化妆品用促透剂的制作方法
【技术领域】
[0001 ]本发明属于化妆品领域，具体地说，是关于一种化妆品用促透剂。
【背景技术】
[0002] 化妆品一般都添加了大量营养成分，如果营养成分不能完全被皮肤吸收，会造成 皮肤表面营养过剩，导致"皮肤氧化"，出现过早老化，且皮肤表面易滋生大量细菌，进而造 成皮肤感染。因此，需要在化妆品中添加透皮吸收促进剂(促透剂)来促进各种功效组分的 透皮吸收。
[0003] 近年来，二甲基亚讽、二甲基酷胺、氮酬、油酸等常规促透剂得到了广泛的应用。但 此类促透剂会对皮肤产生较强的刺激，且促透时滞较长，影响吸收效果。同时，常规促透剂 并不仅作用于皮肤的角质层，还会深入真皮层，甚至皮下组织，而大多数化妆品的功效成分 并未进行人体内循环安全监测，一旦进入体内循环，将会给使用者的带来安全隐患。因此， 此类促透剂更多地只适用于医药行业的短期使用，而不适用于化妆品功效成分的促透吸 收。
[0004] 化妆品功效成分的透皮吸收大多只需要作用于皮肤的表皮层，例如，防晒产品中 的UV吸收剂应滞留在皮肤表面，起吸收和反射紫外线的作用；美白产品中的美白剂常作用 于表皮中的基底层，起阻断黑色素产生的作用；而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮 层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性。
[0005] 因此，制备一种适用于化妆品的促透剂，能使化妆品中的功能性成分只作用于皮 肤表面、表皮或真皮，不进入皮下组织和人体内循环，同时起效快，透皮促进效果优异且对 皮肤的刺激性低具有十分重要的意义。
【发明内容】
[0006] 本申请提供一种化妆品用促透剂，克服了现有技术中促透剂对皮肤具有刺激性， 促透时滞长且会给使用者带来安全隐患的缺陷，具有安全无刺激，起效时间短，促透效率高 且只作用于角质层组织，避免了过度促透作用给人体带来安全隐患的优点。
[0007] 因此，本发明的目的在于提供一种化妆品用促透剂。
[000引为实现上述目的，本发明采用W下技术方案：
[0009] -种化妆品用促透剂，其特征在于，按重量百分比由60~80%的天然中草药提取 组分和20~40%的径乙基赃嗦乙横酸钢化EPES)组成，所述天然中草药提取组分为四氨胡 椒碱、桂皮醒、下香酪、丹参酬中的至少一种，所述天然中草药提取组分通过接枝于e-i，3葡 聚糖(葡聚糖)进行改性处理。
[0010] 所述天然中草药提取组分与葡聚糖单体改性处理的摩尔比为5:1~10:1。
[0011] 所述葡聚糖的聚合度为75~100,数均分子量在30000~40000左右。
[001 ^ 所述化妆品用促透剂在化妆品中的添力化例为0.02~0.5%。
[0013]所述化妆品用促透剂的制备方法，包括W下步骤：
[0014] I)取一定量的天然中草药提取组分加入0.05~0.07mol/L的巧樣酸盐缓冲液 (抑7.5-8.5)中，然后按天然中草药提取组分与葡聚糖单体摩尔比为5:1~10:1加入葡聚 糖，控制在60~70°C溫度下揽拌反应7~lOh，冷冻并干燥该反应液，得到经葡聚糖改性的天 然中草药提取组分。
[0015] 2)按重量百分比在容器中加入60~80%的天然中草药提取组分和20~40%的 肥PES，揽拌均匀，制备得到本申请的化妆品用促透剂。
[0016] 所述化妆品用促透剂应用于化妆品体系。
[0017] 优选地，所述化妆品用促透剂用于面膜、面霜、眼膜、眼霜、乳液、精华液护理体系。
[0018] 本发明具有如下有益效果：
[0019] 1、本发明的化妆品用促透剂中的天然中草药提取组分与皮肤亲和性好，安全无刺 激，且天然中草药提取组分通过葡聚糖改性，不仅增加了促透途经，还能控制促透作用只作 用于角质层，避免了过度促透作用给人体带来的安全隐患，大大提高了化妆品的使用安全 性。
[0020] 2、起效时间短，促透剂用量少，促透率高。皿PES可在天然中草药提取组分的基础 上进一步降低促透时滞，提高功效成分的促透效果，相比传统的氮酬类促透剂长达数小时 的促透时滞，本发明的化妆品用促透剂的促透时滞低于10分钟，当促透剂用量仅为传统氮 酬促透剂的1/20时，促透率达到了传统氮酬促透剂的4倍W上，极大地降低促透剂用量的同 时大大提高了促透率，降低了化妆品的生产成本。
【具体实施方式】
[0021] W下结合具体实施例，对本发明做进一步说明。应理解，W下实施例仅用于说明本 发明而非用于限制本发明的范围。
[00剖天然中草药提取组分来源:
[0023] 本发明实施例中所用的原料四氨胡椒碱为黑胡椒提取物，桂皮醒为肉桂提取物， 下香酪为下香提取物，丹参酬为丹参提取物。
[0024] 葡聚糖改性原理:
[0025] 葡聚糖为多糖结构，与角质层的非纤维蛋白相容性十分良好，进入角质层后即与 非纤维蛋白结合，停留在角质层，与之接枝的改性促透组分也随之停留在角质层，而不会深 入皮肤层，运极大地提高了化妆品的使用安全性。葡聚糖并不是通过改变皮肤角质层的结 构与非纤维蛋白结合，而是通过皮肤的间隙和毛孔渗透进入角质层，因此有效拓展了促透 剂的促透路径，起到良好的协同促透作用。改性时，先将天然中草药提取组分径基化，然后 与葡聚糖上的径基发生缩合反应，使之接枝于葡聚糖上。改性机理如下：
[00%]天然中草药提取组分-0化册-葡聚糖一-促透剂-0-葡聚糖+出0 [0027]化妆品用促透剂的制备方法:
[002引1)取一定量的天然中草药提取组分加入0.05~0.07mol/L的巧樣酸盐缓冲液 (抑7.5-8.5)中，然后按天然中草药提取组分与葡聚糖单体摩尔比为5:1~10:1加入葡聚 糖，控制在60~70°C溫度下揽拌反应7~lOh，冷冻并干燥该反应液，得到经葡聚糖改性的天 然中草药提取组分。
[00巧]2)按重量百分比在容器中加入60~80%的天然中草药提取组分和20~40%的 肥PES，揽拌均匀，制备得到本申请的化妆品用促透剂。
[0030] 测试方法= WFranze扩散池法考察促透剂的促透效果。
[0031] 功效成分:透明质酸钢(HA)，分子量600000~700000。
[0032] 实验仪器:透皮吸收仪，高效液相色谱仪化PLC)。
[0033] 动物皮肤:大鼠腹部皮肤;将实验用豚鼠脱颈椎处死，迅速将其腹部毛剌净，剥离 腹部皮肤并除去皮下脂肪，血管，用蒸馈水反复冲洗至净，再用生理盐水冲洗数遍，置于-80 °C的冰箱中冷藏备用。
[0034] 实验分组:空白对照组、氮酬组、本发明的促透剂组 [00对测试步骤:
[0036] 1)将制备好的鼠皮用铁夹子固定在透皮吸收仪的两室扩散池之间，向垂直扩散池 的接受池内加入5mL质量分数为0.9 %的生理盐水，控制接受池的揽拌速度为40化/min,恒 溫槽中水溫为37±o.rc。
[0037] 2)向供给池内加入供给液，W保鲜膜封住上口。当样品渗透1 Omin、30min、化、1.5h 和化时，分别对接受液进行取样V2,置于离屯、管中。每次取样的同时向接受池中补充等量的 接受液并排除池中的气泡。通过HPLC检测样品的浓度，计算累积透过量Q，计算公式如下：
[0039] 注:Q为累积透过量（l〇-4mg/cm2)，S为透皮扩散面积（cm2)，Vi为Franze扩散池接受 液体积(Vi = SmL)，Pn为第n次取样时接受液的质量浓度(mg/mL)，Pi为第i次取样时接受液的 质量浓度(mg/mL)，V2为取样量(mL)。
[0040] 化妆品用促透剂配方:如表1所示。
[0041] 表1化妆品用促透剂配方
[00创实施例1-5:
[0044] 先根据化妆品用促透剂的制备方法和表1中配方制备成促透剂，并按0.02%~ 0.5%的比例加入到化妆品中，并与未添加任何促透剂的化妆品（空白对照组)和添加2%氮 酬促透剂的化妆品（氮酬促透剂组)对比，用Franze扩散池法考察化妆品的促透效果，试验 结果如表2所示。
[0045] 表2对比试验结果
[0047] 注:*表示检测不出累积透过量。
[004引由表2可W看出，与空白对照和氮酬促透剂组相比，添加天然中草药促透剂的化妆 品的起效时间短，10分钟就已经产生了明显的促透效果，同时促透剂用量少，促透率高，当 促透剂用量仅为传统氮酬促透剂的1/20时，促透率却达到了传统氮酬促透剂的4倍W上。 [0049] W上对本发明的具体实施例进行了详细描述，但其只作为范例，本发明并不限制 于W上描述的具体实施例。对于本领域技术人员而言，任何对该实用进行的等同修改和替 代也都在本发明的范畴之中。因此，在不脱离本发明的精神和范围下所作的均等变换和修 改，都应涵盖在本发明的范围内。
【主权项】
1. 化妆品用促透剂，其特征在于，按重量百分比由60~80%的天然中草药提取组分和 20~40%的羟乙基哌嗪乙磺酸钠组成，所述天然中草药提取组分为四氢胡椒碱、桂皮醛、丁 香酚、丹参酮中的至少一种，所述天然中草药提取组分通过接枝于β_1，3葡聚糖进行改性处 理。2. 如权利要求1所述的化妆品用促透剂，其特征在于，所述天然中草药提取组分与葡聚 糖单体改性处理的摩尔比为5:1~10:1。3. 如权利要求1所述的化妆品用促透剂，其特征在于，所述葡聚糖的聚合度为75~100， 数均分子量在30000~40000左右。4. 如权利要求1所述的化妆品用促透剂，其特征在于，所述化妆品用促透剂在化妆品中 的添加比例为0.02~0.5%。5. 如权利要求1-4中任一项所述的化妆品用促透剂的制备方法，其特征在于，包括以下 步骤： 1) 取一定量的天然中草药提取组分加入〇. 05~0.07mol/L的柠檬酸盐缓冲液(ρΗ7.5-8.5)中，然后按天然中草药提取组分与葡聚糖单体摩尔比为5:1~10:1加入葡聚糖，控制在 60~70°C温度下搅拌反应7~10h，冷冻并干燥该反应液，得到经葡聚糖改性的天然中草药 提取组分。 2) 按重量百分比在容器中加入60~80 %的天然中草药提取组分和20~40 %的HEPES， 搅拌均匀，制备得到本申请的化妆品用促透剂。6. 如权利要求1-4中任一项所述的化妆品用促透剂在化妆品中的应用。7. 如权利要求6所述的应用，其特征在于，用于面膜、面霜、眼膜、眼霜、乳液、精华液护 理体系。
【专利摘要】本发明提供一种化妆品用促透剂，按重量百分比由60～80％的天然中草药提取组分和20～40％的羟乙基哌嗪乙磺酸钠组成，所述天然中草药提取组分为四氢胡椒碱、桂皮醛、丁香酚、丹参酮中的至少一种，所述天然中草药提取组分通过接枝于β-1,3葡聚糖进行改性处理。本发明的化妆品用促透剂中的天然中草药提取组分与皮肤亲和性好，安全无刺激，且通过葡聚糖改性，不仅增加了促透途经，还能控制促透作用只作用于角质层，提高了化妆品的使用安全性。本发明的化妆品用促透剂起效时间短，促透时滞低于10分钟，促透剂用量少，促透率高，当促透剂用量仅为传统氮酮促透剂的1/20时，促透率达到了传统氮酮促透剂的4倍以上。
【IPC分类】A61K8/63, A61K8/49, A61K8/33, A61Q19/00
【公开号】CN105560077
【申请号】CN201511028122
【发明人】王宇, 朱广东, 陈占, 熊俊超
【申请人】上海宇昂新材料科技有限公司
【公开日】2016年5月11日
【申请日】2015年12月31日