陈皮提取物冻干粉针剂及其制备方法

文档序号:8503667阅读:668来源:国知局
陈皮提取物冻干粉针剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种陈皮提取物冻干粉针剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]中药陈皮为芸香科植物橘(Citrus reticulate Blanco)及其栽培变种的干燥成熟果皮,具有理气健脾,燥湿化痰的功效,在临床上用于胸烷胀满,食少吐泻,咳嗽痰多。中药陈皮含有丰富的挥发油和黄酮类化合物,其中的有效成分之一橙皮苷(别名川陈皮素、二氢黄酮甙、柚甙、柚皮苷、陈皮甙、二氢黄酮苷、柑果甙、桔皮甙、橘皮苷、柑果甙)属于二氢黄酮类糖苷,是构成维生素P的成分,具有维持血液正常渗透压,降低血管脆性、缩短出血时间等作用,是治疗和预防高血压和动脉硬化所致的心脑血管疾病的物质基础,临床用于防止动脉粥样硬化、心肌梗塞、流血不止、微血管脆弱等病症。
[0003]橙皮苷在碱性条件下不稳定,易水解,同时对温度敏感。口服给药生物利用度极低,仅为16%?20%。
[0004]众所周知,口服给药需经胃肠吸收后起效,起效时间长,吸收不完全,不能用于急症治疗,而水针剂又因药物的稳定性问题而影响药物的安全性。

【发明内容】

[0005]本发明的目的是提供一种用于预防或治疗心脑血管疾病的陈皮提取物冻干粉针剂。
[0006]本发明所采取的技术方案是一种陈皮提取物冻干粉针剂,其特征在于:由以下重量份数的组分组成:陈皮提取物I?9份,填充剂I?10份。
[0007]作为优选,所述陈皮提取物为橙皮苷。
[0008]作为优选,所述填充剂选自甘露醇、乳糖、葡聚糖、肌醇、葡甲胺或葡萄糖中的一种,或它们的任意比例混合物。
[0009]本发明还提出一种所述陈皮提取物冻干粉针剂的制备方法,包括以下步骤:浓配;粗滤;稀配;精滤;冻干。
[0010]作为优选,所述浓配是将填充剂溶于注射用水中,再加入陈皮提取物进行溶解,调节pH值至7?9,加入活性炭,加热搅拌,即得浓配液。
[0011]作为优选,所述粗滤是将所得浓配液先用孔径为1.0 μπι的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,得粗滤液。
[0012]作为优选,所述精滤是将所得稀配液用孔径为0.22 μπι的微孔滤膜除菌过滤,得精滤液。
[0013]作为优选,所述冻干是将所得精滤液在_42°C?_45°C条件下保温0.5?I小时;再在SXKT1MPa以下的真空条件下,升温至_10°C,在-10°C保温I?3小时;继续升温至0°C,保温2?3小时,然后升温至3°C,保温I?2小时;最后以每半小时3°C的速度使温度升至42°C,保温10?12小时。
[0014]本发明的有益效果在于:(1)所得粉针剂疗效确切,可用于调节血压,心绞痛,冠心病的治疗,对心脑血管损伤有保护作用;所得药物组合物还可用于静脉给药,起效快。(2)采用该制备方法所得制剂稳定性好,安全可控,起效快,便于保管、贮存和运输。
【具体实施方式】
[0015]为使本领域技术人员详细了解本发明的生产工艺和技术效果,下面以具体的生产实例来进一步介绍本发明的应用和技术效果。
[0016]实施例1
[0017]准确称取甘露醇1500g置于浓配罐中,加注射用水9000ml,搅拌使完全溶解,加入橙皮苷1500g,搅拌使完全溶解,调pH至8,搅拌使混合均匀,加入针用活性炭50g,在80°C的温度下边加热边搅拌30分钟,用孔径为1.0 μπι的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,经管道导入稀配罐中,补注射用水10000ml,搅拌使混合均匀,再用孔径为0.22 μ m的微孔滤膜除菌过滤,按每瓶2ml分装于已经灭菌处理过的西林瓶中,半加已灭菌处理的胶塞,冻干,真空压胶塞,乳盖、包装,制得成品4982瓶,每瓶含橙皮苷300mg。经长期稳定性考察,36个月时产品的各项指标与O个月时相比,基本没有发生变化。
[0018]实施例2
[0019]准确称取葡萄糖100g置于浓配罐中,加注射用水9000ml,搅拌使完全溶解,加入橙皮苷150g,搅拌使完全溶解,调pH至7.8,搅拌使混合均匀,加入针用活性炭60g,在900C的温度下边加热边搅拌25分钟,用孔径为1.0 μ m的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,经管道导入稀配罐中,补注射用水10000ml,搅拌使混合均匀,再用孔径为0.22 μ m的微孔滤膜除菌过滤,按每瓶2ml分装于已经灭菌处理过的西林瓶中,半加已灭菌处理的胶塞,冻干,真空压胶塞,乳盖、包装,制得成品4918瓶,每瓶含橙皮苷30mg。经长期稳定性考察,36个月时产品的各项指标与O个月时相比,基本没有发生变化。
[0020]实施例3
[0021]准确称取乳糖1500g置于浓配罐中,加注射用水9000ml,搅拌使完全溶解,加入橙皮苷150g,搅拌使完全溶解,调pH至7.5,搅拌使混合均匀,加入针用活性炭40g,在93°C的温度下边加热边搅拌30分钟,用孔径为1.0 μπι的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,经管道导入稀配罐中,补注射用水10000ml,搅拌使混合均匀,再用孔径为0.22 μ m的微孔滤膜除菌过滤,按每瓶2ml分装于已经灭菌处理过的西林瓶中,半加已灭菌处理的胶塞,冻干,真空压胶塞,乳盖、包装,制得成品4966瓶,每瓶含橙皮苷30mg。经长期稳定性考察,36个月时产品的各项指标与O个月时相比,基本没有发生变化。
[0022]实施例4
[0023]准确称取甘露醇700g、葡聚糖800g置于浓配罐中,加注射用水9000ml,搅拌使完全溶解,加入橙皮苷2250g,搅拌使完全溶解,调pH至6,搅拌使混合均匀,加入针用活性炭50g,在80°C的温度下边加热边搅拌30分钟,用孔径为1.0 μ m的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,经管道导入稀配罐中,补注射用水10000ml,搅拌使混合均匀,再用孔径为0.22 μ m的微孔滤膜除菌过滤,按每瓶2ml分装于已经灭菌处理过的西林瓶中,半加已灭菌处理的胶塞,冻干,真空压胶塞,轧盖、包装,制得成品4982瓶,每瓶含橙皮苷450mg。经长期稳定性考察,36个月时产品的各项指标与O个月时相比,基本没有发生变化。
[0024]实施例5
[0025]准确称取甘露醇700g、葡聚糖800g置于浓配罐中,加注射用水9000ml,搅拌使完全溶解,加入橙皮苷3000g,搅拌使完全溶解,调pH至6,搅拌使混合均匀,加入针用活性炭50g,在80°C的温度下边加热边搅拌30分钟,用孔径为1.0 μ m的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,经管道导入稀配罐中,补注射用水10000ml,搅拌使混合均匀,再用孔径为0.22 μ m的微孔滤膜除菌过滤,按每瓶2ml分装于已经灭菌处理过的西林瓶中,半加已灭菌处理的胶塞,冻干,真空压胶塞,轧盖、包装,制得成品4982瓶,每瓶含橙皮苷600mg。经长期稳定性考察,36个月时产品的各项指标与O个月时相比,基本没有发生变化。
[0026]实施例6
[0027]准确称取甘露醇700g、葡聚糖800g置于浓配罐中,加注射用水9000ml,搅拌使完全溶解,加入橙皮苷1650g,搅拌使完全溶解,调pH至6,搅拌使混合均匀,加入针用活性炭50g,在80°C的温度下边加热边搅拌30分钟,用孔径为1.0 μ m的钛棒过滤器脱碳过滤,再用孔径为0.45 μπι的微孔滤膜加压过滤,经管道导入稀配罐中,补注射用水10000ml,搅拌使混合均匀,再用孔径为0.22 μ m的微孔滤膜除菌过滤,按每瓶2ml分装于已经灭菌处理过的西林瓶中,半加已灭菌处理的胶塞,冻干,真空压胶塞,轧盖、包装,制得成品4982瓶,每瓶含橙皮苷330mg。经长期稳定性考察,36个月时产品的各项指标与O个月时相比,基本没有发生变化。
[0028
当前第1页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1