一种山刺玫提取物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于天然产物化学领域，尤其涉及一种山刺玫提取物及其应用。
【背景技术】
[0002] 美白、抗衰老化妆品一直以来都是女性的追求和向往，也是美容界研究的永恒话 题。近年来随着社会经济的发展和科学技术的进步，人们对化妆品的需求亦随之提高。
[0003] 人类皮肤的颜色与皮肤中存在的色素种类和数量有关，黑色素对皮肤颜色影响最 大。关于皮肤黑色素的形成，目前研究表明主要是由于黑素细胞内的生物化学反应引起，即 酪氨酸在作为催化剂的酪氨酸酶的作用下，生成多巴醌，再通过酶的催化作用或非酶的氧 化作用形成黑色素。关于抑制上述黑色素生成的美白活性物，通常以抑制酪氨酸酶活性为 主要靶点。来源于植物提取物的酪氨酸酶抑制剂作为潜在的美白活性物，同时又具有安全 性和对皮肤低刺激性的预期，目前已有各种开发的报道。
[0004] 皮肤由于暴露在紫外线等外界环境中，紫外线产生的活性氧以及其它外界环境中 的活性氧，都会在皮肤中产生各种自由基，造成对皮肤氧化应激的损伤，短期会诱发皮肤炎 症等皮肤病症，长期将导致皮肤的老化。抗氧剂是具有捕捉自由基能力的物质，可以清除皮 肤中的活性自由基，减轻自由基引起的皮肤氧化应激损伤，从而改善由氧化应激等造成的 皮肤老化。目前已知有维生素E、维生素C等生物体内的清除自由基型抗氧化剂，另外也报 道了植物来源的抗氧化剂，如莲花、梅果提取物等。
[0005] 皮肤老化的原因可以分为光老化和内因引起的老化，UV暴露引起的光老化会引起 皮肤弹性蛋白酶的活性增加。弹性蛋白酶（Elastase)分布于多种组织和细胞中，弹性蛋白 酶活性增加可导致皮肤弹性纤维的水解，从而加速真皮内胶原蛋白和弹性蛋白的分解，使 皮肤失去弹性，出现皱纹等皮肤老化现象。目前已知有植物来源的抗老化活性物具有弹性 蛋白酶抑制作用，如寥蓝、香豌豆等。
[0006] 山刺玫（RosadavuricaPall.)是蔷薇科（Rosaceae)蔷薇属（Rosa)的植物，另lj名 又叫刺玫蔷薇、刺玫果、红根、野玫瑰、东北野玫瑰等。作为蔷薇属的植物，可以列举山刺玫 (RosadavuricaPall·)、光叶山刺玫（RosadavuricaPall.var.glabraLiou)、多刺山刺 玫（RosadavuricaPall.var.setaceaLiou)、刺蔷薇（RosaacicularisLindl·)、美蔷薇 (RosabellaRehder&E.H.Wilson)、西北蔷薇（RosadavidiiCr6p·)、玫瑰（Rosarugosa Thunb.)等。山刺玫广泛分布在中国东北黑龙江、吉林、辽宁以及内蒙古、河北、山西等地。
[0007] 山刺玫属直立灌木，高约1. 5米，花单生于叶腋，或2-3朵簇生，花期6-7月，花瓣 粉红色，果期8-9月，果红色。《中国中药资源志要》记载，花（刺玫花）有止血活血，健胃理 气，调经，止咳祛痰，止痢止血的功效，用于治疗月经过多，吐血，血崩，肋间作痛，痛经。果实 (刺玫果）有助消化作用，用于小儿食积，消化不良，食欲不振。根（刺玫根）有止咳化痰， 止痢止血的功效，用于慢性咳嗽，血崩，泄泻，痢疾，跌打损伤。《中国植物志》记载，山刺玫的 果实（刺玫果）含多种维生素、果胶、糖分及鞣质等。山刺玫的根主要含儿茶类鞣质。目前 未见有关于山刺玫提取物的美白、抗衰老的功效报道。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的在于：提供山刺玫提取物及其应用，旨在将山刺玫提取物应用于皮 肤外用剂中，以起到美容护肤的作用。
[0009] 本发明的目的是这样实现的：
[0010] 一种山刺玫提取物，通过将山刺玫整株或山刺玫花或山刺玫果或山刺玫根粉碎 后，加入有机溶剂提取，过滤，将滤液减压浓缩，用大孔树脂柱吸附，用水水和/或有机溶剂 洗脱，减压蒸馏除去溶剂后获得。
[0011] 所述有机溶剂是指含有羟基或羰基等极性基团的有机溶剂，例如：甲酰胺、二甲基 甲酰胺、六甲基磷酰胺、四甲基乙二胺、三乙胺、三丁胺、乙酸、三氟乙酸、乙腈、甲酸甲酯、乙 酸乙酯、碳酸二甲酯、二甲亚砜、丙酮、甲乙酮、二氧六环、吡啶、四氢呋喃、甲醇、乙醇、三氯 甲烷、丙三醇、丙二醇、丙烯二醇、异丙醇、正己烷、正丁醇和乙醚等，中的一种或几种，其中 优选乙醇水溶液、正己烷、乙酸乙酯或正丁醇。
[0012] 根据试验可知，山刺玫提取物在美白、抑制酪氨酸酶和抗衰老方面均具有很好的 功效，可以作为活性成分添加到化妆品配方中，这里所指的活性成分在某些情况下可以提 供一种或一种以上的功效。
[0013] 本发明中所述的活性成分还可以为泛醇、甘草酸二钾、尿囊素、烟酰胺、抗坏血酸 磷酸酯钠、三色堇提取物、透明质酸钠、生育酚乙酸酯、十一碳烯酰基苯并氨酸等。此外，此 类描述是为了便于理解，并不是使成分限于具体指出的应用或者所列出的应用。
[0014] 山刺玫提取物可应用于皮肤外用剂、保健食品和医药，尤其是可应用于化妆品中， 根据制剂的不同类型添加不同的用量。
[0015] 所述皮肤外用剂组合物是通常用于皮肤外部的所有成分的统称概念，例如可以是 化妆料组合物或药学组合物。所述化妆料组合物中可以是基础化妆料、面部妆容化妆料、身 体用化妆料、头发护理用化妆料等，对其剂型无特殊限制，根据不同目的可合理选择。
[0016] 所述化妆料组合物中根据剂型和目的的不同还含有不同的化妆品学层面允许的 介质或基质赋形剂。
[0017] 可以用于本发明皮肤外用剂组合物的化妆品、皮肤病学或药学上可接受的赋形剂 可以为水相、油相、凝胶、水包蜡型乳液、水包油型乳液或油包水型乳液的形式。水相为一种 或多种水溶性或分散性组分的混合物，其在室温下可以为液体、半固体或固体。赋形剂包括 或可以为在水或水-醇赋形剂中的混悬液、分散液或溶液的形式，其可以含有增稠剂或凝 胶剂。本领域技术人员可以基于本领域技术人员掌握的知识选择合适的产品形式，其中包 含的组分。
[0018] 所述的组合物可以包括水相，该水相可以含有水或水与至少一种亲水性有机溶剂 的混合物，所述的亲水性有机溶剂诸如醇，尤其是含有2-5个碳原子的直链或支链低级一 元醇，如乙醇或丙醇；多元醇，如丙二醇、山梨醇、甘油、泛醇或聚乙二醇及其混合物。
[0019] 当发明的组合物为乳液形式时，该组合物还可以任选包含表面活性剂。
[0020] 所述的组合物还可以包含成膜聚合物，如聚氨基甲酸酯、聚丙烯酸均聚物或共聚 物、聚酯、基于烃的树脂和/或硅氧烷树脂。可以将聚合物溶于或分散于化妆品可接受的赋 形剂中并且任选与增塑剂合并。
[0021] 本发明的组合物还可以包含油相，所述的油相含有在室温下为液体的油溶性或油 分散性组分和/或在室温下为油状或蜡状的物质，如蜡、半固体、树胶及其混合物。该油相 还可以含有有机溶剂。
[0022] 通常在室温下为液体，合适的油性物质包括：来源于动物的基于烃的油，如全氢化 角鲨烯；基于烃的植物油，如液体的C4-10脂肪酸的甘油三酯类，例如庚酸或辛酸甘油三酯 类，或油，例如向日葵油、玉米油、大豆油、葡萄籽油、蓖麻油、鳄梨油、辛酸/癸酸甘油三酯 类、霍霍巴油；矿物或合成来源的直链或支链烃类，例如液体石蜡及其衍生物、凡士林；合 成酯类和醚类，特别是脂肪醇的酯类，例如肉豆蘧酸异丙酯、棕榈酸2-乙基己酯、硬脂酸 2_辛基十二烷基酯、异硬脂酸异硬脂醇酯；羟基化酯类，例如乳酸异硬脂醇酯、羟基硬脂酸 辛酯、羟基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛基十二烷基酯、脂肪醇的庚酸酯类、辛酸酯类和癸酸 脂类；多元醇酯类，例如丙二醇二辛酸酯、新戊二醇二庚酸酯、二甘醇二异壬酸酯和季戊四 醇酯类；含有C12-26的脂肪醇类，例如辛基十二烷醇、2-丁基辛醇、2-己基癸醇、2-i^一 烷基十五烷醇、油醇；基于部分烃的氟油和/或氟硅油，硅油，在室温下为液体或半固体的 挥发性或非挥发性的直链或环状聚甲基硅氧烷，例如环状聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧 烷，其任选包含苯基，例如苯基三甲基硅氧烷、硅氧烷及其混合物。
[0023] 本发明的组合物可以进一步包含常用于化妆品领域中的任何组分。这些组分包括 防腐剂、水相增稠剂（提取物生物聚合物、合成聚合物）和脂肪相