一种含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体设及一种含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合 物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 糖尿病是现代疾病中的第二杀手，其对人体的危害仅次于癌症。其实，糖尿病本身 并不可怕，可怕的是糖尿病的并发症，糖尿病带来的危害，几乎都来自它的并发症。在我国 糖尿病患者中，合并高血压者多达1200万，脑卒中者500万，冠屯、病者600万，双目失明者45 万，尿毒症者50万。
[0003] 糖尿病是一种复合病因的综合病症，是由于体内膜岛素缺乏或括抗膜岛素的激素 增加，或膜岛素在祀细胞内不能发挥正常生理作用而引起的葡萄糖、蛋白质及脂质代谢素 乱的一种综合病症。其特征为血循环中葡萄糖浓度异常升高及尿糖、血糖过高时出现典型 的"立多一少"症状，即多吃、多尿、多食及体重减轻，且伴有疲乏无力。严重者可发生酬症酸 中毒、高渗性糖尿病昏迷，且易合并多种感染。随着病程的延长，其代谢素乱可导致眼、肾、 神经、血管及屯、脏等组织器官的慢性病变。若得不到及时、恰当的治疗，则发生屯、脏病变、脑 血管病变、肾功能衰竭、双目失明、下肢坏死等情况，成为致残、致死的主要原因。
[0004] 阿卡波糖是临床常用的治疗糖尿病的a葡萄糖巧酶抑制剂药物，适用于膜岛素依 赖型或非膜岛素依赖型的糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或膜岛素联合应用。阿卡波糖 常见的不良反应为消化道反应，常见腹泻、腹胀、腹痛、恶屯、、呕吐，发生率高达30%，此不良 反应限制了阿卡波糖的使用。
【发明内容】
[000引为了解决阿卡波糖副作用大限制使用人群的技术问题，本发明提供了一种阿卡波 糖与中药的组合物，通过与中药的配伍，来减轻阿卡波糖的不良反应，从而实现减毒增效的 目的。
[0006] 本发明是通过下述的技术方案来实现的： 一种含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物，由如下重量配比的原料药组成:阿卡 波糖30-70份、矮杨梅果2000-4000份、鼻血雷2000-4000份、渥橘树2000-4000份、草地早熟 禾2000-4000份。
[0007] 上述的含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物，其重量份配比优选为:阿卡波 糖40-60份、矮杨梅果2500-3500份、鼻血雷2500-3500份、渥橘树2500-3500份、草地早熟禾 2500-3500份。
[0008] 上述的含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物，其重量份配比最佳为：阿卡波 糖50份、矮杨梅果3000份、鼻血雷3000份、渥橘树3000份、草地早熟禾3000份。
[0009] 本发明的W上组成中，各味中药的重量是W生药计算的，如果W克为单位，如制成 制剂，则因制剂的大小不同可制成100-1000剂。所述100-1000剂是指单位剂量的制剂形式， 如片剂100-1000片，胶囊剂100-1000粒，颗粒剂lOO-lOOOg，口服液lOO-lOOOml，膏剂100-lOOOg，丸剂100-1000 丸等。
[0010] W上组成是按重量作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模 生产可W Wkg为单位，或Wt(吨)为单位;小规模制剂也可W Wg为单位。重量可W增大或者 减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。
[0011] W上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖 或瘦小的病人，可W相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过100%，药效基本不变。
[0012] 本发明的药物组合物，可单独或根据需要可W加入药物体积一些药物可接受的辅 料，可W采用制剂学常规技术制备该药物制剂，如将药物活性物质与药物可接受的辅料混 合。在制成药物制剂时可W制成任何可药用的口服剂型，运些剂型选自：颗粒剂、片剂、胶囊 剂、口服液、口含剂、丸剂、散剂，优选的是颗粒剂。
[0013] 上述含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，包含如下步骤： a. 将矮杨梅果、鼻血雷、渥橘树、草地早熟禾加水煎煮2次，第1次加入药物体积6~8倍量 水，煎煮^2小时，第二次加入药物体积4~6倍量水，煎煮0.5~1.5小时，合并煎煮液，备用； b. 将煎煮液在55~65°C、-0.04~-0.OSMpa条件下浓缩成相对密度为1.08~1.12的清 膏，加乙醇至含醇量为75%，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15~1.20的清膏，喷 雾干燥得干燥药粉； C.将阿卡波糖与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质； d.该活性物质单独或与药物可接受的辅料混合，按照制剂学常规方法制得。
[0014] 上述的含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法中，所部步骤a中第1 次加入药物体积7倍量水，煎煮1.5小时，第二次加入药物体积5倍量水，煎煮1小时;所述步 骤b中浓缩溫度为60°C、浓缩压力为-0.06Mpa。
[0015] 优选的，述含有阿卡波糖的治疗糖尿病的药物组合物的制备方法，详细步骤如下： a. 将矮杨梅果、鼻血雷、渥橘树、草地早熟禾加水煎煮2次，第1次加入药物体积7倍量 水，煎煮1.5小时，第二次加入药物体积5倍量水，煎煮1小时，合并煎煮液，备用； b. 将煎煮液在60°C、-0.06Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08~1.12的清膏，加乙醇至 含醇量为75%，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15~1.20的清膏，喷雾干燥得干 燥药粉； C.将阿卡波糖与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质； d.该活性物质单独或与药物可接受的辅料混合，按照制剂学常规方法制得。
[0016] 所述的药物可接受的辅料选自：淀粉、硬脂酸儀、甘露醇、山梨醇、山梨酸或钟盐、 焦亚硫酸钢、亚硫酸氨钢、硫代硫酸钢、盐酸半脫氨酸、琉基乙酸、蛋氨酸、维生素 A、维生素 C、维主素 E、维生素 D、氮酬、EDTA二钢、m)TA巧钢，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、憐酸盐或其 水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、憐酸、氨基酸、氯化钢、氯化钟、乳酸钢、木糖醇、右旋糖巧、甘氨 酸、乳糖、甘露糖醇、娃衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙締化咯烧酬、甘油、丙 二醇、乙醇、吐溫60~80、司班~80、蜂蜡、羊毛脂、液体石蜡、十六醇、没食子酸醋类、=乙醇 胺、碱性氨基酸、尿素、尿囊素、碳酸巧、碳酸氨巧、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、e~环糊 精、憐脂类材料、高岭±、滑石粉、硬脂酸巧等。
[0017] 本发明治疗糖尿病的药物组合物适用于膜岛素依赖型或非膜岛素依赖型的糖尿 病，亦可与其他口服降血糖药或膜岛素联合应用。
[0018] 本发明治疗糖尿病的药物组合物用法用量： 口服:从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为一次1袋，一日2次;随餐服用。
[0019] 本发明治疗糖尿病的药物组合物禁用于2型糖尿病伴有酬症酸中毒、肝肾功能不 全、屯、力衰竭、急性屯、肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往 有乳酸性酸中毒史者，W及对本品过敏者禁用。
[0020] 本发明的药物组合物中， 矮杨梅果别名杨梅果、滨杨梅、酸杨梅，为杨梅科植物云南杨梅Myrica nana化eval. 的果实。味酸;涩;性凉。功能涩肠止泻;敛肺止咳。主泄泻;频疾;便血;咳嗽。
[0021] 鼻血雷别名南木香、红叶青木香、避蛇参、九月生、白朱砂莲、万丈龙、一点血、一吊 血、天然草、鼻血莲、毕石牛、红白药、金丝丸。为马兜铃科植物管花马兜铃Aristolochia tubif Iora Dunn.的根或全草。味苦；辛；性寒。归肝经。功能清热解毒;行气止痛。主毒蛇咬 伤;疮瘍巧肿；胃疼痛;肠炎频疾;腹泻;风湿关节疼痛;痛经;跌打损伤。
[0022] 渥橘树别名青胶木、树仲、油橘树、胶精、青野橘、渥橘木，来源于精科木姜子属植 物渥橘树Litseaglutinosa化ou;r.)C.B.Rob.，W根、皮、叶入药。味甘、苦、涩，性凉。功 能清湿热，消肿毒，止血，止痛。
[0023] 草地早熟禾为禾本科植物草地早熟禾Poa pratensis L.的根茎。功能降血糖。主 糖尿病。
[0024] 本发明的有益效果在于:本发明将中药与阿卡波糖结合起来，W避免阿卡波糖的 常见的不良反应，并提高对糖尿病的治疗效果。临床试验结果表明：口服本发明含阿卡波糖 组合物的患者，初步判定在控制血糖水平方面要优于单纯应用阿卡波糖者。另外，本发明 的含阿卡波糖药物组合物在改善阿卡波糖药物不良反应方面比单纯应用阿卡波糖者效果 显著（P<0.05)。说明本发明的含阿卡波糖药物组合物在降低血糖方面确有疗效，并且具 有副作用小的优点。
【具体实施方式】
[0025] 下面结合具体实施例对本发明作更进一步的说明，W便本领域的技术人员更了解 本发明，但并不因此限制本发明。
[0026] 实施例1 一种治疗糖尿病的药物组合物，由如下重量份配比的原料药组成： 阿卡波糖50g、矮杨梅果3000g、鼻血雷3000g、渥橘树3000g、草地早熟禾3000g。
[0027] 该治疗糖尿病的药物组合物的制备方法： a. 将矮杨梅果、鼻血雷、渥橘树、草地早熟禾加水煎煮2次，第1次加入药物体积7量水， 煎煮1.5小时，第二次加入药物体积5倍量水，煎煮1小时，合并煎煮液，备用； b. 将煎煮液在60°C、-0.06Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08~1.12的清膏，加乙醇至 含醇量为75%，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15~1.20的清膏，喷雾干燥得干 燥药粉； C.将阿卡波糖与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质； d.该活性物质加入药物体积木糖醇、甘露醇和0~环糊精，粘合剂适量制成颗粒剂。
[002引共制备1000袋，每袋重5g。
[0029] 实施例2 一种治疗糖尿病的药物组合物，由如下重量份配比的原料药组成： 阿卡波糖40g、矮杨梅果3500g、鼻血雷2500g、渥橘树3500g、草地早熟禾2500g。
[0030] 该治疗糖尿病的药物组合物的制备方法： a. 将矮