一种虾青素和叶黄素组合物及其用图

文档序号:9696708阅读:829来源:国知局
一种虾青素和叶黄素组合物及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种含邮青素和叶黄素的组合物,还设及其用途,属于医药领域。
【背景技术】
[0002] 脉络膜新生血管是指来自脉络膜毛细血管的增殖血管,通过化udi膜的裂口而扩 展,在化udi膜与视网膜色素上皮之间、或神经视网膜与视网膜色素上皮之间、或位于视网 膜色素上皮与脉络膜之间增殖形成,许多累及RPE-化uch膜-脉络膜毛细血管复合体的疾病 均可导致CNV的形成,又称视网膜下新生血管,应早期发现并及时处理。
[0003] 血管内皮生长因子(英文:vascular endothelial growth factor,简称:VEGF)是 血管内皮细胞特异性的肝素结合生长因子,可在体内诱导血管新生,尤其是诱导产生的脉 络膜新生血管,对眼睛健康产生很大的威胁。
[0004] 现有技术中,常常会提及邮青素和/或叶黄素及其他组分的结合会对眼睛产生保 健作用,如对比文件1(公开号CN 104474018A),发明名称为"一种缓解视疲劳的保健软胶 囊"中指出采用富砸酵母4~10%、邮青素1~5 %、越橘提取物3~6%、叶黄素2~5 %、牡颇 粉2~9%、VB10.05~0.1%、珍珠粉4~8%、亚麻巧油60~70%的组成,可W有效缓解视疲 劳。对比文件2(公开号CN 104839688 A),发明名称为"一种眼保健制剂及其制备方法"中指 出,采用W下重量份的主料:叶黄素醋0.002~10份、玉米黄素0.002~2份、邮青素0.002~2 份,可W保护眼睛,有效预防和控制眼睛近弱视等作用。对比文件3(公开号CN 104824510 A),发明名称为"具有视力保护作用的保健食品"中指出包括下述重量份原料:10-30份葡萄 糖酸锋、5-15份叶黄素、0.2-0.8份邮青素、10-30份橄揽油、140-160份大豆油,其组成科学、 天然、配比恰当,具有缓解视疲劳的作用。尽管上述各种组合物根据
【发明内容】
判断来讲,对 眼睛具有保健作用,但是各组分中发挥重要贡献的是什么组分,其发挥的作用具体落实到 对何种因子的抑制等问题,均没有在相关的文献中有所体现。

【发明内容】

[000引本发明的目的是提供一种邮青素和叶黄素的组合物,该组合物的合理配比可作为 治疗眼科疾病药物的原料,尤其是对VEGF的产生和脉络膜新生血管的生成具有很好的抑制 作用,可保护眼睛健康,为护眼作出贡献。
[0006] 本发明的技术方案为:
[0007] -种邮青素和叶黄素组合物,其有效成分为邮青素和叶黄素;邮青素和叶黄素的 重量份配比为:1:4-8;优选1:4.5-8,尤其优选1:5.1和1:6.2。
[0008] -种邮青素和叶黄素组合物的用途,其用作制备治疗眼科疾病的药物;
[0009] 具体地,所述治疗眼科疾病的药物是指可W抑制眼部炎症因子VEGF(血管内皮生 长因子)生成的药物,可W预防眼底血管新生、达到早期干预视网膜脉络膜病变的作用。
[0010] 具体地,所述治疗眼科疾病的药物是指抑制脉络膜新生血管的药物,从而有效延 缓黄斑变性进展,保护神经细胞和视网膜。
[0011] 当邮青素和叶黄素组合物制备治疗眼科疾病的药物时,所述药物的剂型为口服冲 剂。
[0012] 当邮青素和叶黄素组合物制备治疗眼科疾病的药物时,所述组合物在施药对象中 的使用量为18-23mg/kg。
[0013] 与现有技术相比,本发明的有益效果为:
[0014] (1)本发明所述邮青素和叶黄素组合物可提高抗氧化能力、清除自由基、增强免疫 力、保护眼睛健康、预防眼部疾病,是具有营养价值的膳食补充剂,可应用于预防视网膜脉 络膜疾病、眼部衰老、角膜疾病、高眼压深层的视网膜损伤保护作用。
[0015] (2)邮青素和叶黄素协同起到抗氧化、预防眼部疾病的作用效果大于单独成分所 起作用,合适比例的配比在抗氧化、预防眼部疾病起到大于加和作用的效果;将其作为制备 药物的原料,尤其在抑制脉络膜新生血管和抑制VEGF(血管内皮生长因子)生成方面有很好 的效果。
【具体实施方式】
[0016] W下结合实施例和实验对本发明进行详细的阐述。
[0017] 实施例1:
[0018] 邮青素1份,叶黄素4.5份,二者混合得到邮青素和叶黄素组合物。
[0019] 实施例2:
[0020] 邮青素1份,叶黄素5.1份,二者混合得到邮青素和叶黄素组合物。
[0021] 实施例3:
[0022] 邮青素1份,叶黄素6.2份,二者混合得到邮青素和叶黄素组合物。
[0023] 实施例4:
[0024] 邮青素1份,叶黄素7.2份,二者混合得到邮青素和叶黄素组合物。
[002引 实施例5:
[0026] 邮青素1份,叶黄素8份,二者混合得到邮青素和叶黄素组合物。
[0027] 实施例6:抑制脉络膜新生血管实验(choroidal neovascularization CNV)
[0028] (1)激光诱导CNV小鼠模型的制备:
[0029] 取成年雄性栋色挪威8周龄小鼠,随机分为16组,每组5只;复方托品酷胺散瞳,W 3.Oml/kg腹腔注射10%水合氯醒,并麻醉,应用氯激光距视盘等距离围绕视盘视网膜光凝 10点,光凝功率W击穿化uch膜为宜。
[0030] (2)实验方法:
[0031] 造模后,各组选取造模成功的小鼠3只,按照表1中的数据给药。值得注意的是表1 中的数据为16组试验中各组合物中组分的重量份配比,给药时,药物中各组合物的总量相 等。其中试验号1-5数据来自本发明实施例1-5所述邮青素和叶黄素组合物的不同配比;试 验号6和7为随机选取的且组分比例不在本发明范围内的邮青素和叶黄素组合物;试验号8 只含邮青素,试验号9只含叶黄素;试验号10和11数据来自对比文件1,其中试验号10仅选取 对比文件1中邮青素和叶黄素两种组分的配比,试验号11为邮青素、叶黄素和其他物质的配 比;试验号12和13数据来自对比文件2,其中试验号12仅选取对比文件2中邮青素和叶黄素 两种组分的配比,试验号13为邮青素、叶黄素和其他物质的配比;试验号14和15数据来自对 比文件3,其中试验号14仅选取对比文件3中邮青素和叶黄素两种组分的配比,其中试验号 15为邮青素、叶黄素和其他物质的配比;试验号16为阴性对照。
[0032] 采用上述试验号组合物于视网膜光凝前第五天腹腔注射给药,按试验设计将组合 物溶解于二甲亚讽溶液中,二甲亚讽是良好的溶剂,有助于组合物的溶解;溶液中组合物浓 度为lOmg/mL,注射量为2mL/kg;按照小鼠体重计算,每千克体重注射的药剂中组合物含量 为20毫克,然后根据小鼠体重换算成实际给药量,每日一次,连续注射14天;对照组腹腔仅 按照2mL/kg的量注射二甲亚讽溶液。
[0033] 表1试验设计表
[0034]
[0036] (3)不同处理下的脉络膜新生血管面积对比试验:
[0037] 将按照步骤(2)处理过的小鼠进行麻醉后,左屯、室灌注50mg/ml的巧光素标记PBS, 处死小鼠,分别摘取小鼠的左眼和右眼,其中左眼用于实施例6分析使用,右眼用于实施例7 分析使用。
[0038] 将摘除的左眼球固定在4%PFA上1小时,
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