一种槐定碱缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种甘草次酸的提纯方法，属于化工提纯技术领域。
【背景技术】
[0002] 槐定碱是从豆科槐属植物苦豆子中提取的单体生物碱，对其作用机制的初步研宄 表明：槐定碱能轻度抑制肿瘤细胞的DNA合成，使细胞增殖阻断在G2期；槐定碱对DNAT0P0 异构酶I有抑制作用，因此，其被广泛应用于抑制肿瘤的药物中。目前，市面上比较常用的 为槐定碱普通片。而槐定碱的半衰期短，因此，槐定碱普通片具有服用不方便、血药浓度波 动大等不足。
【发明内容】
[0003] 为了克服现有技术问题，本发明的目的在于提供一种作用时间延长、用药方便、血 药浓度平稳的槐定碱缓释片及其制备方法。
[0004] 为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为： 一种槐定碱缓释片，其特征在于，包括以下组分且各组分重量份数比为： 槐定碱：45份； 缓释骨架材料：90份； 填充剂：165份； 润滑剂：1. 5份。
[0005] 进一步，所述的缓释骨架材料为P-I。
[0006] 所述的填充剂为M、R和淀粉的混合物，且M、R和淀粉的质量比为：3:3:10. 5。
[0007] 所述的润滑剂为硬脂酸镁。
[0008] 而一种如上所述的槐定碱缓释片的制备方法，其特征在于，具体步骤为：首先将各 组分均单独过80目筛，然后按照重量份数比称取各组分，将槐定碱、缓释骨架材料和填充 剂以等量递加法(将量大的药物先研细，然后取出一部分与量小药物约等量混合研匀，如此 倍量增加量大的药物直至全部混匀，在制剂的时候，当组分比例相差悬殊的情况下使用该 法.使组分充分混合并均匀）混合，然后过80目筛后再次混合均匀，最后加入润滑剂，再次 混匀后，压片，得到槐定碱缓释片。
[0009] 更进一步，所述的槐定碱缓释片的片重为0.3015g，每片含槐定碱45mg，片剂硬度 为 9~llkg/cm2〇
[0010] 本发明的有益效果为：本发明通过将槐定碱制备成缓释片，能有有效减少给药次 数，提高患者的顺应性，且有利于维持有效的血药浓度，避免峰谷现象。具有作用时间延长、 用药方便、血药浓度平稳、毒副作用低的优势，且适用于工业生产，同时具有广大的社会效 益和经济效益。
[0011]
【附图说明】： 图1为本发明实施例的释放不同处方的正交试验图； 图2为本发明实施例槐定碱缓释片的测定图； 图3为本发明对比实施例的槐定碱普通片的累积释放度图。
【具体实施方式】
[0012] 下面结合具体实施例详细说明本发明。
[0013] 一、原料选择： 槐定碱：江苏天晟药业有限公司； 槐定碱普通片：江苏天晟药业有限公司； P-I :上海卡乐康包衣技术有限公司； M :JRS公司； 硬脂酸镁：天津新新药厂； R :呼伦贝尔康益药业有限公司。
[0014] 二、根据一般12h缓释片的释放结果，确定以下处方释放度标准： a. 药物释放初期即l~2h累积释放度约20-40%，用于考察药物是否有突释及药效快 慢； b. 药物释放中期即4h~6h时累积释放度约50-70%，用于确定释药特性； c. 药物释放后期即8~12h时累积释放度约80-100%，用于考察释药是否基本完全。
[0015] 三、实施例 正交实验设计： 根据单因素考察结果，p-l、M和R的用量对槐定碱的释放有较大影响，在本发明中，选 择P-I为缓释骨架材料，硬脂酸镁为润滑剂，M、R和淀粉为填充剂，压力为9~1 lkg/cm2,采用 三因素三水平正交设计实验对其影响因素的最佳配比进行筛选，按L9 (34)表安排实验，因 素一水平表如表1所示，实验安排表如表2所示： 表1 :正交试验因素水平
【主权项】
1. 一种槐定碱缓释片，其特征在于，包括以下组分且各组分重量份数比为： 槐定碱：45份； 缓释骨架材料：90份； 填充剂：165份； 润滑剂：1. 5份。
2. 根据权利要求1所述的一种槐定碱缓释片，其特征在于，所述的缓释骨架材料为 P-I0
3. 根据权利要求1所述的一种槐定碱缓释片，其特征在于，所述的填充剂为M、R和淀 粉的混合物，且M、R和淀粉的质量比为：3:3:10. 5。
4. 根据权利要求1所述的一种槐定碱缓释片，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁。
5. -种如权利要求1所述的槐定碱缓释片的制备方法，其特征在于，具体步骤为：首先 将各组分均单独过80目筛，然后按照重量份数比称取各组分，将槐定碱、缓释骨架材料和 填充剂以等量递加法混合，然后过80目筛后再次混合均匀，最后加入润滑剂，再次混匀后， 压片，得到槐定碱缓释片。
6. 根据权利要求5所述的一种槐定碱缓释片的制备方法，其特征在于，所述的槐定碱 缓释片的片重为〇. 3015g，每片含槐定碱45mg，片剂硬度为9~llkg/cm2。
【专利摘要】本发明公开了槐定碱缓释片，包括以下组分且各组分重量份数比为：槐定碱：45份；缓释骨架材料：90份；填充剂：165份；润滑剂：1.5份。本发明同时公开了其制备方法。本发明通过将槐定碱制备成缓释片，能有效减少给药次数，提高患者的顺应性，且有利于维持有效的血药浓度，避免峰谷现象。具有作用时间延长、用药方便、血药浓度平稳、毒副作用低的优势，且适用于工业生产，同时具有广大的社会效益和经济效益。
【IPC分类】A61K47-36, A61K31-4375, A61K47-12, A61P35-00, A61K9-22
【公开号】CN104814940
【申请号】CN201510221937
【发明人】季浩, 窦长清
【申请人】江苏天晟药业有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年5月5日