Streptospirole在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物Streptospirole的新用途，尤其涉及Streptospirole在制备 治疗促进小肠蠕动药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 本发明涉及的化合物Streptospirole是一个2013年发表（Yashwardhan Malpani, et al. , Efficient synthesis of 3H, 30H-spiro[benzofuran-2, l0-isobenzo furan]-3,3〇-dione as novel skeletons specifically for influenza virus type B inhibition. European Journal of Medicinal Chemistry,62(2013)534-544.)的新 化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗流感病毒（Yashwardhan Malpani, et al. , Efficient synthesis of 3H, 30H-spiro[benzofuran-2, l0-isobenzof uran]_3, 30-dione as novel skeletons specifical ly for influenza virus type B inhibition. European Journal of Medicinal Chemistry，62 (2013) 534-544.)，对于本发 明涉及的Streptospirole在制备治疗促进小肠懦动药物中的用途属于首次公开。
【发明内容】
[0003] 本发明提出Streptospirole在制备促进小肠懦动药物中的应用。从药理实验看 出，Streptospirole有较好的促进小肠懦动的作用。可以用于多种小肠懦动不良疾病的治 疗。由于本发明首次公开Streptospirole在促进小肠懦动方面的药理作用。
[0004] 所述化合物Streptospirole结构如式（I )所示：
[0006] 本发明通过对小鼠的药理对比试验发现，Streptospirole低剂量组小鼠的小肠推 进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P〈〇.〇l) ;Str印tospirole高剂量组较空 白组，差异有显著性意义。因此，Str印tospirole用于制备多种小肠蠕动不良疾病的药物， 具有良好的开发应用前景。
[0007] 本发明涉及的Streptospirole在制备促进小肠懦动药物中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由 其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药 物显然具有显著的进步。
[0008] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
【具体实施方式】
[0009] 本发明所涉及化合物Streptospirole的制备方法参见文献（Yashwardhan Malpani, et al. , Efficient synthesis of 3H, 30H-spiro[benzofuran-2, l0-isobenzof uran]_3,30-dione as novel skeletons specifically for influenza virus type B inhibition. European Journal of Medicinal Chemistry,62(2013)534-544.)
[0010] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0011] 实施例1 :本发明所涉及化合物Streptospirole片剂的制备：
[0012] 取5克化合物Str印tospirole，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0013] 实施例2 :本发明所涉及化合物Streptospirole胶囊剂的制备：
[0014] 取5克化合物Str印tospirole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0015] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0016] 实验例：采用药理实验法评价化合物Str印tospirole对小肠推动性蠕动的影响
[0017] 1、方法：取昆明小鼠30只，南京医科大学实验动物中心，20±5g，雌雄各半，按性 另丨J，体重随机分为3组，BP空白组，Streptospirole(0· 06mg/10g，0. 24mg/10g)两个剂量 组。每组10只，Streptospirole与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物 直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药 0.2ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长 及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。
[0018] 2.结果：统计结果表明Streptospirole低剂量组小鼠的小肠推进性懦动较空白 组有所增加，差异有显著性意义（P〈〇.〇l) ;Str印tospirole高剂量组较空白组，差异有显 著性意义（Ρ〈〇· 001)结果如表1。
[0019] 表1Streptospirole对小鼠小肠推进性懦动的影响（x+s)
[0021] 与空白组比较，**Ρ〈0· 001*Ρ〈0· 01
[0022] 由上述实验例表明，本发明的Streptospirole低剂量组小鼠的小肠推进性懦动 较空白组有所增加，差异有显著性意义（P〈〇. 01) ;Streptospirole高剂量组较空白组，差 异有显著性意义。由此证明，本发明的Streptospirole有较好的促进小肠懦动的作用。可 以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
【主权项】
1.Streptospirole在治疗促进小肠懦动药物中的应用，所述化合物Streptospirole 结构如式（I)所示：
【专利摘要】本发明涉及Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的应用。本发明提出Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Streptospirole有较好的促进小肠蠕动的作用。本发明涉及的Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61K31/407, A61P1/00
【公开号】CN105287516
【申请号】CN201510793593
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年2月3日
【申请日】2015年11月18日