皮肤外用组合物的制作方法

文档序号:10493410阅读:296来源:国知局
皮肤外用组合物的制作方法
【专利摘要】本发明的课题在于提供一种在适用含有耐盐性高分子及酸性多糖类的皮肤外用组合物后再重叠地涂覆化妆品的情况下不会产生浮粉的皮肤外用组合物。本发明为含有(A)耐盐性高分子、(B)酸性多糖类和(C)下述通式(1)所示的两亲化合物的皮肤外用组合物:Z?[O?{(EO)a(PO)b}?(AO)c?H]n(1)式中,n、a、b及c表示特定的数字,Z、EO、PO及AO表示特定的基团。
【专利说明】
皮肤外用组合物
技术领域
[0001] 本发明涉及一种含有耐盐性高分子、酸性多糖类和特定的两亲化合物的皮肤外用 组合物。
【背景技术】
[0002] 各种高分子由于具有增粘性,能赋予组合物适度的粘度,因此出于提高对于肌肤 的粘附性,并良好地保持肤质的目的,在化妆品等的皮肤外用组合物的领域中被广泛使用。 并且,酸性的多糖类保水力高,是在各种皮肤外用组合物中广泛使用的成分。
[0003] 上述高分子,受盐等其他成分的影响等其粘度恐会随时间降低,但其中的耐盐性 高分子是即使存在电解质的情况下仍能够保持制剂的稳定性(粘度)的有用的增粘剂。
[0004] 此外,在专利文献1中公开了一种化妆品组合物,是含有油性相及水性相、呈水包 油型的乳液形态的化妆品组合物,其特征在于,含有至少一种增粘剂、相对于组合物的总重 量至少为3重量%的至少一种油和至少一种以下式(I)的氧化烯衍生物:
[0005] Z-{0(A0)i(E0)m-(B0)nH}a(I),
[0006] 式中:Z表示通过从含有3-9个羟基的化合物中去除一个或多个羟基而得到的基 团;A0表示含有3-4个碳原子的氧化烯基;E0表示氧化乙烯基;B0表示含有4个碳原子的氧化 烯基;a在3-9的范围内;l、m以及η分别表示Α0、Ε0及B0单位的平均摩尔数,1 < 1 <50、1 50及0 · 5 < η < 5;A0与E0的重量比(Α0/Ε0)在1/5-5/1的范围内。
[0007] 作为专利文献1所记载的发明中的增粘剂,在该文献中列举了 2-丙烯酰胺-2-甲基 丙磺酸的聚合物及共聚物等的耐盐性高分子,作为上述式(I)的氧化烯衍生物列举了 Wilbride S-753。并且,在该文献中,作为上述增粘剂列举了黄原胶,作为能够在该文献的 发明中使用的有效成分列举了透明质酸钠。
[0008] 但是在专利文献1中,关于在使用了耐盐性高分子和黄原胶、透明质酸钠的情况下 会产生怎样的问题,并没有任何公开和启示。
[0009] 现有技术文献
[0010] 专利文献
[0011] 专利文献1日本特开2011-32273号公报

【发明内容】

[0012] 本发明要解决的问题
[0013] 这里,化妆一般是将具有各种功能的化妆品重叠地涂覆在皮肤上来进行的,但是 在将上述那样的含有耐盐性高分子及酸性多糖类的皮肤外用组合物涂覆在皮肤上后,再重 叠地涂覆化妆品时会产生浮粉。
[0014] 这种问题会给上述组合物、化妆品的使用者带来不快感,并且无法达成清洁、美化 人的身体、增加魅力或改变容貌等的化妆目的。
[0015] 因此,本发明的目的在于提供一种在适用含有耐盐性高分子及酸性多糖类的皮肤 外用组合物后再重叠地涂覆化妆品的情况下不会产生浮粉的皮肤外用组合物。
[0016] 解决课题的手段
[0017] 本发明人为了解决上述课题,经深入研究,结果发现通过在含有耐盐性高分子及 酸性多糖类的皮肤外用组合物中配合特定的两亲化合物,能够解决上述课题。
[0018] BP,本发明的主旨如下。
[0019] 〈1>一种皮肤外用组合物,含有(A)耐盐性高分子、(B)酸性多糖类和(C)下述通式 (1)所示的两亲化合物:
[0020] Z-[0-{(E0)a(P0)b}-(A0)c-H]n (1)
[0021] 式中,
[0022] η为1-10的整数;
[0023] Ζ为氢原子或通过从碳原子数为1-30的羟基化合物中去除η个羟基而得到的基团; [0024] Ε0为环氧乙烷基;
[0025] Ρ0为环氧丙烷基;
[0026] Α0为碳原子数为2-5的环氧烷基;
[0027] a、b及c表示各环氧烷基的平均加成摩尔数,独立地为0-200,但是,a、b及c不全为 0,并且,在η为2以上时,多个a、b、c及A0可以分别相同或相异,在η为3时,A0的碳原子数为2、 3或5,当Ζ为氢原子时,η为1,
[0028] 此外,在{}内,各环氧烷基可以加成为无规状,也可以加成为嵌段状。
[0029] 〈2>根据〈1>所述的皮肤外用组合物,上述两亲化合物为下述通式(2)所示的化合 物:
[0030] Z-[0-{(E0)a(P0)b}-H]n (2)
[0031] 式中,
[0032] η为1-10的整数;
[0033] Ζ为氢原子或通过从碳原子数为1-30的羟基化合物中去除η个羟基而得到的基团; [0034] Ε0为环氧乙烷基;
[0035] Ρ0为环氧丙烷基;
[0036] a及b表示各环氧烷基的平均加成摩尔数,独立地为0-200,但是,a及b不全为0,并 且,在η为2以上时,多个a及b可以分别相同或相异,当Z为氢原子时,η为1,
[0037]此外,在{}内,各环氧烷基可以加成为无规状,也可以加成为嵌段状。
[0038] 〈3>根据〈1>或〈2>所述的皮肤外用组合物,在上述通式(1)或(2)中,Ζ为氢原子或 通过从碳原子数为4-24的烷基一元醇、甘油、三羟甲基丙烷、赤藓醇、季戊四醇、烷基糖苷、 二甘油、木糖醇、二季戊四醇、山梨醇、肌醇、蔗糖、海藻糖或麦芽糖醇中去除η个羟基而得到 的基团。
[0039] 〈4>根据〈1>-〈3>中任一项所述的皮肤外用组合物,在上述通式(1)或(2)中,Ζ为氢 原子或通过从碳原子数为4-24的烷基一元醇中去除羟基而得到的基团、从山梨醇中去除1-6个羟基而得到的基团或从二甘油中去除1-4个羟基而得到的基团。
[0040] 〈5>根据〈1>-〈4>中任一项所述的皮肤外用组合物,上述酸性多糖类(Β)为酸性粘 多糖类、黄原胶或结冷胶。
[0041] 〈6>根据〈1>-〈5>中任一项所述的皮肤外用组合物,上述耐盐性高分子(Α)为在侧 链上具有二甲基牛磺酸或其盐的聚合物。
[0042] 〈7>根据〈6>所述的皮肤外用组合物,上述耐盐性高分子(A)为选自(丙烯酸羟乙 酯/丙烯酰二甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯酰二甲基牛磺酸铵/乙烯基吡咯烷酮)共聚物、 (丙烯酰二甲基牛磺酸铵/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯)交联共聚物、(丙烯酰二甲基牛磺 酸铵/硬脂醇聚醚-25甲基丙烯酸酯)交联聚合物以及(丙烯酸/丙烯酰二甲基牛磺酸/二甲 基丙烯酰胺)交联聚合物所组成的群组中的至少一种。
[0043] 〈8>-种化妆方法,包括将根据〈1>-〈7>中任一项所述的皮肤外用组合物适用在皮 肤上,接着在上述皮肤上适用彩妆化妆品。
[0044] 发明效果
[0045] 根据本发明,能够提供虽然含有耐盐性高分子及酸性多糖类,但是在适用其之后 再重叠地涂覆化妆品的情况下,不会产生浮粉的皮肤外用组合物。
【附图说明】
[0046] 图1表示实施例的试验例中分为5个阶段的各分数的代表性状态的照片。
【具体实施方式】
[0047]以下,对本发明进行详细说明。
[0048][皮肤外用组合物]
[0049] 本发明的皮肤外用组合物如上所述含有(A)耐盐性高分子、(B)酸性多糖类和(C) 上述通式(1)所示的两亲化合物。以下,对这些各成分及可添加在本发明的皮肤外用组合物 中的各种其他成分等进行说明。
[0050] 〈(A)耐盐性高分子〉
[0051] 上述耐盐性高分子(A)是为了赋予本发明的皮肤外用组合物以适宜的粘度而使用 的成分。进一步的由于耐盐性高分子(A)的粘度难以受到电解质等的影响,因此能够在维持 粘度的同时,根据需要配合各种添加成分,并能够将pH等的各种特性调整到适宜皮肤适用。 [0052]在本发明中,作为上述耐盐性高分子(A),可以使用公知的各种即使在电解质的存 在下也能够保持制剂的粘度的尚分子。
[0053]这样的耐盐性高分子(A)没有特别限制,但从维持适宜的粘度和赋予水润的触感 的观点出发,优选在侧链上具有二甲基牛磺酸或其盐的聚合物。
[0054]构成上述侧链的至少一部分的二甲基牛磺酸或其盐为下述式(3)所示结构的基 团:
[0056]式中,X+为阳离子。并且,*为与上述聚合物的主链直接或间接结合的结合键。
[0057]作为上述X+所表示的阳离子,例如,可列举为质子、碱金属阳离子、铵离子等。在这 些当中,优选质子、钠离子、铵离子。此外,在上述X+所表示的阳离子为质子的情况下,耐盐 性高分子(A)在侧链上具有二甲基牛磺酸。
[0058]作为以上说明的在侧链上具有二甲基牛磺酸或其盐的聚合物,可列举为在侧链上 形成二甲基牛磺酸或其盐的单体的均聚物、这样的多种单体的共聚物、或这样的单体和在 侧链上不形成二甲基牛磺酸或其盐的其他单体的共聚物。
[0059] 作为上述在侧链上形成二甲基牛磺酸或其盐的单体的具体例,可列举为丙烯酰二 甲基牛磺酸、丙烯酰二甲基牛磺酸Na及丙烯酰二甲基牛磺酸铵。
[0060] 另外,作为上述其他单体,可列举为具有乙烯基的乙烯系单体。该乙烯系单体可以 为(甲基)丙烯酸系单官能性单体。作为乙烯系单体的一个优选例,可列举为具有下述式(4) 所示的官能团(吡咯烷基)的乙烯系单体:
[0062]更具体的,作为具有上述式(4)所示的官能团的单体,可列举为N-乙烯基-2-吡咯 烧酬。
[0063]另外,作为乙烯系单体的另一个优选例,还可列举为(甲基)丙烯酸系单官能性单 体,其中可列举为甲基丙烯酸系单官能性单体。特别优选为下述通式(5)所示的单体:
[0065] 式中,R1表示碳原子数为1-30的烷基,r表示1-50的整数。
[0066]在上述式(5)中,只要是碳原子数为1-30的烷基,R1就没有特别限制,但优选为甲 基、乙基、十八烷基及二十二烷基,更优选为十八烷基及二十二烷基,特别优选为二十二烷 基。并且,只要是1-50的整数,r就没有特别限制,但优选为1-40的整数,更优选为1-30的整 数,特别优选为10-30的整数。
[0067]为了赋予耐盐性高分子(A)其他期望的特性,可以以不损害耐盐性高分子(A)的耐 盐性的程度的比例,共聚这样的其他单体。
[0068]作为以上说明的耐盐性高分子(A)的具体例,可列举为(丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二 甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯酰二甲基牛磺酸铵/乙烯基吡咯烷酮)共聚物、(丙烯酰二甲基 牛磺酸铵/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯)交联共聚物、(丙烯酰二甲基牛磺酸铵/硬脂醇聚 醚-25甲基丙烯酸酯)交联聚合物以及(丙烯酸/丙烯酰二甲基牛磺酸/二甲基丙烯酰胺)交 联聚合物。
[0069]以上说明的耐盐性高分子(A)可以通过合成得到,并且也可以作为市售品得到。作 为市售品,例如可以优选使用Aristoflex AVC(商品名)、Aristoflex HMB(商品名)、 Aristoflex HMS(商品名)[均为Clariant Japan株式会社制造]、SEPINOV EMT 10(商品 名)、S頂ULGEL NS(商品名)、S頂ULGEL FL(商品名)、SEPIPLUS S(商品名)、SEPIN0V P88(商 品名)[均为SEPPIC公司制造]等。
[0070] 在本发明中,耐盐性高分子(A)可以单独使用一种,并且也可以任意组合两种以上 使用。而且,本发明的皮肤外用组合物总量中(100重量%中)的耐盐性高分子(A)的含量,从 维持适宜的粘度等的观点出发,为0.01-5重量%,优选为0.05-4重量%,更优选为0.1-3重 量%。
[0071] 〈(B)酸性多糖类〉
[0072] 酸性多糖类(B)是为了赋予本发明的皮肤外用组合物优异的保水力而使用的成 分。在本发明中,作为上述酸性多糖类(B),没有特别限制可以使用公知的各种具有酸性基 的多糖类。此外,作为上述酸性基,可列举为羧酸基、磺酸基。
[0073] 作为上述酸性多糖类(B),从保水力和涂覆时的良好的延展性以及赋予适度的粘 性的观点出发,优选为酸性粘多糖类、黄原胶及结冷胶。作为上述酸性粘多糖类,可列举为 透明质酸、软骨素、壳聚糖、日本透明质酸(Jaluronic acid)、乙酰肝素、角质素及海藻酸以 及其衍生物或盐。
[0074]作为上述衍生物,可列举乙酰化物。并且作为上述盐,只要是药学或生物学上允许 的盐就可以,例如,可列举为如钠、钾这样的碱金属盐;如镁、钙这样的碱土类金属盐;锌盐; 铵盐;如单乙醇胺这样的烷醇胺盐等。其中,优选为碱金属盐,更优选为钠盐。
[0075] 作为酸性粘多糖类的盐的优选具体例,可列举为透明质酸钠、透明质酸钾、透明质 酸钙、透明质酸镁、透明质酸锌、透明质酸铵、透明质酸单乙醇胺、乙酰化透明质酸钠、乙酰 化透明质酸钾、乙酰化透明质酸钙、乙酰化透明质酸镁、乙酰化透明质酸锌、乙酰化透明质 酸铵、乙酰化透明质酸单乙醇胺、硫酸软骨素(chondroitin sulfate)钠、硫酸软骨素钾、硫 酸皮肤素(dermatan sulfate)钠、硫酸皮肤素钾、壳聚糖抗坏血酸、壳聚糖乙醇酸、壳聚糖 乳酸、壳聚糖羟丙基三甲基氯化铵、硫酸乙酰肝素钠、硫酸乙酰肝素钾等。
[0076] 在酸性粘多糖类中,优选为透明质酸、透明质酸钠、硫酸软骨素、硫酸软骨素钠、乙 酰化透明质酸钠、乙酰化透明质酸钾、乙酰化透明质酸钙、乙酰化透明质酸镁、乙酰化透明 质酸锌,更优选为透明质酸、透明质酸钠、硫酸软骨素、硫酸软骨素钠、乙酰化透明质酸钠、 乙酰化透明质酸钾、乙酰化透明质酸锌,更进一步优选为透明质酸、透明质酸钠。
[0077] 酸性粘多糖类,可以单独使用一种或两种以上组合使用。对于酸性粘多糖类的来 源没有特别限制,只要是可在医药品、准药品或化妆品的领域中使用的酸性粘多糖类就可 以。
[0078] 酸性粘多糖类的平均分子量没有特别限制,例如,约为1000-400万,优选约为 1000-300万,更优选约为5000-300万,特别优选约为5000-200万。
[0079] 在这些当中,作为酸性多糖类(B),从保水力及涂覆时的良好的延展性以及赋予适 度的粘性的观点出发,特别优选为透明质酸、其衍生物及它们的盐。
[0080] 在本发明中,酸性多糖类(B)可以单独使用一种,并且也可以两种以上任意组合使 用。而且,本发明的皮肤外用组合物总量中(100重量%中)的酸性多糖类(B)的含量,从保水 力的观点出发,为〇. 001-1重量%,优选为〇. 01-0.8重量%,更优选为0.05-0.5重量%。
[0081] 另外,耐盐性高分子(A)和酸性多糖类(B)的配合比例,以耐盐性高分子(A)为1重 量份计,酸性多糖类(B)通常为0.001-100重量份,优选为0.005-50重量份,更优选为0.0 l-iO 重量份。
[0082] 〈(C)两亲化合物〉
[0083] 以上说明的(A)成分及(B)成分为在皮肤外用组合物中通用的成分,但是现已明确 的是,将含有它们的组合物通过涂覆等适用在皮肤上,例如作为基底后,接着在其上面重叠 地涂覆化妆品的情况下,会产生浮粉。
[0084] 在本发明中,通过在上述(A)成分及(B)成分的基础上,配合特定的两亲化合物 (C),来防止上述浮粉的产生。该两亲化合物(C)如下述通式(1)所示。
[0085] Z-[0-{(E0)a(P0)b}-(A0)c-H]n (1)
[0086] 在通式(1)中,η为1-10的整数;Z为氢原子或通过从碳原子数为1-30的羟基化合物 中去除η个羟基而得到的基团;Ε0为环氧乙烷基;Ρ0为环氧丙烷基;Α0为碳原子数为2-5的环 氧烷基;a、b及c表示各环氧烷基的平均加成摩尔数,独立地为0-200。但是,a、b及c不全为0。 并且,在η为2以上时,多个a、b、c及A0可以分别相同或相异,在η为3时,A0的碳原子数为2、3 或5。进一步的当Ζ为氢原子时,η为1。此外,在式(1)的{}内,各环氧烷基可以加成为无规状, 也可以加成为嵌段状。此外,在a、b、c分别不为0的情况下,分别独立地优选为1-200,更优选 为2-150 〇
[0087] 上述两亲化合物(C),通式(1)的右端的0H、在Z为氢原子时包含Z的0H构成亲水性 的部分,在Z为通过从碳原子数为1-30的羟基化合物中去除η个羟基而得到的基团时的Z、 Ρ0、Α0构成疏水性的部分。并且,Ε0与Ρ0相比,具有相对的亲水性,有时作为亲水性部分发挥 作用。
[0088] 从这样的两亲特性以及由此而来的防止产生浮粉的观点出发,上述两亲化合物优 选为下述通式(2)所示的化合物。
[0089] Z-[0-{(E0)a(P0)b}-H]n (2)
[0090] 式中,n、Z、E0、P0、a及b如上述通式(1)中的定义,在通式(2)的{}内,各环氧烷基可 以加成为无规状,也可以加成为嵌段状。此外,a及b不全为0,并且,在η为2以上时,多个a及b 可以分别相同或相异,当Z为氢原子时,η为1。此外,在a、b分别不为0的情况下,各自独立地 优选为1-200,更优选为2-150。
[0091] 本发明中使用的两亲化合物(C)是特定的亚烷基二醇的聚合物(Z为氢原子的情 况)或在特定的羟基化合物(对应Z)上加成特定的环氧烷基(对应通式(1)及(2)中的除Z以 外的部分)而成的化合物(Z为通过从碳原子数为1-30的羟基化合物中去除η个羟基而得到 的基团的情况)。
[0092] 从防止浮粉等的观点出发,在通式(1)及(2)中,Α0优选为碳原子数为2-4的环氧烷 基,a、b及c分别独立地优选为1-150。
[0093]进一步的,从相同的观点出发,Z为氢原子或通过从碳原子数为4-24的烷基一元 醇、甘油、三羟甲基丙烷、赤藓醇、季戊四醇、烷基糖苷、二甘油、木糖醇、二季戊四醇、山梨 醇、肌醇、蔗糖、海藻糖或麦芽糖醇中去除η个羟基而得到的基团,即优选为源于这些醇化合 物的基团,更优选为氢原子或源于碳原子数为4-24的烷基一元醇、山梨醇(能被环烷氧基加 成的羟基为6个)或二甘油(能被环烷氧基加成的羟基为4个)的基团。
[0094]这样的两亲化合物(C)可以通过公知的方法合成,并且还有以下名称的市售品: UNILUBE 50MB-26(PPG-17丁醇聚醚-17)(日油株式会社制造)、UNI0L HS-1600D(PPG-25山 梨醇)(日油株式会社制造)、PL0N0N#208(PEG/PPG-150/35共聚物)(日油株式会社制造)、 SY-DP14T(PPG-14聚甘油-2醚)(阪本药品工业株式会社制造)、SY-DP9(PPG-9二聚甘油醚) (阪本药品工业株式会社制造 )、UNIOL D-2000(PPG-34)(日油株式会社制造 )、EMULGEN PP-290(PEG/PPG-160/30共聚物)(花王株式会社制造 )、NEWPOL GP-1000(PPG-16甘油醚)(三洋 化成株式会社制造 )、NEWPOL SP-750(PPG-10山梨醇)(三洋化成株式会社制造 )、NEWPOL PE-68(PEG-160/30共聚物)(三洋化成株式会社制造)、NEWPOL PE-78(PEG-150/35共聚物) (三洋化成株式会社制造)等。
[0095] 在本发明中,两亲化合物(C)可以单独使用一种,并且也可以两种以上任意组合使 用。而且,本发明的皮肤外用组合物总量中(100重量% )的两亲化合物(C)的含量,从防止浮 粉等的观点出发,为0.01-15重量%,优选为0.05-10重量%,更优选为0.1-5重量%。
[0096] 另外,耐盐性高分子(A)和两亲化合物(C)的配合比例,以耐盐性高分子(A)为1重 量份计,两亲化合物(C)通常为1 -1000重量份,优选为1 -500重量份,更优选为1 -50重量份。
[0097] 酸性多糖类(B)和两亲化合物(C)的配合比例,以酸性多糖类(B)为1重量份计,两 亲化合物(C)通常为1 -5000重量份,优选为1 -1000重量份,更优选为1 -500重量份。
[0098] 〈其他成分〉
[0099] 在本发明的皮肤外用组合物中,为了赋予其他有用的作用,可以在上述各成分的 基础上组合地配合紫外线散射成分、紫外线吸收成分、具有DNA损伤的预防和/或修复作用 的成分、美白成分、抗炎症成分、抗菌成分、细胞活化成分、收敛成分、抗氧化成分、抗老化成 分、保湿成分、软化角质成分、维生素类、促进血液循环成分、吸附皮脂成分等的各种成分中 的一种或两种以上。作为这些各成分,只要是可在医药品、准医药品、化妆品领域等中使用 的成分就没有特别限制,可以适宜地选择使用任意的成分。并且,与以下多个成分相当的物 质,可以作为这些之中的任意的功能成分添加。
[0100] 作为上述紫外线散射成分,例如可列举为氧化锌、氧化钛、氧化铁、氧化铈、氧化 锆、硅酸钛、硅酸锌、无水硅酸、硅酸铈、含水硅酸等的无机化合物、将这些无机化合物用含 水硅酸、氢氧化铝、云母、滑石等的无机粉末包覆或与聚酰胺、聚乙烯、聚酯、聚苯乙烯、尼龙 等的树脂粉末复合化的物质,进一步的用硅油、脂肪酸铝盐等处理过的物质等。其中,优选 为氧化锌、氧化钛、氧化铁等的无机化合物、将这些无机化合物用氢氧化铝、含水硅酸、云 母、滑石等的无机粉末、硅油包覆的物质。在配合紫外线散射成分时,其使用量可考虑对皮 肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为 0.001-35重量%,优选约为0.1-25重量%。
[0101] 作为上述紫外线吸收成分,例如可列举为对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯、2-[4-(二 乙基氨基)-2_羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯、2,4,6_三[4-(2-乙基己基氧羰基)苯氨基]_1,3, 5-三嗪、二甲氧基亚苄基氧代咪唑啉丙酸2-乙基己酯、2,4_双-[{4-(2-乙基己氧基)-2-羟 基}-苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5_三嗪等。在配合紫外线吸收成分时,其使用量可考虑 对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如 约为0.01-20重量%,优选约为0.1-15重量%。
[0102]作为上述具有DNA损伤的预防和/或修复作用的成分,例如,可列举为源于动物(例 如,卤虫)的成分;源于植物(例如,猫爪草)的成分;DNA、DNA盐、RNA、RNA盐等的核酸成分。具 有DNA损伤的预防和/或修复作用的成分的配合量,可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进 行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为0.001-3重量%,优选约为 0.01-1重量%。使用动物成分或植物成分时的使用量,以提取物等的抽提物换算,相对于本 发明的皮肤外用组合物的总量,约为0.00001-0.1重量%,优选约为o.oooi-o.01重量%。
[0103] 作为上述美白成分,例如可列举为胎盘;熊果苷;曲酸;鞣花酸;植酸;凝血酸;4-N-丁基间苯二酚(rucinol);洋甘菊提取物(Chamomile ET);维生素A或其衍生物、泛酸或其衍 生物等的维生素类。进一步的,具有美白作用的植物成分也可以作为美白成分使用,作为这 样的植物成分,可列举为源于鸢尾(Iris)、杏仁、芦荟、银杏、乌龙茶、玫瑰果、黄芩、黄连、小 连翘、踊子草、海藻、葛根、栀子、苦参、小球藻、五倍子、小麦、大米、大米胚芽、谷维素、米糠、 细辛、山椒、紫苏、苟药、川考、桑白皮、大豆、纳豆、茶、当归、金盏花、大蒜、金缕梅、红花、牡 丹皮、薏米、当归、紫水晶、黑儿茶、马醉木、蕨、罗汉松、朴树、柿树(Diospyros kaki)、梓树、 黑豆、龙胆、玄参、墨西哥菝葜、四季豆、重楼、鼠尾草、前胡、萝卜、杜鹃花、筑紫萩(Lespedeza homoloba)、tocin、苦木、欧序、柊树、啤酒花、圆叶萩(Lespedeza cyrtobotrya)、丁香、甘草 等的成分。优选为源于鸢尾(Iris)、芦荟、银杏、乌龙茶、玫瑰果、黄芩、黄连、小连翘、踊子 草、海藻、葛根、栀子、苦参、五倍子、小麦、大米、米糠、细辛、山椒、紫苏、苟药、川考、桑白皮、 茶、当归、金蓋花、金缕梅、红花、牡丹皮、薏米、紫水晶、黑儿茶、朴树、柿树(Diospyros kaki)、梓树、黑豆、龙胆、墨西哥菝葜、四季豆、重楼、鼠尾草、前胡、萝卜、杜鹃花、筑紫萩 (Lespedeza homoloba)、tocin、苦木、欧序、柊树、啤酒花、丁香、甘草及当归的成分,更优选 为源于鸢尾(Iris)、芦荟、银杏、玫瑰果、黄芩、黄连、小连翘、栀子、苦参、大米、米糠、细辛、 芍药、川芎、桑白皮、茶、当归、金盏花、金缕梅、红花、牡丹皮、紫水晶、黑儿茶、朴树、柿树 (Diospyros kaki)、鼠尾草、萝卜、杜鹊花、欧序、啤酒花、甘草及薏米的成分。在将这些植物 成分用于本发明的皮肤外用组合物时,对植物成分的形态没有特别限制,但通常可以以植 物提取物(植物抽提物)、精油等的形态来使用。此外,在上述植物成分中记载的0内是该植 物的学名、别名或草药名。在本发明的皮肤外用组合物中配合以上说明的美白成分时,其使 用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于皮肤外用组合物的总量,例 如约为0.0003-10重量%,优选约为0.01-5重量%。在使用植物提取物的情况下的使用量, 以提取物等的抽提物换算,相对于皮肤外用组合物的总量,约为0.00001-20重量%,优选约 为0.0001-15重量%,更优选为0.001-10重量%。
[0104] 作为上述抗炎症成分,例如可列举为尿囊素、炉甘石、凝血酸、甘草酸或其衍生物 或它们的盐、甘草次酸或其衍生物或它们的盐、氧化锌、愈创蓝油烃、生育酚乙酸酯、盐酸吡 哆醇、薄荷醇、樟脑、松节油、吲哚美辛、水杨酸或其衍生物等。优选为甘草酸或其衍生物或 它们的盐(例如,甘草酸二钾等)、甘草次酸或其衍生物或它们的盐或氧化锌。在配合抗炎症 成分时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤 外用组合物的总量,例如约为0.0003-10重量%,优选约为0.01-5重量%。
[0105]作为上述抗菌成分,例如可列举为氯己定、水杨酸、苯扎氯铵、利凡诺、乙醇、氯化 苄乙氧铵、甲酚、葡糖酸及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮碘、碘化钾、碘、异丙基甲基苯酚、三氯 卡班、三氯生、感光素101号、感光素201号、对羟基苯甲酸酯、苯氧基乙醇、盐酸烷基二氨基 甘氨酸等。在配合抗菌成分时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但 相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为0.0003-10重量%,优选约为0.01-5重 量%。
[0106]作为上述细胞活化成分,例如可列举为γ-氨基丁酸、ε-氨基己酸等的氨基酸类; 视黄醇、硫胺素、核黄素、盐酸吡哆醇、泛酸类等的维生素类;乙醇酸、乳酸等的羟基酸类; 单宁、类黄酮、皂素、尿囊素、感光素301号等。在配合细胞活化成分时,其使用量可考虑对皮 肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为 0 · 0003-10重量%,优选约为0 · 01-5重量%。
[0107] 作为上述收敛成分,例如可列举为明矾、羟基氯化铝、氯化铝、尿囊素铝盐、硫酸 锌、硫酸铝钾等的金属盐;单宁酸、柠檬酸、乳酸、琥珀酸等的有机酸。在配合收敛成分时,其 使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物 的总量,例如约为0.0003-10重量%,优选约为0.01-5重量%。
[0108] 作为上述抗氧化成分,例如可列举为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、亚硫酸氢 钠、焦亚硫酸钠、异抗坏血酸及其盐、抗坏血酸及其盐、类黄酮、谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化 物酶、谷胱甘肽s-转移酶、过氧化氢酶、超氧化物歧化酶、硫氧还蛋白、牛磺酸、硫代牛磺酸、 亚牛磺酸等。在配合抗氧化成分时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选 择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为0.00001-10重量%,优选约为 0 · 0001-5重量%,更优选为0 · 001-5重量%。
[0109] 作为抗老化成分,例如可列举为类视黄醇(视黄醇、视黄酸、视黄醛等)、潘氨酸、熊 果酸、姜黄提取物、鞘氨醇衍生物、硅、硅酸、N-甲基-L-丝氨酸、甲羟戊酸内酯等。在配合抗 老化成分时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的 皮肤外用组合物的总量,例如约为0.0003-10重量%,优选约为0.01-5重量%。
[0110] 作为上述保湿成分,可列举为丙氨酸、丝氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、甘氨酸、 脯氨酸、羟基脯氨酸、葡萄糖胺、茶氨酸等的氨基酸及其衍生物;甘油等的多元醇;山梨醇等 的糖醇;卵磷脂、氢化卵磷脂等的磷脂;丙二醇;乳酸、吡咯烷酮羧酸钠、尿素等的源于匪F (天然保湿因子)的成分等。在配合保湿成分时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适 宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为0.1-10重量%,优选约 为0.5-5重量%。
[0111] 作为上述软化角质成分,例如可列举为羊毛脂、尿素、植酸、乳酸、乳酸盐、乙醇酸、 水杨酸、苹果酸、柠檬酸、葡糖酸等。在配合软化角质成分时,其使用量可考虑对皮肤的使用 感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为0.0001-50 重量%,优选约为0.001-50重量%,更优选约为0.05-25重量%。
[0112]作为上述维生素类,例如可列举为视黄醇、视黄醇乙酸酯、视黄醇棕榈酸酯等的视 黄醇衍生物,视黄醛、视黄酸、视黄酸甲酯、视黄酸乙酯、视黄酸视黄醇酯、d-δ-生育酚视黄 酸酯、α-生育酚视黄酸酯、β-生育酚视黄酸酯等的维生素A类;β-胡萝卜素、α-胡萝卜素、γ-胡 萝卜素、S-胡萝卜素、番茄红素、玉米黄素、隐黄素、海胆酮等的维生素Α原类;δ-生育酚、α-生 育酚、生育酚、琥珀酸dl-α-生育酚、琥珀酸dl-α-生育酚钙、δ-生育酚、烟酸生育酚酯等的 维生素Ε类;核黄素、黄素单核苷酸、黄素腺嘌呤二核苷酸、核黄素丁酸酯、核黄素四丁酸酯、 核黄素5'_磷酸酯钠、核黄素四烟酸酯等的维生素Β2类;烟酸甲酯、烟酸、烟酸酰胺等的烟酸 类;抗坏血酸硬脂酸酯、L-抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸四异棕榈酸酯(抗坏血酸四2-己 基癸酸酯)、抗坏血酸、抗坏血酸钠、脱氢抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯钠、抗坏血酸磷酸酯镁、 抗坏血酸葡萄糖苷等的维生素C类;甲基橙皮苷、钙化醇、胆钙化醇等的维生素D类;叶绿醌、 金合欢琨等的维生素Κ类;二苯甲酰硫胺素、二苯甲酰硫胺素盐酸盐、硫胺素盐酸盐、硫胺素 十六烷基盐酸盐、硫胺素硫氰酸盐、硫胺素月桂基盐酸盐、硫胺素硝酸盐、硫胺素单磷酸盐、 硫胺素赖氨酸盐、硫胺素三磷酸盐、硫胺酸单磷酸酯磷酸盐、硫胺素单磷酸酯、硫胺素二磷 酸酯、硫胺素二磷酸酯盐酸盐、硫胺素三磷酸酯、硫胺素三磷酸酯单磷酸盐等的维生素B1 类;盐酸吡哆醇、醋酸吡哆醇、盐酸吡哆醛、5 磷酸吡哆醛、盐酸吡哆胺等的维生素B6类;氰 钴胺、羟钴胺、脱氧腺苷钴胺等的维生素B12类;叶酸、蝶酰谷氨酸等的叶酸类;泛酸、泛酸 钙、泛酰醇(pantheno 1)、D-泛酰巯基乙胺、D-泛硫乙胺、辅酶A、泛醇乙醚等的泛酸类;生物 素、生物胞素等的生物素类;此外,肉毒碱、阿魏酸、α-硫辛酸、乳清酸、γ-谷维素等的类维 生素作用因子等。在配合维生素类时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行 选择,但相对于本发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为0.001-30重量%,优选约为0.1-25重量%,更优选约为0.5-20重量%。
[0113] 作为上述促进血液循环成分,例如可列举为源于植物(例如,高丽参、明日叶、山金 车、银杏、茴香、延命草、荷兰橡木、洋甘菊、罗马洋甘菊、胡萝卜、龙胆、牛蒡、大米、野山楂、香 菇、西洋山楂、洋杜松、川芎、日本獐牙菜、百里香、丁香、陈皮、当归、桃仁、橙皮、胡萝卜、大 蒜、金雀花、葡萄、牡丹、马栗树、蜜蜂花、柚子、薏米、迷迭香、玫瑰果、陈皮、当归、橙皮、桃、 杏、核桃、玉米)的成分;烟酸生育酚酯、葡糖基橘皮苷、橘皮苷。在配合促进血液循环成分 时,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本发明的皮肤外用 组合物的总量,例如约为0.00001-10重量%,优选为0.0001-5重量%,更优选约为0.001-5 重量%。在使用源于植物的成分时的使用量,以提取物等的抽提物换算,相对于皮肤外用组 合物的总量,约为〇. 00001-20重量%,优选约为0.0001-15重量%,更优选约为0.001-10重 量%。
[0114] 作为上述吸附皮脂的成分,例如可列举为滑石、云母、羟基磷灰石、氧化锌、硅酸铝 等。其中,优选为云母、羟基磷灰石及氧化锌,特别优选为云母。在配合吸附皮脂成分的情况 下,其使用量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,相对于本发明的皮肤外用组 合物的总量,例如约为0.001-35重量%,优选约为0.1-25重量%。
[0115] 另外,在本发明的皮肤外用组合物中,在上述各成分的基础上,根据其用途或剂 型,还可以适宜地配合在医药品、准医药品或化妆品等的领域中通常使用的成分。作为能够 配合的成分,没有特别限制,例如可以配合基质或载体、表面活性剂、除耐盐性高分子(Α)以 外的增粘剂、抗氧化剂、保存剂、防腐剂、pH调整剂、螯合剂、稳定剂、刺激减轻剂、着色剂、分 散剂、香料等的添加剂。此外,这些成分可以单独配合一种也可以两种以上任意组合地配 合。并且,这些成分的使用量,可以在不损害本发明的效果的范围内由以往公知的范围适宜 地决定。进一步的,与以下多个成分相当的物质,可以作为这些之中的任意的功能成分添 加。
[0116] 作为上述基质或载体,可列举为水等的水系基质;如液体石蜡、角鲨烷、凡士林、凝 胶化烃(Plastibase等)、地蜡、α-烯烃低聚物、轻质液体石蜡这样的烃;如甲基聚硅氧烷、交 联型甲基聚硅氧烷、尚聚合甲基聚硅氧烷、环状硅油、烷基改性硅油、交联型烷基改性硅油、 氨基改性硅酮、聚醚改性硅油、聚甘油改性硅油、交联型聚醚改性硅油、交联型烷基聚醚改 性硅油、硅油-烷基链共改性聚醚改性硅油、硅油-烷基链共改性聚甘油改性硅油、聚醚改性 支链硅油、聚甘油改性支链硅油、丙烯酸硅油、苯基改性硅油、硅树脂这样的硅油;如十六烷 醇、十六十八醇、硬脂醇、二十二醇这样的高级醇;如乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲 基纤维素这样的纤维素衍生物;聚乙烯吡咯烷酮;卡拉胶;聚乙烯醇缩丁醛;聚乙二醇;二恶 烷;聚己二酸丁二醇酯;如肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、棕榈酸异丙酯、棕榈 酸十六烷基酯、异壬酸异壬酯、四2-乙基己酸季戊四醇酯、霍霍巴油这样的酯类;如糊精、麦 芽糊精这样的除(B)成分以外的多糖类;如乙醇、异丙醇这样的低级醇;甘油、二甘油、丙二 醇、1,3_ 丁二醇、异戊二醇等的多元醇等。优选为水系基质、更优选为水。在本发明的皮肤外 用组合物含有水时,其配合量可考虑对皮肤的使用感和效果适宜地进行选择,但相对于本 发明的皮肤外用组合物的总量,例如约为30-95重量%,优选为50-95重量%,更优选为60-95重量%。
[0117]作为上述表面活性剂,例如可列举为脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单异硬脂 酸酯及脱水山梨醇单月桂酸酯等的脱水山梨醇酯;Ρ0Ε-脱水山梨醇单油酸酯、甘油单油酸 酯、甘油单硬脂酸酯及甘油单肉豆蔻酸酯等的甘油脂肪酸酯;单异硬脂酸甘油醚、单肉豆蔻 酸甘油醚等的甘油烷基醚;二甘油单硬脂酸酯、十甘油十硬脂酸酯、十甘油十异硬脂酸酯及 二甘油二异硬脂酸酯等的聚甘油脂肪酸酯等的各种非离子表面活性剂;或者可示例为卵磷 月旨、氢化卵磷脂、皂素、枯草菌脂肽钠、胆固醇、胆汁酸等的源于天然的表面活性剂等。
[0118]作为除上述耐盐性高分子(A)以外的增粘剂,例如可列举为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯 烷酮、羧基乙烯基聚合物等的乙烯系增粘剂、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲 基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧乙基纤维素等的纤维素系 增粘剂、瓜尔胶、小核菌胶、罗望子胶、果胶、普鲁兰多糖、明胶、刺槐豆胶、卡拉胶、琼脂、丙 烯酸甲基丙烯酸烷基共聚物、膨润土等。
[0119]作为上述抗氧化剂,例如可列举为二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、山梨酸、亚 硫酸钠、抗坏血酸、抗坏血酸衍生物、生育酚、生育酚衍生物、异抗坏血酸、L-半胱氨酸盐酸 盐等。
[0120]作为上述保存剂或防腐剂,例如可列举为苯甲酸、苯甲酸钠、脱氢乙酸、脱氢乙酸 钠、对羟基苯甲酸异丁酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对 羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸甲酯、苯氧基乙醇、苄醇、氯丁醇、山梨 酸及其盐、葡萄糖酸氯己定、甲基异噻唑啉酮、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯等。
[0121]作为上述pH调整剂,例如可列举为无机酸(盐酸、硫酸等)、有机酸(乳酸、乳酸钠、 柠檬酸、柠檬酸钠、琥珀酸、琥珀酸钠等)、无机碱(氢氧化钾、氢氧化钠等)、有机碱(三乙醇 胺、二异丙醇胺、三异丙醇胺等)等。
[0122] 作为上述螯合剂,例如可列举为乙二胺四乙酸(依地酸)、乙二胺四乙酸盐(钠盐 (依地酸钠:日本药典、EDTA-2Na等)、钾盐等)、植酸、葡糖酸、聚磷酸、偏磷酸等。其中,优选 为依地酸钠。
[0123] 作为上述稳定剂,例如可列举为聚丙烯酸钠、二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚 等。
[0124] 作为上述刺激减轻剂,例如可列举为甘草提取物、阿拉伯胶、聚乙烯吡咯烷酮等。
[0125] 〈粘度〉
[0126] 以上说明的本发明的皮肤外用组合物含有耐盐性高分子(A),可以在该组合物的 各种用途中具备合适的粘度。具体的,本发明的皮肤外用组合物的粘度(25°C)只要在约 5000-500000mPa · s的范围内,就没有特别限制。从使用时容易从填充有该组合物的容器口 倒出、涂覆在皮肤上时也容易涂开的观点出发,粘度优选约为7000-300000mPa · s,更优选 为10000-200000mPa · s,特别优选为lOOOO-lOOOOOmPa · s。主要是,通过适宜选择作为上述 耐盐性高分子(A)及添加成分的增粘剂的种类及使用量,能够得到这样粘度的皮肤外用组 合物。
[0127] 此外,在本发明中,粘度的测定是基于在第16次修正的日本药典的一般试验方法 中记载的粘度测定法,通过单圆筒形旋转粘度计(Brookfield型粘度计)来进行的。在本申 请中,使用RB-80H(东机产业),并基于本机的使用说明书选定转子、旋转速度等的条件,测 定25°C下的粘度。关于单圆筒形旋转粘度计记载以下说明。单圆筒形旋转粘度计是测定使 液体中的圆筒以一定的角速度旋转时的扭矩的粘度计。通过预先使用粘度计校正用标准液 在实验上确定装置常数KB,根据下式算出液体的粘度τι。
[0128] η=ΚΒΧΤ/ω
[0129] ri:液体的粘度(mPa · s)
[0130] KB:装置常数(rad/cm3)
[0131] ω:角速度(rad/s)
[0132] T:作用于圆筒表面的扭矩(10-7Ν·πι)
[0133] <ΡΗ>
[0134] 本发明的皮肤外用组合物,通常具备ΡΗ2.0-9.0的酸碱性即可,但从对于皮肤、粘 膜的低刺激性及良好的皮肤使用感的观点出发,优选为ΡΗ3.0-8.5,更优选为ρΗ5.0-8.0。
[0135] 〈性状?制剂〉
[0136] 本发明的皮肤外用组合物的性状没有特别限定,可以为液体状、流动状或半固体 状。并且,作为制剂形态,例如可以为液剂、悬浊剂、乳剂、乳霜剂、乳液、软膏剂、凝胶剂、擦 剂、洗剂、气雾剂、使药液含浸在无纺布中的片状剂等的制剂。其中,优选为乳液、乳霜剂、乳 剂、软膏剂、凝胶剂、洗剂,特别优选为乳霜剂、乳液、软膏剂、凝胶剂。此外,如乳剂、乳霜剂、 软膏剂这样,在含有油性基质及水性基质的情况下,W/0型或0/W型均可,但从发挥本发明的 皮肤外用组合物的效果及使用感受(粘性、延展性、润湿感等)的观点出发更优选0/W型。
[0137] 这样的本发明的皮肤外用组合物由于含有耐盐性高分子(Α)而具有适度的粘度, 易于适用在皮肤的各种部位,并且由于含有酸性多糖类(Β)而可发挥对于皮肤的优异的保 湿作用。因此,本发明的皮肤外用组合物能够适用于保湿用途、化妆用途等各种用途。
[0138] 进一步的,上述皮肤外用组合物由于含有两亲化合物(C),因此将该组合物通过涂 覆等适用于皮肤后,即使接着在其上面重叠地涂覆化妆品,也非常难以发生浮粉。因此,本 发明的皮肤外用组合物,可以像这样使用:先将该组合物适用于皮肤,接着在皮肤的适用了 上述组合物的部分上适用粉底、眼影、腮红等的彩妆化妆品。此外,作为本发明的皮肤外用 组合物和上述彩妆化妆品的适用方法,可列举涂覆、喷雾等。
[0139] 此外,作为填充本发明的皮肤外用组合物的容器,可以没有限制地使用公知形状 的容器。容器的原材料也没有特别限定,例如,也可以填充在如聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚 萘二甲酸乙二醇酯、聚芳酯、聚碳酸酯、聚乙烯、聚丙烯这样的塑料制或玻璃制等的原材料 的容器中来提供。作为容器,特别优选以聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚萘二甲酸乙二醇酯或聚 芳酯作为原材料的容器。
[0140]〈皮肤外用组合物的制造方法〉
[0141]本发明的皮肤外用组合物的制造方法没有特别限制,可以在作为必须成分的耐盐 性高分子(A)、酸性多糖类(B)及两亲化合物(C)以外适宜地选择配合上述其他成分等,通过 常规方法,根据需要进行乳化来制造。
[0142] 实施例
[0143] 以下,基于实施例对本发明进行进一步详细的说明,但本发明并不限定于这些实 施例。
[0144] [制备例]
[0145] 根据下述表1-8中记载的配方,通过常规方法,制备实施例及对比例的组合物(试 验制剂)。各表中的数值单位只要没有特别说明就为重量(%)。并且,各表中的"余量"是以 成分合计为1〇〇重量%的量。
[0146] [试验例]
[0147] 对5名专业受试者的前臂内侧的3cm X 3cm面积的部分涂覆适量(约0.05g)的各实 验制剂后,在已涂覆的部分上进一步涂覆适量(约〇. 〇2g)的粉底霜(肌研透明质酸BB霜2自 然黄褐色:乐敦制药制造),对于此时粉底霜的涂敷吸附情况,以5个阶段(0:完全不浮粉-4: 明显浮粉)进行打分,取平均数值。图1表示的是各分数的代表性状态的照片。若分数为2以 上,则判断为感到不快感的"浮粉"。将评价结果表示在表1-8中。


[0164] 根据表1,在作为基质的浓甘油及1,3-丁二醇中仅配合(丙烯酰二甲基牛磺酸铵/ VP)共聚物,而不配合透明质酸钠的制剂(参考例)中完全不会产生浮粉,与其相对,进一步 配合有透明质酸钠的制剂(比较例1)产生了浮粉。但是,在进一步配合有PPG-14聚甘油-2 醚、PPG-17 丁醇聚醚-17、PEG/PPG-150/35共聚物这样的两亲化合物(C)的制剂(实施例1-3) 中,发现浮粉大幅度改善。
[0165] 根据表2,未配合两亲化合物(C)的制剂(对比例2)产生了浮粉,与其相对,在配合 有PPG-17丁醇聚醚-17、PPG-25山梨醇的制剂(实施例4、5)中,发现浮粉大幅度改善。
[0166] 在表3-7中也发现了同样的趋势,并且得知在本发明中可以使用各种耐盐性高分 子⑷。此外,根据表6,在配合有不相当于(C)成分的两亲化合物的PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/ 3甘油的制剂(对比例7)中产生了浮粉。
[0167] 根据表8,若配合耐盐性高分子(A)和作为酸性多糖类(B)的黄原胶则会产生浮粉, 并且即使配合不相当于本发明的两亲化合物(C)的两亲化合物也无法防止浮粉(对比例 10),而通过配合本发明的两亲化合物(C),发现浮粉大幅改善(实施例15)。
[0168] [配方例]
[0169] 以下表示本发明的皮肤外用组合物的配方例。此外,以下的数值单位为重量(% )。
[0170] 配方例1化妆水
[0173] 配方例2凝胶




【主权项】
1. 一种皮肤外用组合物,含有(A)耐盐性高分子、(B)酸性多糖类和(C)下述通式(1)所 示的两亲化合物: Z-[0-{(E0)a(P0)b}-(A0)c-H]n (1) 式中, η为1-10的整数; Ζ为氢原子或通过从碳原子数为1-30的羟基化合物中去除η个羟基而得到的基团; ΕΟ为环氧乙烷基; ΡΟ为环氧丙烷基; ΑΟ为碳原子数为2-5的环氧烷基; a、b及c表示各环氧烷基的平均加成摩尔数,独立地为0-200,但是,a、b及c不全为0,并 且,在η为2以上时,多个a、b、c及AO可以分别相同或相异,在η为3时,AO的碳原子数为2、3或 5,当Ζ为氢原子时,η为1, 此外,在{}内,各环氧烷基可以加成为无规状,也可以加成为嵌段状。2. 根据权利要求1所述的皮肤外用组合物,所述两亲化合物为下述通式(2)所示的化合 物: Z-[0-{(E0)a(P0)b}-H]n (2) 式中, η为1-10的整数; Ζ为氢原子或通过从碳原子数为1-30的羟基化合物中去除η个羟基而得到的基团; ΕΟ为环氧乙烷基; ΡΟ为环氧丙烷基; a及b表示各环氧烷基的平均加成摩尔数,独立地为0-200,但是,a及b不全为0,并且,在 η为2以上时,多个a及b可以分别相同或相异,当Z为氢原子时,η为1, 此外,在{}内,各环氧烷基可以加成为无规状,也可以加成为嵌段状。3. 根据权利要求1或2所述的皮肤外用组合物,其特征在于,在所述通式(1)或(2)中,Ζ 为氢原子或通过从碳原子数为4-24的烷基一元醇、甘油、三羟甲基丙烷、赤藓醇、季戊四醇、 烷基糖苷、二甘油、木糖醇、二季戊四醇、山梨醇、肌醇、蔗糖、海藻糖或麦芽糖醇中去除η个 羟基而得到的基团。4. 根据权利要求1-3中任一项所述的皮肤外用组合物,其特征在于,在所述通式(1)或 (2)中,Ζ为氢原子或通过从碳原子数为4-24的烷基一元醇中去除羟基而得到的基团、从山 梨醇中去除1-6个羟基而得到的基团或从二甘油中去除1-4个羟基而得到的基团。5. 根据权利要求1-4中任一项所述的皮肤外用组合物,其特征在于,所述酸性多糖类 (Β)为酸性粘多糖类、黄原胶或结冷胶。6. 根据权利要求1-5中任一项所述的皮肤外用组合物,其特征在于,所述耐盐性高分子 (Α)为在侧链上具有二甲基牛磺酸或其盐的聚合物。7. 根据权利要求6所述的皮肤外用组合物,其特征在于,所述耐盐性高分子(Α)为选自 (丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯酰二甲基牛磺酸铵/乙烯基吡咯烷 酮)共聚物、(丙烯酰二甲基牛磺酸铵/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯)交联共聚物、(丙烯酰 二甲基牛磺酸铵/硬脂醇聚醚-25甲基丙烯酸酯)交联聚合物以及(丙烯酸/丙烯酰二甲基牛 磺酸/二甲基丙烯酰胺)交联聚合物所组成的群组中的至少一种。8.-种化妆方法,包括将根据权利要求1-7中任一项所述的皮肤外用组合物适用在皮 肤上,接着在所述皮肤上适用彩妆化妆品。
【文档编号】A61Q19/00GK105848632SQ201480071002
【公开日】2016年8月10日
【申请日】2014年12月24日
【发明人】藤田幸惠, 武本映美
【申请人】日本乐敦制药株式会社
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