一种水溶性根皮素固体分散体及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种分散体及其制备方法，具体涉及一种水溶性根皮素固体分散体及 其制备方法，该分散体在水中速溶、稳定性好、抗炎效果改善，属于化工、医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 根皮素是国外新近研究开发出来的一种天然皮肤美白剂，主要分布于苹果、梨等 多汁水果的果皮及根皮。根皮素能激活蜂窝蛋白激酶，对细胞无序增生有疗效，是食品中的 抗诱变因子，可用于皮肤癌及其他肿瘤的治疗。另外，根皮素能抑制黑色素细胞活性，对各 种皮肤色斑有淡化作用，可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。除此之外，根皮素还拥 有抗氧化性、抗炎免疫、抗癌、抗诱变、抗糖尿病及抗心血管疾病等药理活性。但由于根皮素 的水中溶解度低，仅〇. 02mg·mL\使其应用范围受到了极大限制。
[0003] 根皮素属于二氢查尔酮类化合物，由于此类化合物有其独特的生物活性，国外研 究者对这类化合物也非常关注，很早就研究他们在食品添加剂与保健品的应用，并通过研 究其结构与疗效之间的关系用来研制开发新药物。根皮素可以抑制黑色素细胞活性，对各 种皮肤色斑具有淡化作用，而其对于酪氨酸酶也具有良好的抑制作用，常被用作祛斑美白 剂。SyJyeLEu等从中国台湾苹果中分离出7种酚类物质，其中包括根皮素，并对各种物质的 活性进行了测试，实验结果表明根皮素可以明显抑制弹性蛋白酶的活力和MMP-1的活力， 而且效果相较于其他几种酚类物质更好。有研究报道皮肤松弛下垂，皱纹和老化与弹性蛋 白酶活力增强密切相关，而根皮素恰恰可以抑制弹性蛋白酶活力。因此这一实验结果显示 根皮素可能有延缓皮肤衰老的功效。故而，根皮素在化妆品行业中具有巨大的应用价值。 ShengPingZhu等研究发现根皮素对人体T细胞杀死结肠癌SW-1116细胞效果有显著增 强作用，Kim等研究发现根皮素对人乳腺肿瘤上皮H-RasMCF10A细胞的增殖有明显抑制作 用。因此，根皮素可有望开发成为一种在治疗结肠癌、预防乳腺癌方面的新型抗肿瘤药物。 综上可知，根皮素在食品、保健品、化妆品及药品具有广阔的应用前景。
[0004] 但是由于根皮素水溶性差、体内生物利用度低从而使其应用受到了限制。目前国 内外学者对根皮素研究主要集中在根皮素的活性以及合成与纯化等方面，如何通过更简 单、更高效的方法改善根皮素的缺点，制备水溶性高以改善根皮素的生物利用度已经成为 近年来研究根皮素工作者的需要解决的问题。
【发明内容】
[0005] 本发明旨在克服根皮素水溶性差、生物利用度低等难题，提供一种水溶性良好、性 能改善的根皮素固体分散体及其制备方法，其制备方法简单高效、操作简单方便。
[0006] 为了实现上述发明目的，本发明是通过如下方案实现的： 一种水溶性根皮素固体分散体，该分散体包括根皮素、分散载体、附加剂，各组分的质 量比为根皮素：分散载体：附加剂为1:卜15:〇-5 ; 上述的分散载体包括PEG4000、PEG600系列、柠檬酸、聚维酮、泊洛沙姆、甘露醇、半乳 糖、胆酸、环糊精中的一种或多种组合； 上述的附加剂为聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸蔗糖酯、生育酚、抗坏血酸、叔丁基 羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物； 上述的聚维酮为C15、C30、K-25、K29-32、K90、K90D的所有型号中的任意一种或它们 的任意比混合物；所述的泊洛沙姆为泊洛沙姆135-338的所有型号中的任意一种或它们 的任意比混合物；环糊精为α-环糊精、β-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精的所有型号 中的任意一种或它们的任意比混合物； 上述的聚山梨酯为吐温60-85的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；山 梨醇脂肪酸酯为司盘60-80的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；脂肪酸蔗 糖酯为SE12-15的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；生育酚、抗坏血酸、叔丁 基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物； 上述的溶剂为水、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比混合物； 该水溶性根皮素固体分散体添加药学上可接受的药物载体或赋形剂制备成医学上可 接受的剂型； 该水溶性根皮素固体分散体可应用于食品、保健品、化妆品及药品中； 一种水溶性根皮素固体分散体的制备方法，该水溶性根皮素固体分散体采用溶剂法制 备，将根皮素与分散载体、附加剂溶于溶剂中，室温搅拌2-5h，分散均匀，于40-50 °C减压 旋转蒸发除去溶剂，干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体； 上述的溶剂为水、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比混合物； 上述的干燥为旋转蒸发干燥或真空干燥或冷冻干燥。
[0007] 本发明的优点： 本发明制得的水溶性根皮素固体分散体可提高根皮素的水溶性及抗炎作用，原料来源 广泛，水溶性良好，稳定性高，分散性好，加工工艺简单，质量优良。可应用于食品、保健品、 药品、化妆品等各个领域。
【附图说明】
[0008] 图1为水溶性根皮素的溶解效果。
【具体实施方式】
[0009] 下面通过实例对本发明做进一步详细说明，这些实例仅用来说明本发明，并不限 制本发明的范围。
[0010] 实施例1 取10份根皮素与90份PVP-K30置于烧杯中，加入适量无水乙醇使其完全溶解，室温搅 拌3h，于50 °C减压旋转蒸发除去乙醇，真空干燥10h，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固 体分散体。
[0011] 实施例2 取50份根皮素与50份PVP-K30、2. 5份吐温80置于烧杯中，加入适量氯仿使其完全溶 解，室温搅拌2h，于40 °C减压旋转蒸发除去氯仿，喷雾干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根 皮素固体分散体。
[0012] 实施例3 取10份根皮素与90份柠檬酸置于烧杯中，加入适量无水乙醇使其完全溶解，室温搅拌 6h，于45 °C减压旋转蒸发除去乙醇，冷冻干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散