防治糖尿病的黄芪和石斛有效部位组合物的制作方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及天然药物技术领域。
【背景技术】
[0002]目前，全球已诊断为糖尿病患者已达2亿人，其并发症引起的死亡率在世界发达国家中居心脑血管病、癌症之后的第三位，引起了世界各国的高度重视。在我国糖尿病患者中，II型则占93.7%。现市场上虽已有多种治疗糖尿病的药物，如磺酰脲类、双胍类药物和a-葡萄糖苷酶抑制剂等合成药，消渴丸等中西合用药，金芪降糖片，降糖舒胶囊等纯中药制剂，其副作用是伤肝、伤胃、伤肾。或是注射胰岛素，但都免不了同样会出现“并发症”，只不过时间的早迟而已。
【发明内容】
[0003]本发明针对影响糖尿病发生、发展以及诱导其并发症产生的诸多因素，提供了一种中药有效部位组合物，该组合物包括黄芪多糖与石斛总生物碱，以组合物的总重量为基础计，黄芪多糖与石斛总生物碱的实际含量之和的重量百分比为30%?99%，其中，黄芪多糖占组合物重量的5?95%，石斛总生物碱占组合物重量的5?40%。优选，以组合物的总重量计，黄苗多糖与石斛总生物碱的实际含量之和的重量百分比为33%?80%。
[0004]本发明提供了一种上述中药有效部位组合物的制备方法，包括如下步骤:
a)将药材黄芪破碎或切成块状或丝状，分别用20?95%乙醇液提取1?3次；
b)将步骤a所得的黄芪提取液浓缩，浓缩液上大孔树脂，预吸附1?2小时，用3?8倍柱体积的水洗脱，弃去，再用4?7倍柱体积的20?95%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，真空干燥，得成品黄芪多糖，以黄芪提取物的总重量为基础计，黄芪多糖的重量百分比为50%?99%，其中黄芪多糖的重量百分比为7%?70% ；
c)将药材石斛破碎，用20%或40%或70%乙醇液分次提取；
d)将步骤c所得的石斛提取液通过大孔树脂吸附纯化法纯化:将石斛提取液浓缩液上大孔树脂，预吸附1?2小时，用3?8倍柱体积水洗脱，弃去，再用5?7倍柱体积20?95%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，真空干燥，得成品石斛总生物碱。
[0005]本发明提供了上述中药有效部位组合物的用途，即该组合物可用于制备预防和治疗II型糖尿病的药用制剂或功能食品添加剂。本发明的组合物可以通过常规方法制成任何常规的制剂形式，包括口服制剂，也包括胃肠外给药制剂。优选的是片剂，胶囊剂，颗粒剂，糖浆剂。
[0006]药效和毒理研究结果表明，本发明的组合物具有明显的降糖作用，其药效活性明显优于组合物中各单味药材提取物使用者，且安全无明显毒副反应。通过临床观察268例，其中显效(仅服本发明药物，血糖指数完全达标)193例，占72.01% ;有效(血糖指数下降，但未完全达标)75例，占27.99% ;总有效率100%。
【具体实施方式】
[0007]下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。本发明各测定方法如下:
实施例1:黄芪提取物的制备提取:将药材黄芪100kg粉碎后置于提取罐中，用7?9倍量的40%乙醇液分别提取3次，每次1小时，合并提取液，并行浓缩；纯化:将黄芪浓缩液溶解，离心，取澄清液上已处理符合要求的大孔树脂，预吸附2小时，用5倍柱体积量的水洗脱，弃洗脱液，用6.5倍柱体积量的50%乙醇洗脱，再用4倍柱体积量的95%乙醇洗脱，收集、合并两次洗脱液。浓缩与干燥:减压回收乙醇，减压浓缩、真空干燥、粉碎得干浸膏粉6.3kg，其中黄芪多糖的重量占提取物干浸膏粉重量的94.3%。
[0008]实施例2:石斛提取物1的制备提取:将药材石斛100 kg加10倍药材体积量的70%乙醇提取1.5小时，药渣加8倍药材体积量的70%乙醇再提取1小时，合并提取液。纯化采用大孔树脂吸附纯化法。减压回收乙醇，提取液浓缩至150升，离心，上清液上大孔树月旨，预吸附2小时，先用5倍柱体积量水洗脱，弃洗脱液，再用6.5倍柱体积量的50%乙醇洗脱，再用4倍柱体积量的95%乙醇洗脱，收集、合并两次洗脱液。浓缩与干燥:将洗脱液减压回收乙醇，减压浓缩、真空干燥、粉碎得干浸膏粉1.2kg，其中石斛总生物碱的重量占提取物干浸膏粉重量的66.9%ο
[0009]实施例3:黄芪和石斛合提提取物的制备提取:将药材黄芪20kg和石斛80kg破碎，用10倍药材体积量的70%乙醇液分三次提取，每次1小时，合并提取液。纯化:减压回收乙醇，减压浓缩提取液至150升，离心，上清液上大孔树脂。预吸附2小时，先用5倍柱体积量水洗脱，弃洗脱液，再用6.5倍柱体积量的50%乙醇洗脱，再用4倍柱体积量的95%乙醇洗脱，收集、合并两次洗脱液。浓缩与千燥:将洗脱液减压浓缩，真空千燥，粉碎，得干浸膏粉2.3kg，其中，黄芪多糖的重量占提取物干浸膏粉重量的60.8%，石斛总生物碱的重量占提取物干浸膏粉重量的39.4%。
[0010]实施例4:药物组合物片剂的制备按照通常片剂的操作，提取物与其他辅料混合均匀，采用湿法制粒，烘干后整粒，加入硬脂酸镁混合均匀后，压片，包衣，制成250mg/片。
[0011]实施例5:药物组合物胶囊的制备按照通常胶囊的操作，将提取物与玉米淀粉和糊精等辅料混合均匀，制粒，以硬脂酸镁作为润滑剂，选用1号胶囊，将药物填充、封口即得。
【主权项】
1.一种黄芪和石斛有效部位组合物，其特征在于，组合物包括黄芪多糖与石斛总生物碱，以组合物的总重量为基础计，黄芪多糖与石斛总生物碱的实际含量之和的重量百分比为30%?99% ;其中，黄芪多糖占组合物重量的5?95%，石斛总生物碱占组合物重量的5 ?40%。2.如权利要求1所述的一种黄芪和石斛有效部位组合物，其特征在于所述黄芪多糖与石斛总生物碱的重量比为1: 0.1?2。3.如权利要求1中所述黄芪和石斛有效部位组合物，其特征在于，所述组合物除包括黄芪多糖提取物与石斛总生物碱提取物外，还包括从其它中药和天然植物中提取得到的具有预防或治疗II型糖尿病或其并发症效果的有效部位和/或有效成分。4.一种制备权利要求1所述黄芪和石斛有效部位组合物的制备方法，包括如下步骤:取药材黄芪和石斛，将药材破碎并按黄芪和石斛的重量比为0.2?5混合，用20?95%乙醇液提取1?3次，提取液分别上大孔树脂，以20?95%的乙醇水溶液洗脱，收集、合并洗脱液，减压浓缩，真空干燥，得成品黄芪多糖与石斛总生物碱的组合物。5.如权利要求1所述的一种黄芪和石斛有效部位组合物，其特征在于可将其制为片剂、胶囊剂、颗粒剂或糖桨剂。
【专利摘要】本发明公开了一种中药有效部位组合物，包括黄芪多糖与石斛总生物碱，以组合物的总重量为基础计，黄芪多糖与石斛总生物碱的实际含量之和的重量百分比为30％～99％，其中，黄芪多糖占组合物重量的5～95％，石斛总生物碱占组合物重量的5～40％。本发明的组合物具有明显的降糖作用，其药效活性明显优于组合物中各单味药材提取物，且安全无明显毒副反应。
【IPC分类】A61K36/8984, A61P3/10
【公开号】CN105311412
【申请号】CN201510736247
【发明人】王立升, 杨华, 蒋敏捷
【申请人】广西南宁市邕王医药科技有限公司
【公开日】2016年2月10日
【申请日】2015年11月4日