局部施用增白剂以及用于增白皮肤的方法
【专利说明】局部施用增白剂以及用于增白皮肤的方法 本申请是申请日为2009年06月22日、发明名称为"局部施用增白剂、用于水溶性增白 活性组分的皮肤渗透增强剂以及用于增白皮肤的方法"、申请号为200910151352. 6的发明 专利申请的分案申请。
[技术领域]
[0001] 本发明涉及诸如化妆品的局部施用增白剂、用于水溶性增白活性组分的皮肤渗透 增强剂以及用于增白皮肤的方法，其中，改善了水溶性增白活性组分进入皮肤的渗透能力。
[【背景技术】]
[0002] 作为具有优良质地和保湿性能，并且甚至在物品经洗涤后仍然能够保持水分的保 湿剂，WO2006/038724描述了下述式（I)所代表的氧化烯衍生物。
[0003][化学式1] Z-{0(A0) !(EO)n-(BO)nHla (I) 其中， Z表示从具有3-9个羟基的化合物移除羟基得到的残基； AO表示具有3-4个碳原子的氧化烯基； EO表不氧化乙烯基； BO表示具有4个碳原子的氧化烯基；a表示3-9 ; 1、m和n分别表示A0、EO和BO的平均加成摩尔数，并且1彡1彡50、1彡m彡50且0? 5彡n彡5 ; AO与EO的重量比（A0/E0)是1/5-5/1 ;并且AO和EO可以无规加成或以嵌段形式加成。
[0004] 上述式（I)的氧化烯衍生物提供了不具黏性的清爽质地，并且因此，可适于将它 们用做各种用于保湿的化妆品、尤其是化妆水的基质。例如，日本特开第2006-199665号描 述了包含对应于上述式（I)的氧化烯衍生物和水溶性聚合物化合物的化妆水作为重要组 分，其中，展示了保湿效果的优良的持久性、优良的改善皮肤粗糙度的效果、优良的护肤效 果、优良的控制皱纹的效果；在皮肤上提供了紧致且洁净的效果，使皮肤光滑，并且展示了 优良的经时稳定性。然而，该专利文件没有公开增白化妆品。
[专利文献 1]W0 2〇〇6/〇38724 [专利文献1]日本特开第2006-199665号
[
【发明内容】
] 「本发明所要解决的课题1
[0005] 色素沉着诸如斑点、雀斑等如下产生：非正常的激素分泌、UV辐射、炎症等在表皮 色素细胞中激活产生黑色素的细胞内信号系统，并且酪氨酸激酶（产生黑色素的主要酶） 的产生及其功能的发挥提高，由此过量的黑色素在表皮上聚集。
[0006] 作为处理上述色素沉着的方法，一般已将抗坏血酸、诸如抗坏血酸葡糖苷的抗坏 血酸衍生物、曲酸、鞣花酸、间苯二酚及其衍生物、其它增白剂用作施用于皮肤的增白化妆 品等中的活性组分。
[0007] 为展现前述增白活性组分的增白效果，应当使尽可能大量的该活性组分到达表皮 色素细胞或到达连至表皮色素细胞的刺激传导网络等，所述细胞引起过量黑色素产生。为 达到这一目的，前述增白组分需要首先渗透皮肤表面的角质层。
[0008] 然而，角质层具有高屏障特性，以保护皮肤的内部部分不受到外界影响。因此，对 于某些增白活性组分而言，可能难于迅速通过所述角质层。因此，期望有多种的增白活性组 分能迅速的渗透所述角质层。
[0009] 本发明的目的在于提供用于诸如增白化妆品的局部施用的增白剂，所述增白剂展 现出高的增白活性组分渗透皮肤的性质，其中许多增白活性组分能够迅速渗透角质层，并 且所述增白剂能够展示出高增白效果。 「解决课题的方法1
[0010] 本发明的目的可通过提供局部施用皮肤增白剂来达成，所述增白剂包括： (a) 至少一种下式（I)所代表的氧化烯衍生物 [化学式2] Z-{0(A0) !(EO)n-(BO)nHla (I) 其中， Z表示从具有3-9个羟基的化合物移除一个或多个羟基得到的残基； AO表示具有3-4个碳原子的氧化烯基； EO表不氧化乙烯基； BO表示具有4个碳原子的氧化烯基；a表示3-9 ; 1、m和n分别表示A0、EO和BO的平均加成摩尔数，并且1彡1彡50、1彡m彡50且0? 5彡n彡5 ; AO与EO的重量比（A0/E0)是1/5-5/1 ;并且AO和EO可以无规加成或以嵌段形式加成；以及 (b) 至少一种水溶性增白活性组分。
[0011] 本发明的目的还可通过提供用于水溶性增白活性组分的皮肤渗透增强剂来达成， 所述增强剂包括至少一种下式（I)所代表的氧化烯衍生物：
[化学式3] Z-{0(A0) !(EO)n-(BO)nHla (I) 其中， Z表示从具有3-9个羟基的化合物移除一个或多个羟基得到的残基； AO表示具有3-4个碳原子的氧化烯基； EO表不氧化乙烯基； BO表示具有4个碳原子的氧化烯基；a表示3-9 ; 1、m和n分别表示AO、EO和BO的平均加成摩尔数，并且1彡1彡50、1彡m彡50且0? 5彡n彡5 ; AO与EO的重量比（A0/E0)是1/5-5/1 ;并且AO和EO可以无规加成或以嵌段形式加成。
[0012] 在前述化合物（I)中，AO和EO可以无规加成，并且AO优选为氧化丙烯基。此外， 在前述化合物（I)中，具有3-9个羟基的化合物优选为甘油。
[0013] 前述水溶性增白活性组分优选为抗坏血酸或其衍生物。
[0014] 本发明局部施用增白剂可以是化妆品（化妆品组合物）或在皮肤上的局部施用 剂。
[0015] 此外，本发明还涉及用于增白皮肤的方法，包括将前述局部施用增白剂施用于皮 肤。
[发明效果]
[0016] 根据本发明，上述式（I)的氧化烯衍生物改善水溶性增白活性组分渗透角质层的 性质。因此，可以增强前述水溶性增白活性组分渗透皮肤的性质。因此，根据本发明，可将 大量或多种的水溶性增白活性组分递送至皮肤，并且因此，可以展现高增白效果。
[【具体实施方式】]
[0017] 本发明基于下述新发现，即具有特定结构的氧化烯衍生物能增强水溶性增白活性 组分渗透进皮肤的性质。因此，本发明的局部施用增白剂含有前述氧化烯衍生物和前述水 溶性增白活性组分作为重要组分，并且本发明用于水溶性增白活性组分的皮肤渗透增强剂 含有前述氧化烯衍生物作为重要组分。
[0018] 本发明的中使用的氧化烯衍生物由下述式（I)表示。
[化学式4] Z-{0(A0) !(EO)n-(BO)nHla (I) 其中， Z表示从具有3-9个羟基的化合物移除一个或多个羟基得到的残基； AO表示具有3-4个碳原子的氧化烯基； EO表不氧化乙烯基； BO表示具有4个碳原子的氧化烯基；a表示3-9 ; 1、m和n分别表示A0、EO和BO的平均加成摩尔数，并且1彡1彡50、1彡m彡50且0? 5彡n彡5 ; AO与EO的重量比（A0/E0)是1/5-5/1 ;并且AO和EO可以无规加成或以嵌段形式加成。 前述氧化烯衍生物可以是其单一类型，或其多种类型的混合物。
[0019] 由式（I)表示的氧化烯衍生物中，Z表示从具有3-9个羟基的化合物移除羟基得到 的残基；a表示该化合物的羟基数，并且表示3-9。作为具有3-9个羟基的化合物的实例，可 列举例如：a= 3时为甘油、三羟甲基丙烷；a= 4时为赤藓醇、季戊四醇、山梨醇、烷基糖苷 和双甘油；a= 5时为木糖醇；a= 6时为二季戊四醇、山梨醇和肌醇；a= 8时为蔗糖和海 藻糖；a= 9时为麦芽糖醇；以及它们的混合物等。优选Z代表从具有3-6个羟基的化合物 移除一个或多个羟基得到的残基，并且a满足3 <a< 6。作为具有3-9个羟基的化合物， 优选甘油和三羟甲基丙烷，并且尤其优选甘油。当a< 2时，与诸如脂肪和油的油组分的相 容性差，并且油基制剂中的混合稳定性倾向于减弱。当10 <a时则产生黏性。
[0020] AO表示具有3-4个碳原子的氧化烯基。作为其实例，可列举例如：氧化丙烯基、氧 化丁烯基（氧化正丁烯基、氧化异丁烯基或氧化叔丁烯基）