一种壳寡糖胶囊剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂技术领域，具体设及一种壳寡糖胶囊剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 壳寡糖（chtiosnaoligosaccharide,COS)是氨基葡萄糖和N-乙酷氨基葡萄糖W 0-1，4糖巧键连接而成的同聚物或异聚物。COS是天然糖中唯一大量存在的碱性多糖，除 了具有类似壳聚糖的性质外，其还具有粘度低，水溶性好，分子量小，容易吸收利用及可降 解等优点，其生物活性及功能性质都比壳聚糖更加优越。大量研究表明，COS具有调节血糖 血脂，抗氧化，抗感染，增强免疫力和抗肿瘤等功能，是一种较为理想的生物活性物质，具有 广阔的医药应用前景。
[0003] 中国专利CN103316031B公开了壳寡糖的减肥降脂应用，所述壳寡糖在控制体重、 减少体脂比及降低血清中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的含量方面具有显著的应用效 果，表明壳寡糖具有显著的减肥、降脂功效，同时还具有缓解脂肪肝，减少血清中的血脂的 功能。
[0004] 陈健发表了一篇题目为"壳寡糖、氨基葡萄糖减肥活性及载辣椒碱壳聚糖微球肠 溶片的研究"的论文，该论文表明壳寡糖具有较好的减肥效果，而且还具有无毒副作用、吸 收快和生相容性好的优点，是一种理想的减肥药物。
[0005]然而，由于壳寡糖具有分子量低、容易吸潮、易氧化的特点，大大的限制了其在 保健品或药品领域中的应用。目前，壳寡糖的应用主要集中于农作物方面。中国专利 CN102613197B公开了壳寡糖应用于抗早衰的用途，所述壳寡糖能够有效的防治作物的早 衰，保证农业的稳产增收。中国专利CN101818181B公开了酶解制备农用壳寡糖的方法及含 有壳寡糖的作物营养制剂，该营养制剂不仅可W为作物提供营养，刺激作物生长，而且还可 W抑制有害菌的繁殖，提高作物自身的抗病能力。
[0006] 因此，研究和开出一种稳定性好、抗氧化性高的壳寡糖剂型是促进壳寡糖在保健 品或药品领域中应用有效途径。
【发明内容】
[0007]为了解决现有技术中壳寡糖存在的分子量低、容易吸潮、易氧化的缺陷，本发明的 目的在于提供一种壳寡糖胶囊剂及其制备方法，W解决上述缺陷。
[000引本发明提供了一种壳寡糖胶囊剂，包括内容物和囊壳，所述内容物包括如下组分 及其重量百分比： 壳寡糖80-100%、微晶纤维素0-6%、黏合剂0-5%、硬脂酸巧0-3%、乙醇0-4%和微粉硅胶0-2% ； 所述囊壳包括如下组分及其重量份数： 径丙基淀粉4-10份、黄原胶2-6份、增稠剂4-8份、增塑剂3-6份和水10-20份。
[0009]进一步地，所述内容物包括如下组分及其重量百分比： 壳寡糖80-92%、微晶纤维素2-6%、黏合剂2-5%、硬脂酸巧1-3%、乙醇2-4%和微粉硅胶1-2%〇
[0010] 更进一步地，所述内容物包括如下组分及其重量百分比： 壳寡糖85. 5%、微晶纤维素4%、黏合剂4%、硬脂酸巧2%、乙醇3%和微粉硅胶1. 5%。
[0011] 进一步地，所述黏合剂为浓度为5%的聚维酬溶液，所述乙醇为无水乙醇。
[0012] 进一步地，所述囊壳包括如下组分及其重量份数： 径丙基淀粉8份、黄原胶4份、增稠剂5份、增塑剂4份和水16份。
[0013]进一步地，所述增稠剂由瓜尔豆胶和藻酸丙二醇醋按重量比1-2:3-4组成，优选 地，所述增稠剂由瓜尔豆胶和藻酸丙二醇醋按重量比1. 2:3. 5组成。
[0014]进一步地，所述增塑剂由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量比2-4:1-3组成，优选地，所 述增塑剂由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量比3. 5:2组成。
[0015]本发明提供的胶囊剂内容物采用浓度为5%的聚维酬溶液作为黏合剂，可W提高 颗粒的均匀度，不会出现无法成粒、粒松散或结块的现象。选用无水乙醇作为湿润剂，可W 防止壳寡糖出现糊状或结成团的现象。本发明提供的胶囊剂内容物的各组分配伍合理，审U 备得到的内容物干燥、松紧适度，水分含量合格，符合中国药典对胶囊剂内容物的相关规 定。
[0016]本发明提供的囊壳中的径丙基淀粉的分子式为C3册02 ·X，CAS号为9049-76-7， 其具有稳定性高，膨胀性和成膜特性好的优点，黄原胶具有粘度高、良好的热稳定性和酸碱 稳定性的优点，是一种较为理想的生物胶。径丙基淀粉与黄原胶复配使用可W提高径丙基 淀粉的凝胶性和凝胶溫度，有利于径丙基淀粉的成膜。
[0017]本发明提供的囊壳中的瓜尔豆胶是一种非离子型半乳甘露聚糖，其具有较好的水 溶性，且在低质量分数下呈现较高的粘度的优点。藻酸丙二醇醋是从天然海藻中提取的海 藻酸深加工制成，其在酸性溶液中不会凝胶化，是一种环保型的增稠剂。瓜尔豆胶与藻酸丙 二醇醋在一定比例范围内联合使用，可W大大增强藻酸丙二醇醋的增稠作用。甘油具有黏 度低、易分散，相容性好的特点，而巧樣酸Ξ乙醋具有溶解性强和抗霉性好的优点。甘油与 巧樣酸Ξ乙醋在一定比例范围内联合使用，具有显著的增塑效果。
[0018]本发明提供的囊壳各组分配伍合理，制备得到的囊壳无异臭，外观整洁，没有黏 结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，而且密封性好、抗氧化性高，大大的提高了胶囊剂的稳定 性，有利于该胶囊剂的保存。
[0019]另外，本发明还提供了一种壳寡糖胶囊剂的制备方法，包括W下步骤： S1将壳寡糖、微晶纤维素、硬脂酸巧和微粉硅胶研磨成细粉，加入黏合剂和乙醇混合 均匀，过18-25目筛，得细粉； S2将步骤S1得到的细粉进行湿法制粒，所述湿法制粒的溫度为22-28 °C，湿度为 35-45%，制粒后干燥至水分少于10%，得内容物； S3将径丙基淀粉研磨成细粉，加入黄原胶、增稠剂、增塑剂和水混合均匀，在溫度为 55-60°C的条件下干燥4-化，接着在溫度为50°C下进行薩胶，烘干，脱模，切割，套合，得囊 壳； S4将步骤S2得到的内容物灌装到步骤S3得到的囊壳中，将胶囊密封，即得。
[0020] 与现有技术相比，本发明提供的壳寡糖胶囊剂具有W下优势： (1) 本发明提供的壳寡糖胶囊剂无异味，外观整洁、光滑，而且溶解度高，利于药效的发 挥，是一种较为理想的壳寡糖胶囊剂； (2) 本发明提供的壳寡糖胶囊剂密封性好、抗氧化性高，可W有效的解决了壳寡糖易于 氧化和吸潮的问题，有利于壳寡糖的长期保存。
【具体实施方式】
[0021] W下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但运并非是对本发明的限 审IJ，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可W做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0022] 实施例1、一种壳寡糖胶囊剂 所述内容物为100%的壳寡糖； 所述囊壳包括如下组分及其重量份数： 径丙基淀粉8份、黄原胶4份、增稠剂5份、增塑剂4份和水16份；所述增稠剂由瓜尔 豆胶和藻酸丙二醇醋按重量比1. 2:3. 5组成，所述增塑剂由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量比 3. 5:2组成。
[002引 制备方法： S1将壳寡糖研磨成细粉，过20目筛，得细粉； S2将步骤S1得到的细粉进行湿法制粒，所述湿法制粒的溫度25 °C，湿度为40%，制粒后 干燥至水分少于10%，得内容物； S3将径丙基淀粉研磨成细粉，加入黄原胶、增稠剂、增塑剂和水混合均匀，在溫度为 60°C的条件下干燥4h，接着在溫度为5(TC写进行薩胶，烘干，脱模，切割，套合，得囊壳； S4将步骤S2得到的内容物灌装到步骤S3得到的囊壳中，将胶囊密封，即得。
[0024] 实施例2、一种壳寡糖胶囊剂 所述内容物包括如下组分及其重量百分比： 壳寡糖92%、微晶纤维素2%、5%的聚维酬溶液2%、硬脂酸巧1%、无水乙醇2%和微粉硅胶 1% ； 所述囊壳包括如下组分及其重量份数： 径丙基淀粉4份、黄原胶2份、增稠剂4份、增塑剂3份和水10份；所述增稠剂由瓜尔 豆胶和藻酸丙二醇醋按重量比1:4组成，所述增塑剂由甘油和巧樣酸Ξ乙醋按重量2:3组 成。
[0025] 制备方法： S1将壳寡糖、微晶纤维素、硬脂酸巧和微粉硅胶研磨成细粉，加入5%的聚维酬溶液和 无水乙醇混合均匀，过20目筛，得细粉； S2将步骤S1得到的细粉进行湿法制粒，所述湿法制粒的溫度25 °C，湿度为40%，制粒后 干燥至水分少于10%，得内容物； S3将径丙基淀粉研磨成细粉，加入黄原胶、增稠剂、增塑剂和水混合均匀，在溫度为 6