一种黑色素抑制剂、护肤组合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药和化妆品技术领域，具体设及一种黑色素抑制剂、护肤组合物及 其应用。
【背景技术】
[0002] 酪氨酸酶广泛存在于人、动物和植物中，是生物体中参与黑色素合成的关键酶。在 黑色素细胞中，酪氨酸在酪氨酸酶作用下，氧化为多己和多己酿，经重排生成多己色素，再 经过一系列反应聚合为5,6-二径基吗I噪，最终形成黑色素。酪氨酸酶对上述过程具有多种 催化活性，可W作为酪氨酸径化酶、多己氧化酶，也可W作为5,6-二径基吗I噪氧化酶;其活 性可W决定黑色素生成的速度和产量，抑制其活性即可控制黑色素生成量。目前广泛应用 的酪氨酸酶抑制剂主要为曲酸或者熊果巧，运两种物质虽然酪氨酸酶抑制活性良好，但存 在稳定性差、难W吸收等问题。
[0003] 因此，目前存在的问题是研究开发一种酪氨酸酶抑制活性良好，稳定性好，且易于 吸收的黑色素抑制剂。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的之一是提供一种龙血竭提取物作为酪氨酸酶抑制剂的应用，即将其 用作黑色素抑制剂。本发明的目的之二是提供一种含有龙血竭提取物的外用护肤组合物。 本发明的目的之=是提供一种龙血竭提取物或含有龙血竭提取物的外用护肤组合物在护 肤制品中的应用。
[0005] 为此，本发明第一方面提供了一种黑色素抑制剂，其为龙血竭提取物。
[0006] 本发明第二方面提供了一种用于抑制黑色素的外用护肤组合物，其含有龙血竭提 取物。
[0007] 根据本发明，在所述组合物中，所述龙血竭提取物的含量基于组合物的总重量计 为 90wt%-95wt%。
[000引根据本发明，所述组合物还含有竹叶黄酬提取物。
[0009] 在本发明的一些具体优选的实施例中，在所述组合物中，基于组合物的总重量计， Swt % <所述竹叶黄酬提取物的含量含IOwt %。
[0010] 本发明第=方面提供了一种用于抑制黑色素的外用护肤制品，其含有如本发明第 一方面所述的黑色素抑制剂或如本发明第二方面所述的外用护肤组合物。
[0011] 根据本发明的另一些实施例，在所述外用护肤制品中，所述黑色素抑制剂的用量 为 0.25wt%-lwt%。
[0012] 根据本发明的一些实施例，在所述外用护肤制品中，所述外用护肤组合物的用量 为0.26wt-l. Iwt%。
[OOU]根据本发明，所述外用护肤制品还包括保湿剂、油性成分、抗氧化剂、增稠剂、紫外 线吸收剂、表面活性剂、水性成分和水中的一种或多种。
[0014] 在本发明的一些实施例中，所述外用护肤制品W霜、乳液、面膜和洗浴用剂中的至 少一种形式存在。
[0015] 本发明第四方面提供了一种用于抑制黑色素的面霜，基于面霜总重量计，所述面 霜包含： 龙血竭提取物 0.25 wt%-l wt%； 化叶黄丽提取物 <lwt%;优选0,01wt%-0.11wt%; CjrCis的烧醇苯甲酸醋 4wt%-6 wt%; 环戊旌氧焼 4wt%-7wt%; 輸蜡醇 2.5wt%-4wt%; 杏仁油 2wt%-3wt%; 硬脂酸醇聚離-2 2wt%-4wt%； 硬脂酸醇聚離-21 2wt%-4wt%；
[0016] 了二醇 2wt〇/〇-3wt%; EDTA-2Na 0.1wl%-0.3wt%； 甘油 2wt%-4wt%; 黄原胶 0.2wt〇/〇-0.8wt%; 卡波姆 0.35wt%-0.45wt%； 烟醜胺 lwt%-2wt〇/〇: 生育齡綜禍醋 lwt%-2wt%； 防腐剂 0.4wt%-0.8wt%; L义及 水。
[0017] 根据本发明，所述面霜还包含木瓜琉基酶、越橘提取物和维生素拥溝酸醋钢中的一 种或几种；优选基于面霜总重量计，木瓜琉基酶的用量^ Iwt %，进一步优选为0.5wt %-Iwt %;越橘提取物的用量含Iwt %，进一步优选为0.5wt %-Iwt %;维生素 C憐酸醋钢的用量 < 4wt%，进一步优选为2wt%-4wt%。
【附图说明】
[0018] 图1示出本发明中不同浓度的龙血竭提取物对于酪氨酸酶活性抑制率。
[0019] 图2为本发明中龙血竭提取物高效液相色谱图。
[0020] 图3为本发明中30min透皮吸收成分高效液相色谱图。
[0021 ]图4为本发明中60min透皮吸收成分高效液相色谱图。
[0022] 图5为本发明中90min透皮吸收成分高效液相色谱图。
【具体实施方式】
[0023] 为使本发明更加容易理解，下面将结合实施例来详细说明本发明，运些实施例仅 起说明性作用，并不局限于本发明的应用范围，下列实施例中未提及的具体实验方法，通常 按照常规实验方法进行。
[0024] 龙血竭为百合科龙血树属剑叶龙血树Dracaena cochinchinensis化our .) S.C.化en的木质部提取的树脂，具有活血散疲、止痛、止血、生肌敛疮等功效，主要化学成分 包括黄酬、挥发油、酪类等。目前龙血竭主要应用包括抗炎、止痛、降血糖等，在治疗屯、血管 疾病、外伤及妇科出血方面疗效确切，但尚未见到关于龙血竭及其提取物作为酪氨酸酶抑 制剂应用的报道。而本发明人经过研究发现龙血竭及其提取物具有较好的酪氨酸酶抑制作 用，能够作为酪氨酸酶抑制剂用于抑制黑色素生成。
[0025] 因此，本发明第一方面所设及的黑色素抑制剂是龙血竭提取物，其具有较好的酪 氨酸酶作用，能够作为酪氨酸酶抑制剂用于抑制黑色素生成。因此，本发明第一方面所设及 的黑色素抑制剂是龙血竭提取物可W理解为龙血竭提取物作为酪氨酸酶抑制剂的应用，即 将其用作黑色素抑制剂。
[0026] 本发明人经过研究还发现，竹叶黄酬提取物本身对于酪氨酸酶不具有直接抑制作 用，但是竹叶黄酬提取物对龙血竭提取物具有较好的抗氧化作用，有利于龙血竭提取物的 稳定。将龙血竭提取物与竹叶黄酬提取物复配后可W产生较好的协同作用，所制成的外用 护肤组合物对黑色素生成的抑制效果明显大于龙血竭提取物单剂。
[0027] 本发明第二方面所设及的用于抑制黑色素的外用护肤组合物，其含有龙血竭提取 物。该组合物可W理解为一种具有酪氨酸酶抑制作用，并由此进一步抑制黑色素生成量的 外用护肤组合物。
[00%]在本发明的一些实施例中，在所述组合物中，所述龙血竭提取物的含量基于组合 物的总重量计为90wt%-95wt%。
[0029] 根据本发明的一些优选的实施方式，所述组合物还含有竹叶黄酬提取物。在一些 实施例中，例如，在所述组合物中，基于组合物的总重量计，5**%<所述竹叶黄酬提取物的 含量 < IOwt %。
[0030] 本发明第=方面所设及的用于抑制黑色素的外用护肤制品，其含有如本发明第一 方面所述的黑色素抑制剂或如本发明第二方面所述的外用护肤组合物。运可W理解为龙血 竭提取物或含有龙血竭提取物的外用护肤组合物在护肤制品中的应用。
[0031] 在本发明的一些实施例中，例如，在所述外用护肤制品中，基于外用护肤制品的总 重量计，所述黑色素抑制剂的用量为0.25wt %-Iwt %。
[0032] 在本发明的另一些实施例中，例如，在所述外用护肤制品中，基于外用护肤制品的 总重量计，所述述外用护肤组合物的用量为〇.26wt-l. Iwt%
[0033] 本发明中，上述外用护肤制品可W理解为将如本发明第一方面所述的黑色素抑制 剂或如本发明第二方面所述的外用护肤组合物应用于制备护肤品，将其与化妆品或护肤品 中的常用组分组合后制得的护肤制品的成品或半成品。根据本发明的一些实施方式，所述 外用护肤制品还包括保湿剂、油性成分、抗氧化剂、增稠剂、紫外线吸收剂、表面活性剂、水 性成分和水中的一种或多种。
[0034] 本发明中对上述外用护肤制品的剂型没有特别的限制，运些护肤制品可W W任意 形式存在，例如，所述外用护肤制品W霜、乳液、面膜和洗浴用剂中的至少一种形式存在。
[0035] 本发明对所述龙血竭提取物的来源没有特别的限制，可W是市售的成品龙血竭提 取物，也可W是在制备外用护肤组合物或外用护肤制品之前直接提取制备获得的新鲜的龙 血竭提取物，优选在制备外用护肤组合物或外用护肤制品之前直接提取制备获得的新鲜的 龙血竭提取物，该提取物可W理解为一种W龙血竭为主要活性成分的混合物。
[0036] 根据本发明的一些实施方式，龙血竭提取物的制备方法如下：
[0037] 取500g龙血竭原药材，粉碎后过80目筛，加8倍体积60%的乙醇回流提取2次，每次 提取2小时，过滤除去药渣合并滤液，于旋转蒸发仪上55°C回收乙醇，真空干燥箱中55°C的 条件下干燥，去除乙醇，得龙血竭提取物，收率为3.8%。
[0038] 龙血竭提取物粉碎处理的方法如下:使用低溫粉碎机，加液氮粉碎，粉碎机转数为 15000-2200