一种瑞舒伐他汀钙片及其制备工艺的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂技术领域，具体而言，涉及一种药物制剂，尤其涉及一种含有 瑞舒伐他汀钙的片及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 瑞舒伐他汀妈（Rosuvastatin Calcium)为一种白色无定形粉末，微溶于水和 甲醇，极微溶于乙醇。瑞舒伐他汀钙是一种亲水性化合物，在PH 7条件下的油水分配系 数（辛醇/水）为〇. 13。化学名为双_[(E)-7-[4-(4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基 (甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基](3R，5S)-3, 5-羟基庚-6-烯酸]钙盐（2 :1)，分子式为 (C22H27FN3O6S) 2Ca，结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种瑞舒伐他汀钙片剂，其特征在于，所述的片剂由瑞舒伐他汀钙固体分散体与药 学上可接受的辅料混合均匀后直接压片而成，所述的瑞舒伐他汀钙固体分散体是将瑞舒伐 他汀钙、聚苯乙烯马来酸酐共聚物、泊洛沙姆407,混悬在无水乙醇中，干燥除去乙醇而得。
2. 根据权利要求1所述瑞舒伐他汀钙片剂，其特征在于，瑞舒伐他汀钙、聚苯乙烯马来 酸酐共聚物和泊洛沙姆407的重量用量比为1 : (3-5) : (2-4)。
3. 根据权利要求2所述瑞舒伐他汀钙片剂，其特征在于，瑞舒伐他汀钙、聚苯乙烯马来 酸酐共聚物和泊洛沙姆407的重量用量比为1 : (3. 5-4. 5) : (2. 5-3. 5)。
4. 根据权利要求3所述瑞舒伐他汀钙片剂，其特征在于，瑞舒伐他汀钙、聚苯乙烯马来 酸酐共聚物和泊洛沙姆407的重量用量比为1 :4 :3。
5. -种根据权利要求1-4任一项所述瑞舒伐他汀钙片剂的制备工艺，其特征在于，该 工艺包括如下步骤： (1) 取瑞舒伐他汀钙、聚苯乙烯马来酸酐共聚物和泊洛沙姆407混合，混悬在无水乙醇 中，干燥除去乙醇而得瑞舒伐他汀钙固体分散体； (2) 将步骤（1)所得瑞舒伐他汀钙固体分散体与药学上可接受的其他辅料混合均匀， 直接压片而成。
6. 根据权利要求5所述瑞舒伐他汀钙片剂的制备工艺，其特征在于，所述药学上可接 受的辅料包括骨架材料、填充剂和润滑剂。
7. 根据权利要求6所述的瑞舒伐他汀钙片剂的制备工艺，其特征在于，所述骨架材料 为羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠的混合物，所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉 和甘露醇中的一种或几种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙和硬脂酸富马酸钠中的一 种或几种。
8. 根据权利要求7所述瑞舒伐他汀钙片剂的制备工艺，其特征在于，所述骨架材料羟 丙基甲基纤维素和海藻酸钠的重量用量比为2-4:1。
9. 根据权利要求8所述瑞舒伐他汀钙片剂的制备工艺，其特征在于，所述的骨架材料 羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠的重量用量比为3:1。
【专利摘要】本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法，属于化学药物制剂方面，由瑞舒伐他汀钙固体分散体与药学上可接受的辅料混合均匀后直接压片而成，所述的瑞舒伐他汀钙固体分散体是将瑞舒伐他汀钙、聚苯乙烯马来酸酐共聚物、泊洛沙姆407，混悬在无水乙醇中，干燥除去乙醇而得瑞舒伐他汀钙固体分散体，再与药学上可接受的其他辅料混合均匀，直接压片而成，本发明成功地解决了瑞舒伐他汀钙的释放问题，显著提高了瑞舒伐他汀钙的溶出稳定性。
【IPC分类】A61K9-20, A61K47-34, A61K31-505, A61K47-38, A61K47-36, A61P3-06
【公开号】CN104840969
【申请号】CN201510253951
【发明人】李洋, 朱海燕
【申请人】南京多宝生物科技有限公司
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2015年5月18日