氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制剂的应用，涉及一种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用。
【背景技术】
[0002] 心绞痛是冠心病的常见症状，是由于心肌急剧的、短暂的缺血预缺氧所引起。主要 表现为左前胸和胸骨后压榨性疼痛或绞痛，是我国老年心血管疾病的多发病，常见病。严重 影响我国老年人晚年的生活质量，也是导致心肌梗塞、发生猝死的因素。目前主要以注射化 学药物硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯制剂、中药片、丸剂，但仍然不够理想。
[0003] 氧化苦参碱(OXJ7K3)又名苦参素和苦参碱（ffla，系豆科植物苦参、苦 豆子、广豆根等中草药的活性成分，是苦参类生物碱代表。它们均具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、 抗心律失常、护肝等作用>。近年来，氧化苦参碱又以其很好的安全性，在临床上成为抗乙肝 病毒的理想药物>，其效果已受到社会的肯定。但其抗心绞痛，扩张血管，降低心梗的发生率 及病死率的临床药理作用尚未见报导。
【发明内容】
[0004] 本发明的目前在于解决现有技术存在的问题，提供一种氧化苦参碱注射液抗心绞 痛药物的应用，其疗效达到90%左右。
[0005] 本发明的技术方案是：一种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于： 氧化苦参碱注射液是由2mg/ml氧化苦参碱用5%葡萄糖100mL稀释，配制成的静脉注射液； 并采取坐位给药。
[0006] -种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于：所述的坐位给药是指 坐椅高度通过升降机构实现上下调节，以使患者接受注射的上肢前臂与心脏处于同一平面 上。
[0007] 本发明与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著效果： (1)本发明氧化苦参碱注射液是由2mg/ml氧化苦参碱用5%葡萄糖100mL稀释，配制 成的静脉注射液；并采取坐位给药。疗效比对比组硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯高10%。
[0008] (2)采用坐位给药，通过坐椅的升降机构的作用可以实现座椅上下调节，可以使患 者接受注射上肢前臂与患者心脏处于同一平面上，氧化苦参碱注射液疗效明显好于它其体 位给药。
【具体实施方式】
[0009] -种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于：氧化苦参碱注射液是 由2mg/ml氧化苦参碱用5%葡萄糖100mL稀释，配制成的静脉注射液；并采取坐位给药。 [0010] 一种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于：所述的坐位给药是指 座椅高度通过升降机构实现上下调节，以使患者接受注射的上肢前臂与心脏同处于同一平 面上。
[0011] 本发明临床试验，2010年6月~2014年6月，于吉林职工医科大学附属医院选取 就诊的120名心绞痛患者，其中，男性64例，女人性56例，平均年令42~70岁，根据患者 病情、性别、年令随机分成12组。病程3天60例、病程5天46例、病程7天14例。米用上 述配制的氧化苦参碱静脉注射液（药物由吉林市济邦药业股份有限公司提供）。同时，以 0. 09%生理盐水作为阴性对照组；硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯作为阳性对照组，其中，硝酸 甘油2mg/ml、硝酸异山梨醇酯2mg/ml分别用5%葡萄糖100mL稀释，配制成静脉点滴注射 液。并对患者采取用不同体位(站位、卧位、坐位）给药观察其疗效。
[0012] 几种药物疗效对比通过X2检验氧化苦参碱（P〈0. 05)有显著差异，其中氧化苦参 碱疗效最好。请见以下各表所示。
[0013] 对照表1生理盐水、氧化苦参碱、硝酸甘油、硝酸异山梨酯(站位给药）
[0014] 对照表2生理盐水、氧化苦参碱、硝酸甘油、硝酸异山梨酯(卧位给药）
[0015] 对照表3 :生理盐水、氧化苦参碱、硝酸甘油、硝酸异山梨酯(坐位给药）
[0016] 三种体位给药方式的临床治愈、有效、无效率、不良反应主要鉴定手段是通过心电 图，心肌缺血时S-T段下移，以及患者的自感症状，判断其效果。阴性对照组，生理盐水在三 种给药方式中都无效。
[0017] 从以上三个对照表可以清楚看到： 1、站位给药：由于单纯三种抗心绞痛药的药理作用原理都是扩张外周血管作用，所以 站位时给药会出现明显的体位性低血压，表现出头晕、恶心、呕吐、血压下降。但是氧化苦参 碱注射液在站位时给药较其它三种药效好，首剂效应不明显，通过X2检验，氧化苦参碱注射 液与其它三种单纯化学药品比较（P < 0.05)有显著差异。
[0018] 2、卧位给药：由于患者平卧，血液集中在身体的中心部位，心脏的前后负荷明显增 加心肌纤维张力增大，心室容积增大，心肌耗氧量增加，不利于心绞痛的缓解，。所以，几种 抗心绞痛药的治愈率较站位差，但是卧位给药不良反应无显著差异。三药均未出现体位性 低血压。头晕、恶心、呕吐症状消失。但抗心绞痛效果下降。氧化苦参碱注射液经与其它阳 性对照组X 2检验（P < 0.05)有显著差异。
[0019] 3、坐位给药：患者坐在可调节椅子上实施抗心绞痛静脉点滴，使静脉点滴手臂与 心脏处于平行位置，此时心脏前后负荷最低，同时向心性血流比卧位减少，降低心脏负担， 减少心肌耗氧量。有利于心绞痛的缓解，同时体位的合理性，实验组、阳性对照组均未出现 体位性低血压。头晕、恶心、呕吐症状也消失。所以坐位进行抗心绞痛药物治疗最合理。在 坐位中，给药组与阳性对照组进行X 2检验（P < 0.05)有显著差异。所以，氧化苦参碱注射 液在抗心绞痛治疗中疗效可靠、副作用小、非常有发展前途的药物。
[0020] 本发明探讨了氧化苦参碱注射液抗心绞痛的药理作用，及其原理。将150只普通 家养犬，通过冠脉部分栓塞，制成病理模型，随机分成三组，每组个50只，分别为阴性对照 组甲组、给药组乙组、阳性对照组丙组。在用电刺激仪刺激兴奋交感神经，诱发犬心绞痛发 作，然后分别给阴性对照组生理盐水、给药组氧化苦参碱注射液，阳性对照组给硝酸异山梨 醇酯，给药后观察犬心绞痛缓解程度(主要通过犬心电S-T段变化来确定）结果：甲组和乙 组 Χ2α〇5 ,!=3. 84 X2 > 3. 84 P < 0· 05(有差异)，乙组和丙组 χ2α01ι1=6· 63 X2 > 6. 63 P < 0· 01 (有显著差异）。
[0021] 从结果可以看出：氧化苦参碱对犬的心绞痛发作有明显的治疗作用优于传统药硝 酸酯类，其原理通过家兔耳缘静脉灌流主要是扩张外周血管作用。
【主权项】
1. 一种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于：氧化苦参碱注射液是由 2mg/ml氧化苦参碱用5%葡萄糖100ml稀释，配制成的静脉注射液；并采取坐位给药。2. -种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于：所述的坐位给药是指座 椅高度通过升降机构实现上下调节，以使患者接受注射的上肢前臂与心脏同处于同一平面 上。
【专利摘要】一种氧化苦参碱注射液抗心绞痛药物的应用，其特征在于：氧化苦参碱注射液是由2mg/ml氧化苦参碱用5%葡萄糖100ml稀释，配制成的静脉注射液；并采取坐位给药。坐位给药是指座椅高度通过升降机构实现上下调节，以使患者接受注射的上肢前臂与心脏同处于同一平面上。本发明氧化苦参碱注射液是由2mg/ml氧化苦参碱用5%葡萄糖100ml稀释，配制成的静脉注射液；并采取坐位给药。疗效比对比组硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯高10%。
【IPC分类】A61K9/08, A61P9/10, A61K31/4375, A61M5/00
【公开号】CN105326833
【申请号】CN201410396882
【发明人】韩在刚, 张玉明
【申请人】北华大学
【公开日】2016年2月17日
【申请日】2014年8月14日