度值处于就施用操作来说所需要的 1500mPas到2500mPas的范围内,其中所述粘度在23°C下用Brookf ield公司的RVF型旋转 式粘度计测量,所述粘度计采用4号转子,剪切速率(旋转频率)为ZOmin'无Helipath。
[0022] 对于相同量的增稠剂,仅含有纤维素或纤维素醚(例如羟乙基纤维素)而不含脱 氢黄原胶的基于水的止汗走珠与脱氢黄原胶和纤维素或纤维素醚的组合相比表现出不稳 定的粘度值。仅用脱氢黄原胶增稠的基于水的止汗走珠是稳定的,但在施用和变干后表现 出不希望的涂白效果(实施例1)。
[0023] 通过将脱氢黄原胶与至少一种选自纤维素和纤维素醚以及它们的混合物的非离 子型增稠聚合物组合,获得在最高达45°C的温度下具有特别有利的稳定性的抑制排汗的水 包油乳液。粘度值在就施用操作来说所需要的1500mPas到2500mPas的范围内(23°C )。仅 含有纤维素醚羟乙基纤维素而不含脱氢黄原胶的抑制排汗的水包油乳液在40°C下八周后 已经分离成两相。
[0024] 优选的纤维素醚选自羟烷基纤维素,特别是羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基 甲基纤维素、羧甲基纤维素、鲸蜡基羟乙基纤维素、羟丁基甲基纤维素和甲基羟乙基纤维 素,以及它们的混合物。格外优选羟乙基纤维素。还格外优选的是,羟乙基纤维素作为唯一 的增稠聚合物与脱氢黄原胶一起包含在组合物中。
[0025] 优选的本发明的组合物以0. 05-1重量%、优选0. 1-0. 7重量%、特别优选0. 1-0. 3 重量%的总量含有至少一种选自纤维素和纤维素醚以及它们的混合物的非离子型增稠聚 合物,在各情况下均基于所述组合物的总重量。
[0026] 进一步优选的组合物含有0. 05-1重量%、优选0. 1-0. 7重量%、特别优选0. 1-0. 3 重量%的羟乙基纤维素,在各情况下均基于所述组合物的总重量。
[0027] 进一步优选的本发明的组合物含有0. 05-1. 0重量%、优选0. 1-0. 8重量%、特 别优选0. 2-0. 5重量%的脱氢黄原胶和0. 05-1重量%、优选0. 1-0. 7重量%、特别优选 0. 1-0. 3重量%的羟乙基纤维素,在各情况下均基于所述组合物的总重量。
[0028] 进一步优选的本发明的组合物的特征在于,所含有的脱氢黄原胶与选自纤维 素和纤维素醚以及它们的混合物的非离子型增稠聚合物的总量的重量比为1-2. 5,优选 L 2-2. 0,特别优选 L 4-1. 6。
[0029] 进一步优选的本发明的组合物的特征在于,所含有的脱氢黄原胶与羟乙基纤维素 的重量比为1-2. 5,优选1. 2-2. 0,特别优选1. 4-1. 6。
[0030] 抑制排汗的铝化合物或铝-锆化合物
[0031] 特别优选的止汗活性剂选自氯化轻错(aluminum chlorohydrate),特别是通式为 [Al2(OH)5Cl ? l-6H20]n、优选[Al2(OH)5Cl ? 2-3H20],氯化羟铝,它可以未活化或活化(解 聚)的形式存在;以及通式为[Al2(OH) 4Cl2 ? l-6H20]n、优选[Al2(OH)4Cl 2 ? 2-3H20]n的氯化 羟铝,它可以未活化或活化(解聚)的形式存在。
[0032] 优选的止汗活性剂的制备公开于例如US 3, 887, 692、US 3, 904, 741、 US4, 359, 456、GB 2048229 和 GB 1347950 中。
[0033] 还优选倍半氯化羟铝、二氯化羟铝、氯化羟铝和丙二醇(PG)的络合物(aluminum chlorohydrex propylene glycol)或氯化轻错和聚乙二醇(PEG)的络合物;错或错-错 和二醇的络合物,例如铝或铝-锆和丙二醇的络合物;倍半氯化羟铝和PG的络合物或倍半 氯化羟铝和PEG的络合物、二氯化羟铝和PG的络合物或二氯化羟铝和PEG的络合物、氢氧 化铝;此外选自氯化羟铝锆,例如三氯化羟铝锆、四氯化羟铝锆、五氯化羟铝锆、八氯化羟铝 锆;氯化羟铝锆/甘氨酸络合物,例如三氯化羟铝锆和甘氨酸的络合物、四氯化羟铝锆和甘 氨酸的络合物、五氯化羟铝锆和甘氨酸的络合物、八氯化羟铝锆和甘氨酸的络合物;硫酸铝 钾(KA1 (SO4)2 ? 12H20,明矾)、脱水明矾(KA1 (SO4)2,具有O-Ilmol结晶水)、^^一碳烯酰胶 原氨基酸铝、乳酸铝钠+硫酸铝、氯羟基乳酸铝钠、溴化羟铝、氯化铝、脂氨基酸的铝盐、硫 酸铝、乳酸铝、氯羟基尿囊素铝和氯羟基乳酸铝钠,以及它们的混合物。
[0034] 根据本发明特别优选的止汗活性剂选自所谓的"活化"的铝盐和铝-锆盐,其也被 称为"活性增强"的止汗活性剂。此类活性剂在现有技术中已知,并且也可商购。它们的制 备公开在例如GB 2048229、US 4, 775, 528和US6, 010, 688中。活化的铝盐和铝-锆盐通常 通过以下方式制备:对盐的相对稀的溶液(例如约10重量%的盐)进行热处理,以增加其 HPLC峰4与峰3的面积比。然后可将活化的盐干燥一一特别是喷雾干燥一一成粉末。除喷 雾干燥以外,例如,转鼓干燥也是合适的。
[0035] 活化的铝盐和铝-锆盐的HPLC峰4与峰3的面积比通常至少为0. 4,优选至少为 0. 7,特别优选至少为0. 9,其中至少70%的铝与这些峰有关。
[0036] 活化的铝盐和铝-锆盐不一定需要作为经喷雾干燥的粉末使用。根据本发明同样 优选的抑制排汗的活性剂是活化的抑制排汗的铝盐和铝_锆盐的非水性溶液或加溶物,例 如根据US 6, 010, 688,通过加入有效量的包含3-6个碳原子和3-6个羟基的多元醇--优 选丙二醇、山梨醇和季戊四醇--将所述非水性溶液或加溶物稳定化,以对抗所述盐的活 化损失(HPLC峰4与峰3的面积比的快速下降)。优选的组合物是例如以以下重量% (USP) 计含有以下物质的那些:18-45重量%的活化的铝盐或铝-锆盐、55-82重量%的至少一种 具有3-6个碳原子和3-6个羟基的无水多元醇(优选丙二醇、丁二醇、二乙二醇、二丙二醇、 甘油、山梨醇和季戊四醇,特别优选丙二醇)。
[0037] 还特别优选活化的抑制排汗的铝盐或铝-锆盐与多元醇的络合物,其含有20-50 重量%、特别优选20-42重量%的活化的抑制排汗的铝盐或铝-锆盐和2-16重量%的分子 结合水,其中剩余物(补足到100重量% )是至少一种具有3-6个碳原子和3-6个羟基的 多元醇。优选的这种类型的醇是丙二醇、丙二醇/山梨醇的混合物和丙二醇/季戊四醇的 混合物。根据本发明优选的这种类型的活化的抑制排汗的
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