一种溃疡灵胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及中药领域，具体设及一种溃瘍灵胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 溃瘍灵胶囊益气、化疲、止痛。用于胃及十二指肠溃瘍。市售溃瘍灵胶囊由于组方 和工艺原因，疗效不甚理想，制剂采用传统工艺制备，存在崩解迟缓、疗效低等不足。
【发明内容】
[0003] 本发明为克服上述不足，提供一种崩解速度快、疗效高的溃瘍灵胶囊及其制备方 法。
[0004] 发明实施方案如下： 取山奈180g，旋覆花35g，S屯20g，儿茶20g，海螺峭135g，延胡索（醋制）55g，黄巧 180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力17~37Mpa， 萃取溫度23~36°C，分离器压力11~18Mpa，分离器溫度39~5rC，分离时间1. 8~3. 9 小时，二氧化碳流量每小时27~40以得提取液；取提取液65~79°C减压干燥，得干膏；取 干膏加入甘露醇150~200g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉； 取混合干膏粉，微晶纤维素45~55g，交联聚乙締化咯烧酬45~55g，交联簇甲基纤维素钢 35~45g，混合均匀，用50~70%乙醇湿法制粒，60°C~80°C干燥，外加簇甲基淀粉钢7~ 9g，硬脂酸儀1~3g，整粒，装入胶囊，制得溃瘍灵胶囊1000粒。
[0005] 上述实施方案所提到的原材料标准如下： 山奈：中国药典2010年版一部标准。本品又名=奈子、山辣、沙姜。为姜科植物山奈KaempferiagalangaL的根茎。产于中国台湾、广东、广西、云南。冬季采挖，洗净，除去须 根，切片，晒干。
[0006] 旋覆花：中国药典2005年版一部标准。本品为菊科植物旋覆花Inulajaponica 化unb.或欧亚旅覆花InulabritannicaL.的干燥头状花序。夏、秋二季花开放时采收， 除去杂质，阴干或晒干。
[0007] S屯：中国药典2005年版一部标准。本品为五加科植物S屯化naxnotoginseng 度urk.)F.H.化en的干燥根及根茎。秋季花开前采挖，洗净，分开主根、支根及根茎，干燥。 支根习称"筋条"，根茎习称"剪口"。
[0008] 儿茶：中国药典2015年版一部标准。本品为豆科植物儿茶Aazck catechu(L.L)Willd的去皮枝、干的干燥煎裔。冬季采收枝、干，除 去外皮，砍成大块，加水煎煮，浓缩，干燥。
[000引海螺峭：中国药典2010年版一部标准。本品为乌贼科动物无针乌贼SepiMamaindronideRochebrune0￡'-SiMSepiaescuLentaHoyle的干燥内壳。 收集乌贼鱼的骨状内壳，洗净，干燥。
[0010] 延胡索(醋制）：中国药典2005年版一部标准。本品为磐粟科植物延胡索 CorydalisyanhusnoW.T.Wang的干燥块茎。夏初茎叶枯萎时采挖，除去须根，洗净，置沸 水中煮至恰无白屯、时，取出，晒干。
[0011] 黄巧：中国药典2005年版一部标准。本品为豆科植物蒙古黄巧Astragalus membranaceus(Fisch. )B邑e.var.mon邑holicus(B邑e. )Hsiao或月莫芙黄Astragalus membranaceus(Fisch. )Bge，的干燥根。春、秋二李采挖，除去须根及根头，晒干。
[0012] 白及：中国药典2005年版一部标准。本品为兰科植物白及Bletillastria化 (化unb. )Reichb.f.的干燥决茎。夏、秋二季来挖，除去须根，洗净，置沸水中煮或蒸至无白 屯、，晒至半干，除去外皮，晒干。
[0013] 甘露醇：中国药典2010年版二部标准。
[0014] 微晶纤维素：中国药典2010年版二部标准。
[0015] 交联聚乙締化咯烧酬：中国药典2010年版二部标准。
[0016] 交联簇甲基纤维素钢：中国药典2010年版二部标准。
[0017] 簇甲基淀粉钢：中国药典2010年版二部标准。
[0018] 硬脂酸儀：中国药典2010年版二部标准。
[0019] W上溃瘍灵胶囊所用到的原材料均可从医药公司购买得到，只要满足国家标准均 可用来实施本发明方案。
[0020] 上述发明方案中所用术语为药学专用术语，如"减压"等皆遵从中国药典规定和 相关药学规范。
[0021] 本发明中的单位g也可W是其它重量份，不影响本发明方案的实施。
[0022] 本发明方案中所述的设备市场均有销售，并不限于典型生产厂家，只要技术指标 能够达到要求，均可用来实现本发明。
[0023] 四【具体实施方式】 本发明的具体实施例1 取山奈180g，旋覆花35g，S屯20g，儿茶20g，海螺峭135g，延胡索（醋制）55g，黄巧 180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力17Mpa，萃取 溫度23°C，分离器压力llMpa，分离器溫度39°C，分离时间1. 8小时，二氧化碳流量每小时 27L得提取液；取提取液65°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150g，采用高能纳米冲 击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素45g，交联聚乙締 化咯烧酬45g，交联簇甲基纤维素钢35g，混合均匀，用50%乙醇湿法制粒，60°C干燥，外加簇 甲基淀粉钢7g，硬脂酸儀Ig,整粒，装入胶囊，制得溃瘍灵胶囊1000粒。
[0024]本发明的具体实施例2 取山奈180g，旋覆花35g，S屯20g，儿茶20g，海螺峭135g，延胡索（醋制）55g，黄巧 180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力37Mpa，萃取 溫度36°C，分离器压力18Mpa，分离器溫度5rC，分离时间3. 9小时，二氧化碳流量每小时 40L得提取液；取提取液79°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇200g，采用高能纳米冲 击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素55g，交联聚乙締 化咯烧酬55g，交联簇甲基纤维素钢45g，混合均匀，用70%乙醇湿法制粒，80°C干燥，外加簇 甲基淀粉钢9g，硬脂酸儀3g，整粒，装入胶囊，制得溃瘍灵胶囊1000粒。
[00巧]本发明的具体实施例3 取山奈180g，旋覆花35g，S屯20g，儿茶20g，海螺峭135g，延胡索（醋制）55g，黄巧 180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力27Mpa，萃 取溫度30°C，分离器压力14Mpa，分离器溫度45°C，分离时间3小时，二氧化碳流量每小时 3化，得提取液；取提取液72°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇175g，采用高能纳米冲 击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素50g，交联聚乙締 化咯烧酬50g，交联簇甲基纤维素钢40g，混合均匀，用60%乙醇湿法制粒，70°C干燥，外加簇 甲基淀粉钢8g，硬脂酸儀2g，整粒，装入胶囊，制得溃瘍灵胶囊1000粒。
[0026] W上实施例说明，采用本发明实施方案的极端条件和优化条件均能制成溃瘍灵胶 囊。下面W实施例3制得的溃瘍灵胶囊考察本发明的实际效果： (一）实施例3溃瘍灵胶囊和市售溃瘍灵胶囊崩解时限对比 1崩解时限测定方法 按中国药典2010年版附录MA测定。
[0027] 2崩解时限对比 表1实施例3溃瘍灵胶囊和市售溃瘍灵胶囊崩解时限对比表
上述结果表明，本发明制备的溃瘍灵胶囊相对于市售溃瘍灵胶囊具有崩解速度快、生 物利用度高等显著优点。
[0028](二)实施例3溃瘍灵胶囊和市售溃瘍灵胶囊治疗胃及十二指肠溃瘍疾病临床疗效 观察 1病例情况 统计口诊和住院病例，共观察胃及十二指肠溃瘍病例134例，平均年龄29岁。将患者 分为两组，试验组服用实施例3溃瘍灵胶囊，对照组服用市售溃瘍灵胶囊。
[0029] 2疗效评定标准 依据中药新药治疗临床研究指导原则中医证候疗效判定标准： 临床痊愈：中医临床症状、体征消失或基本消失，证候积分减少> 95%。
[0030] 显效：中医临床症状、体征明显改善，证候积分减少> 70%。
[0031] 有效：中医临床症状、体征均有好转，证候积分减少> 30%。
[0032] 无效：中医临床症状、体征均均无明显改善或者加重，证候积分减少< 30%。
[0033] 计算公式：[(治疗前积分一治疗后积分）今治疗前积分]X100%。
[0034] 3临床观察结果 表2实施例3溃瘍灵胶囊和市售溃瘍灵胶囊临床疗效对比表
上述临床疗效观察结果表明，本发明制备的溃瘍灵胶囊在治疗胃及十二指肠溃瘍疾病 时，疗效显著高于市售溃瘍灵胶囊，P< 0. 05。
【主权项】
1. 一种治疗胃及十二指肠溃疡疾病的中药，其特征是取山柰180g，旋覆花35g，三七 20g，儿茶20g，海螵蛸135g，延胡索(醋制）55g，黄芪180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用 二氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力17~37Mpa，萃取温度23~36°C，分离器压力11~ 18Mpa，分离器温度39~51°C，分离时间1. 8~3. 9小时，二氧化碳流量每小时27~40L， 得提取液；取提取液65~79°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150~200g，采用高能 纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素45~55g， 交联聚乙稀吡略烧酮45~55g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，混合均勾，用50~70%乙 醇湿法制粒，60 °C~80 °C干燥，外加羧甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁1~3g，整粒，装入胶 囊，制得溃疡灵胶囊。2. 根据权利要求1所述中药的制备方法，其特征是取山柰180g，旋覆花35g，三七20g， 儿茶20g，海螵蛸135g，延胡索(醋制）55g，黄芪180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用二 氧化碳超临界萃取法提取，萃取压力17~37Mpa，萃取温度23~36 °C，分离器压力11~ 18Mpa，分离器温度39~51°C，分离时间1. 8~3. 9小时，二氧化碳流量每小时27~40L， 得提取液；取提取液65~79°C减压干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150~200g，采用高能 纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合干膏粉，微晶纤维素45~55g， 交联聚乙稀吡略烧酮45~55g，交联羧甲基纤维素钠35~45g，混合均勾，用50~70%乙 醇湿法制粒，60 °C~80 °C干燥，外加羧甲基淀粉钠7~9g，硬脂酸镁1~3g，整粒，装入胶 囊，制得溃疡灵胶囊。3. 根据权利要求1所述中药的制备方法，取山柰180g，旋覆花35g，三七20g，儿茶20g， 海螵蛸135g，延胡索（醋制）55g，黄芪180g，白及25g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超 临界萃取法提取，萃取压力27Mpa，萃取温度30°C，分离器压力14Mpa，分离器温度45°C，分 离时间3小时，二氧化碳流量每小时34L，得提取液；取提取液72°C减压干燥，得干膏；取干 膏加入甘露醇175g，采用高能纳米冲击磨粉碎成粒径200~300nm的混合干膏粉；取混合 干膏粉，微晶纤维素50g，交联聚乙烯吡咯烷酮50g，交联羧甲基纤维素钠40g，混合均匀，用 60%乙醇湿法制粒，70°C干燥，外加羧甲基淀粉钠8g，硬脂酸镁2g，整粒，装入胶囊，制得溃 疡灵胶囊。
【专利摘要】本发明公开了一种溃疡灵胶囊及其制备方法，其特征在于取山柰180g，旋覆花35g,三七20g，儿茶20g，海螵蛸135g，延胡索（醋制）55g，黄芪180g，白及25g，采用二氧化碳超临界萃取法提取，减压干燥，用高能纳米冲击磨粉碎成纳米干膏，加入功能性辅料，制成溃疡灵胶囊，崩解时间显著缩短，疗效显著优于市售溃疡灵胶囊，取得了积极效果。
【IPC分类】A61P29/00, A61K9/48, A61K36/906, A61P1/04, A61K35/618
【公开号】CN105343730
【申请号】CN201510862207
【发明人】不公告发明人
【申请人】黑龙江江恒医药科技有限公司
【公开日】2016年2月24日
【申请日】2015年12月1日