护肤组合物的制作方法
【专利说明】护肤组合物 发明领域
[0001] 本发明涉及一种组合物，当将其施用在皮肤上或摄入时，会形成增强的血液大循 环或血液微循环。当局部施用时，该组合物可应用于以下领域：诸如减少黑眼圈、头皮健康、 减少腋下发黑，而当口服摄入时，其可减少心血管疾病。在这两种情况下，均存在抗炎的益 处以及其它皮肤健康的益处，包括抗衰老和皮肤美白。
[0002] 发明背景 生活方式的改变与年龄使得发生重要健康问题(如心血管危险因素)的可能性增加。血 管弹性的损伤是发生此类疾病的主要危险因素，其反映为高血压、心绞痛和动脉粥样硬化。 在人类中，对内皮功能的研究已成为大循环或微脉管系统的重点。微循环是将新鲜血液递 送到存在于嵌入器官组织内的脉管系统中的最细小的血管。这与大循环截然不同，后者将 血液输送至器官并从器官运出。微循环的主要功能包括：1.调节血液流动和组织灌注； 2.调节血压；3.调节组织液(肿胀或水肿）;4.递送氧气和其它营养物质并且移除二氧化碳 和其它代谢废物；5.调节体温以及6.减轻久坐不动引起的老化(皱纹、黑眼圈）。除了为整 体健康益处保持这些功能之外，微循环还增进皮肤健康。
[0003] 皮肤微循环是一个复杂而动态的系统，其对于体温调节、皮肤代谢和经皮渗透非 常重要。对皮肤的血液供应由微动脉、毛细血管和微静脉的网络所组织成的浅层和深层血 管丛提供。皮肤暴露于环境压力源(诸如UV、化学污染物和颗粒物)或生理(非环境的)压力 源(心理压力、久坐不动引起的老化以及炎症)中。此类受损的血液流动导致诸如黑眼圈、皱 纹、伤口愈合缓慢和水肿的生理效应。
[0004] 本发明人一直在寻找通过可局部施用或口服摄入的组合物来解决问题(如减少黑 眼圈和整体皮肤健康)的方案。发明人希望使用可以大量存在于自然界中的活性物质（或活 性物质的组合）来实现这一目标。他们已经发现：包含高于0. 025%羟基蒽醌和羟基萘醌的 茜草（你Cori/i/bJia)提取物与包含高于0. 02%紫铆因的紫矿（及/iea 提 取物的组合，当将其局部施用或摄入时，会形成增强的微循环从而产生以上益处。
[0005] 茜草和紫矿均已被单独用于局部应用但没有同时用于单一组合物中。
[0006]US2008206373公开了一种个人护理组合物，其包含至少一种提取物，所述提取 物选自油榄仁（組WiaAeUerica)、紫矿、粗糖柴 宽叶输绿木（7a 、藏木香（racevffosa)、孟加拉格（ benghalensis、、头竹燦XNerium indicum)、务骨餘iPsoralea corylifolia)、苍{Acacia catechu)、、?杉{Abies pindrov)、雪松{Cedrus deodara)、兔分子{Emblica )、辣木（Wei/kra)、洋甘草（的提取物以其混 合物，和皮肤病学上可接受的载体。
[0007]KR20090119340公开了一种用于皮肤增白的化妆品组合物，其含有茜草提取物以 确保对抑制黑素生成及酪氨酸酶活化的效果，其已应用于皮肤美白。
[0008] 印度专利申请1099/MUM/2008公开了含有蒽醌衍生物的茜草植物提取物，所述提 取物经评估具有抗微生物活性并且还提供抗炎和抗刺激物特性。
[0009] 迄今为止，还不知道茜草与紫矿提取物的组合会形成增强的微循环，当局部施用 时，其产生减少黑眼圈、头皮健康、减少腋下发黑的益处，且当口服摄入时，表现为心血管疾 病的减少。
[0010] 发明概述 本发明提供了用于增强微/大血液循环的局部、口服或肠胃外组合物，其包含 (i) 0. 1至10%的包含高于0. 025%羟基蒽醌和羟基萘醌的茜草提取物； (ii) 0. 1至10%的包含高于0. 02%紫铆因的紫矿提取物。
[0011] 优选地，所述组合物包含按重量计〇. 1至5%的茜草提取物和按重量计0. 3至3% 的紫矿提取物。
[0012] 发明详述 通过阅读以下详细描述和所附权利要求，这些和其它的方面、特征以及优点对于本领 域普通技术人员将变得显而易见。为了避免疑问，本发明的一个方面的任何特征可被用于 本发明的任何其它方面。"包含（comprising)"一词的意思是"包括（including)"但不一定 "由…组成"或"由…构成"。换言之，所列举的步骤或选项不必是详尽的。需要注意的是， 在以下说明中所给出的实例旨在澄清本发明而并非旨在将本发明局限于那些实例本身。相 似地，除非另外指明，否则所有的百分比均为重量/重量百分比。除了在操作和比较实例 中，或另行明确指出，在本说明书及权利要求书中表明材料数量或反应条件、材料的物理性 质和/或用途的所有数字应当理解为由"约"一词修饰。以"从X到y"的格式表达的数值 范围应当理解为包括X和y。当针对特定特征以"从X到y"的格式描述了多个优选的范围 时，其被理解为也预期涵盖了不同端值组合的所有范围。
[0013] 如本文中所用的"局部组合物"意在包括为了更好的皮肤健康益处而应用于哺乳 动物(特别是人类）的外表面(例如，皮肤）的组合物。此类组合物一般可以被分为免洗型或 洗去型(优选免洗型）并且包括施用于人体的、主要用于增进皮肤健康但也可以用于改善外 观、清洁、气味控制或一般美观的任何产品。本发明的组合物可以是液体、乳液、洗液、霜剂、 泡沫、凝胶、条皂、棒状物、条状物、衬垫或贴剂的形式。此类局部组合物的非限制性实例包 括：免洗型润肤液和润肤霜、止汗剂、除臭剂、唇膏、粉底、睫毛膏、美黑剂或防晒乳液以及洗 去型产品如洗发剂、护发素、沐浴露或香皂。如本文中所用的"皮肤"意在包括面部和身体 (例如，颈部、胸部、背部、臂部、腋下、手部、腿部、臀部和头皮）的皮肤，并且特别是面部的眼 部下方部分。本发明的局部组合物特别可用于对起皱的或更容易起皱的皮肤区域应用（特 别是暴露于日光下的身体部分)。
[0014] 通过食物产品意指用于口服摄入或静脉内注射进入哺乳动物特别是人的产品。通 过口服摄入途径而引入人体的食物产品是特别优选的。食物产品也被称为可食用产品，其 特别优选用于递送本发明的协同组合，其可以是液体形式诸如汤或饮料(如茶或咖啡）或非 液体形式如涂抹食品、调味料、甜品或面包。通过饮料(如茶饮料)递送是特别优选的。可食 用产品可以是固体或粉状食品补充剂的形式。
[0015] 组合物包含茜草和紫矿提取物。水提物是特别优选的。就本发明而目，水提物是 已经首先用水提取过的植物来源的提取物。然而，该提取物可以使用其它溶剂进一步分馏。 组合物包含0. 1至10%的包含高于0. 025%羟基蒽醌和羟基萘醌的茜草提取物。羟基蒽醌 具有通式结构：
在以上结构中，侧基R1至R8优选地选自以下给出的基团： &、R4、1?5和Rs选自Η或0H之一； R2选自H、OH、CH3或COOH; 私和R6选自H、0H或CH20H之一； R7选自H、CH3或0CH3,并且R8 为H。
[0016] 更优选地，羟基蒽醌优选以下的一种或多种：
在上表中AQ指的是恩醒D
[0017] 存在于用于本发明的组合物中的茜草提取物中的优选的羟基萘醌为：
[0018] 茜草属（茜草科）是一种多年生、草本、纤细、分枝的攀缘植物，有很长的圆柱状的 根，曲折，具有红色薄皮，其广泛分布于印度、中国、温带亚洲、非洲和热带澳大利亚。茜草具 有很高的商业和医药重要性。在医药上，茜草作为活性物质的重要来源而用于Ayurveda、传 统中医体系中的各种处方以及其它现代药物。在本发明中，优选地将植物的茎部用于组合 物。
[0019] 用于本发明的茜草提取物优选地使用两种提取方法之一进行提取以制备两种类 型的提取物、所述提取物均基本上为水提物的：（i)水提物或（ii)水提物的酚级分。
[0020] 用于制备茜草水提物的优