羟基酪醇及其衍生物的体内吸收促进剂及其利用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及用于促进羟基酪醇及其衍生物的体内吸收性的组合物、羟基酪醇及其 衍生物的体内吸收促进剂以及体内滞留时间延长剂，以及利用上述物质的饮食物或医药 品。
【背景技术】
[0002] 羟基酪醇为橄榄中含有的多酚的一种。已知羟基酪醇具有强的抗氧化活性、抗炎 症作用等对生物体有用的生理作用。此外，最近还报道羟基酪醇作为抗老化剂有用(专利文 献1)〇
[0003] 然而，存在羟基酪醇的体内吸收性低、生物学利用能低这样的问题。此外，由于羟 基酪醇从体内迅速消失，故而还存在体内滞留时间短、效果无法持续这样的问题。
[0004] 迄今为止，进行了一些用于提高多酚类的体内吸收性或延长体内滞留时间的尝 试。例如，报道了通过将作为茶的一个品种的"红富贵"的提取物与儿茶素类同时摄取，能够 提高儿茶素类的吸收性及体内滞留时间（专利文献2)。此外，报道了丝氨酸、天冬氨酸、苹果 酸、癸酸、月桂酸、西柚果汁、琥珀酸、半胱氨酸、天冬酰胺、异亮氨酸、松醇可促进表没食子 儿茶素没食子酸酯的吸收且提高体内滞留时间（专利文献3)。
[0005] 然而，尚未报道能够提高多酚类中羟基酪醇及其衍生物的体内吸收性且延长体内 滞留时间的化合物、组合物的例子。
[0006] 现有技术文献
[0007] 专利文献
[0008] 专利文献1日本特表2010-524876号公报 [0009] 专利文献2日本特开2010-11751号公报 [0010] 专利文献3日本特开2011-79770号公报
【发明内容】
[0011]考虑到上述现有技术的问题点，本发明的课题在于提供用于促进羟基酪醇及其衍 生物的体内吸收且延长体内滞留时间并使效果持久的方法。
[0012]本发明者为了解决上述课题进行了深入研究，结果发现通过组合使用羟基酪醇与 具有没食子酰基的化合物，能够促进羟基酪醇的体内吸收且延长体内滞留时间。
[0013]即，本发明涉及以下内容：
[0014] [1]-种组合物，其特征在于，含有羟基酪醇或其衍生物与具有没食子酰基的化合 物。
[0015] [2]根据[1]所述的组合物，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合物为在黄烷 骨架中具有1个以上没食子酰基的黄烷类化合物的单体。
[0016] [3]根据[2]所述的组合物，其特征在于，所述单体为在黄烷骨架的3位键合了没食 子酰基的黄烷类化合物。
[0017] [4]根据[2]所述的组合物，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合物为具有没 食子酰基的儿茶素类化合物。
[0018] [5]根据[4]所述的组合物，其特征在于，所述具有没食子酰基的儿茶素类化合物 为包含选自儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、没食子儿茶素没食子酸酯、表没食子 儿茶素没食子酸酯及它们的甲基化物中的至少1种的儿茶素类化合物。
[0019] [6]根据[1]所述的组合物，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合物为具有黄 烷骨架的黄烷类化合物的聚合物，在此至少1个构成单元为在黄烷骨架的3位键合了没食子 酰基的黄烷类化合物。
[0020] [7]根据[6]所述的组合物，其特征在于，所述聚合物为低聚原花青素（以下，也简 称为"原花青素"或"opcr'）。
[0021] [8]根据[1]~[7]中任一项所述的组合物，其特征在于，所述具有没食子酰基的化 合物来自葡萄、松、野樱莓、花生、可可、苹果、小豆、罗望子、柿子、绿茶、红茶。
[0022] [9]根据[8]所述的组合物，其特征在于，具有没食子酰基的化合物来自葡萄籽提 取物。
[0023] [10]-种组合物，其特征在于，含有羟基酪醇或其衍生物与葡萄籽提取物。
[0024] [11]根据[1]~[9]中任一项所述的组合物，其特征在于，以重量比1:0.1~1:100 的量包含羟基酪醇或其衍生物与具有没食子酰基的化合物。
[0025] [12]根据[11]所述的组合物，其特征在于，以重量比1:0.1~1:30的量包含羟基酪 醇或其衍生物与具有没食子酰基的化合物。
[0026] [13]根据[11]或[12]所述的组合物，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合物 为在黄烷骨架中具有1个以上没食子酰基的黄烷类化合物的单体。
[0027] [14]根据[11]所述的组合物，其特征在于，以重量比1:1~1:100的量包含羟基酪 醇或其衍生物与低聚原花青素。
[0028] [15]根据[1]~[9]中任一项所述的组合物，其特征在于，具有没食子酰基的化合 物为通过酸解而生成没食子酸的没食子酰酯类，羟基酪醇或其衍生物与没食子酰酯类通过 酸解而生成的没食子酸的摩尔比为1 :〇. 1~1:10。
[0029] [ 16]根据[1]~[10]中任一项所述的组合物，其特征在于，以0.01重量％~10重 量％的量包含羟基酪醇或其衍生物，以0.1重量％~30重量％的量包含具有没食子酰基的 化合物。
[0030] [17]根据[1]~[16]中任一项所述的组合物，其特征在于，为饮食物。
[0031] [18]根据[1]~[16]中任一项所述的组合物，其特征在于，为医药组合物。
[0032] [19] -种羟基酪醇或其衍生物的体内吸收促进剂，其特征在于，作为有效成分包 含具有没食子酰基的化合物。
[0033] [20]根据[19]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合 物为在黄烷骨架中具有1个以上没食子酰基的黄烷类化合物的单体。
[0034] [21]根据[20]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述单体为在黄烷骨架的3位 键合了羟基的黄烷类化合物或在黄烷骨架的3位键合了没食子酰基的黄烷类化合物。
[0035] [22]根据[20]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合 物为具有没食子酰基的儿茶素类化合物。
[0036] [23]根据[22]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的儿茶 素类化合物为包含选自儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、没食子儿茶素没食子酸 酯、表没食子儿茶素没食子酸酯及它们的甲基化物中的至少1种的儿茶素类化合物。
[0037] [24]根据[19]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的化合 物为具有黄烷骨架的黄烷类化合物的聚合物，在此至少1个构成单元为在黄烷骨架的3位键 合了没食子酰基的黄烷类化合物。
[0038] [25]根据[24]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述聚合物为低聚原花青素。 [0039] [26]根据[19]~[25]中任一项所述的体内吸收促进剂，其特征在于，所述具有没 食子酰基的化合物来自葡萄、松、野樱莓、花生、可可、苹果、小豆、罗望子、柿子、绿茶、红茶。
[0040] [27]根据[26]所述的体内吸收促进剂，其特征在于，具有没食子酰基的化合物来 自葡萄籽提取物。
[0041] [28] -种羟基酪醇或其衍生物的体内吸收促进剂，其特征在于，含有葡萄籽提取 物。
[0042] [ 29 ]根据[19 ]~[28 ]中任一项所述的体内吸收促进剂，其特征在于，以0.1重量％ ~30重量％的量含有具有没食子酰基的化合物。
[0043] [30]根据[19]~[29]中任一项所述的体内吸收促进剂，其特征在于，在此具有没 食子酰基的化合物为通过酸解而生成没食子酸的没食子酰酯类，将没食子酰酯类换算为通 过其酸解而生成的没食子酸的重量时，以〇. 01重量％~25重量％的量含有没食子酰酯类。
[0044] [31]根据[19]~[28]中任一项所述的体内吸收促进剂，其特征在于，在此具有没 食子酰基的化合物为通过酸解而生成没食子酸的没食子酰酯类，将没食子酰酯类换算为通 过其酸解而生成的没食子酸时，每1克体内吸收促进剂以0.001毫摩尔~1毫摩尔的量含有 没食子酰酯类。
[0045] [32]根据[25]~[29]中任一项所述的体内吸收促进剂，其特征在于，以0.1~30重 量％的量含有低聚原花青素。
[0046] [33]-种羟基酪醇或其衍生物的体内滞留时间延长剂，其特征在于，作为有效成 分包含具有没食子酰基的化合物。
[0047] [34]根据[33]所述的体内滞留时间延长剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的 化合物为在黄烷骨架中具有1个以上没食子酰基的黄烷类化合物的单体。
[0048] [35]根据[34]所述的体内滞留时间延长剂，其特征在于，所述单体为在黄烷骨架 的3位键合了羟基的黄烷类化合物或在黄烷骨架的3位键合了没食子酰基的黄烷类化合物。
[0049] [36]根据[34]所述的体内滞留时间延长剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的 化合物为具有没食子酰基的儿茶素类化合物。
[0050] [37]根据[36]所述的体内滞留时间延长剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的 儿茶素类化合物为包含选自儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、没食子儿茶素没食 子酸酯、表没食子儿茶素没食子酸酯及它们的甲基化物中的至少1种的儿茶素类化合物。
[0051] [38]根据[33]所述的体内滞留时间延长剂，其特征在于，所述具有没食子酰基的 化合物为具有黄烷骨架的黄烷类化合物的聚合物，在此至少1个构成单元在为黄烷骨架的3 位键合了没食子酰基的黄烷类化合物。
[0052] [39]根据[38]所述的体内滞留时间延长剂，其特征在于，所述聚合物为低聚原花 青素。