防治肿瘤的药物及该药物的应用
【专利摘要】本发明公开了一种防治肿瘤的药物及该药物的应用，制备混合酶，将人参投入提取罐中，用浓渡75％的乙醇提取两次，将两次醇提取液合并待用；向装有乙醇提取后的人参的提取罐中投入杞子和薏苡仁，人参原料与枸杞子和薏苡仁的质量比为：3∶2∶1，然后用纯化水提取两次，提取液合并待用，对两次纯化水提取液进行减压浓缩形成干膏状，粉碎；对醇提取液进行真空减压浓缩，加混合酶，吸附，洗脱，制成干粉，合并两次提取粉并混合均匀，制成硬胶囊或片剂，得防治肿瘤药物。
【专利说明】
防治肿瘤的药物及该药物的应用
技术领域
[0001]本发明涉及一种药物的制备方法及其应用，特别是一种防治肿瘤的药物及该药物的应用。
【背景技术】
[0002]目前对肿瘤的治疗一直遵循着手术、放疗、化疗或综合治疗的治疗路线，对患者的创伤大，副作用非常明显，治疗成本高。在肿瘤的预防方面，主要是通过戒烟限酒、适量运动、合理饮食、选择健康食物及在各类生产环节尽量杜绝致癌物质的排放等方式来减少患肿瘤的机会。上述的预防和治疗方式并不理想。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是提供一种在防治肿瘤效果好、无副作用、无创伤、治疗成本低的防治肿瘤药物的制备方法及该药物的应用，克服现有技术的不足。
[0004]本发明的防治肿瘤的药物，制备方法如下:
[0005](I)、制备混合酶，将β_葡萄糖酶、α-淀粉酶、纤维素酶按质量比1:1:1的比例混合，制成混合酶，封装后备用；
[0006](2)、将人参投入提取罐中，用浓渡75%的乙醇提取两次；
[0007]其中第一次乙醇添加量为:8升/I千克人参，用夹层蒸汽加热，在45分钟内使提取罐内温度升至80°C，然后保持80°C恒温2小时，整个提取过程每30分钟打回流10分钟，使罐内上下的温度均匀，提取液经提取罐底120目筛板过滤，再经过滤器140目筛网过滤，用不锈钢栗输送到储罐待用；
[0008]第二次乙醇添加量为:6升/I千克人参，操作方法与前一次相同；
[0009]将两次醇提取液合并待用。
[0010](3)、向装有乙醇提取后的人参的提取罐中投入枸杞子和薏苡仁，人参原料与枸杞子和薏苡仁的质量比为:3:2:1，然后用纯化水提取两次；
[0011]其中第一次纯化水添加量为:8升/I千克罐内物料，用夹层蒸汽加热，在I小时内使罐内温度升至95°C，然后保持95°C恒温3小时，整个提取过程每30分钟打回流10分钟，使罐内上下的温度均匀，提取液经提取罐底120目筛板过滤，再经过滤器140目筛网过滤，用不锈钢栗输送到储罐待用；
[0012]第二次提取，纯化水的添加质量为:6升/I千克罐内物料，操作方法与前一次相同；
[0013]将两次纯化水提取液合并待用；
[0014](4)、对两次纯化水提取液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.lg/cm3，用板框过滤机过滤，弃去滤渣，将滤液输送到储罐待用；
[0015](5)、对第(4)步得到的滤液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.15g/cm3，形成膏状，放出浓缩膏进行真空履带干燥，干燥至干膏水分<5%，收集干膏，粉碎，包装待用；
[0016](6)、对两次醇提取液进行真空减压浓缩，浓缩至无醇，浓缩液用料液栗输送至反应釜，在反应釜中将浓缩液恒温至50°C并保持恒温，用醋酸-醋酸钠缓冲溶液调节浓缩液，使PH = 5.0，向反应釜中加入人参投入质量的1/1000的混合酶，反应4小时后用NaOH调节PH值至中性，终止反应；
[0017](7)、将(6)得到的反应液过滤后打入DlOl树脂柱高位储罐，进行吸附，反应液通过高位罐进入树脂柱进行吸附；吸附流速:0.5-1.0BV/H；
[0018](8)、反应液吸附完全后，用纯净水对DlOl树脂柱进行洗脱，水洗流速:2.0-4.0BV/H，水洗6倍体积量，然后用浓渡40 %的乙醇溶液对树脂柱进行解吸，乙醇用量为4.0BV，解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脱液、浓缩、干燥、粉碎另作他用；
[0019](9)、将第(8)步40%乙醇解吸后的树脂柱再用浓渡75%的乙醇溶液对树脂柱进行解吸，乙醇用量为6.0BV，解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脱液待用；
[0020](10)、将第(9)步得到洗脱液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.2g/cm3，把浓缩膏进行真空干燥，干燥至干膏水分<5%，粉碎包装待用；
[0021 ] (11)、把第(5)步和第(10)步得到的产物按45:0.8?1.5比例进行混合，制成硬胶囊或片剂，得防治肿瘤的药物。
[0022]本发明的防治肿瘤的药物在预防和治疗肿瘤方面的应用。
[0023]中医认为肿瘤的发生是患者机体阴阳失衡所致，调节气血、脏腑、经络功能的平衡，增强机体免疫力能够达到抗肿瘤的效果。
[0024]人参味甘、微苦，性温、平。归脾、肺经、心经。具有大补元气，固脱生津，安神的功效。现代医学研究证明具有调节中枢神经、改善心肌功能、增强机体免疫、抗氧化、抗肿瘤等功能，是一种常用滋补品。
[0025]枸杞子味甘，性平。甘补平和，质润多液，具有滋补肝肾、益精明目之功，它还具有降血脂、抗衰老、抗肿瘤等作用。
[0026]薏苡仁性甘、淡、凉，归脾、胃、肺经，有健脾渗湿、除痹止泻、清热排脓之功效，具有解热、镇痛、镇静作用。现代医学研究表明薏苡仁具有抗肿瘤、免疫调节、降血糖血钙、降压、抗病毒等方面的药理活性。
[0027]人参皂苷Rg3是一种人参二醇类四环三萜皂苷，具有抗癌、抗癌转移作用。人参皂苷Rg3能显著提高荷瘤小鼠的免疫功能;抑制肿瘤内新生血管形成;阻止脱落癌细胞在血管壁的着床;抑制肿瘤细胞对血管壁基底膜的浸润，有显著抗浸润、抗转移作用。临床实验证实人参皂苷Rg3能有效抑制肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、乳腺癌生长，明显改善临床症状、提高生存质量、预防和治疗癌症、改善心脏血管功能、抗血小板凝集、保护脑神经细胞、提高机体免疫力。
[0028]人参皂苷Rh2为原人参二醇型低糖链皂苷单体，具有抗肿瘤活性，而对正常细胞无毒副作用。人参皂苷Rh2具有调控肿瘤细胞增殖周期、诱导细胞分化和凋亡来发挥抗肿瘤作用。将肿瘤细胞诱导分化成正常细胞有利于控制肿瘤发展，诱导肿瘤细胞凋亡使细胞解体后形成凋亡小体，不引起周围组织炎症反应。人参皂苷Rh2也可以通过调节和增强机体免疫功能，发挥其抗肿瘤作用。
[0029]本产品以人参、枸杞子、薏苡仁中药配伍，混合提取，制成胶囊、片剂、颗粒等剂型。该产品混合提取物中含有人参皂苷Rh2、人参皂苷Rg3和多种功效成分，对癌细胞具有诱导、分化、抗转移和增强机体免疫力的功能，从而能够实现治疗和预防肿瘤的目的，并对手术后康复期的患者具有良好的效果。
[0030]本专利的发明在于利用β-葡萄糖酶、α-淀粉酶、纤维素酶三种混合酶制剂，水解人参皂苷，分离得到的人参皂苷Rh2和人参皂苷Rg3混合物的纯度2 55%。
[0031]本发明的防治肿瘤的药物具有防治肿瘤效果好、无副作用、无创伤、治疗成本低的优点。
【具体实施方式】
[0032]本发明的防治肿瘤的药物的制备方法，步骤如下:
[0033]1、人参、枸紀子、薏该仁原料(干品)经过精选，按人参120kg、枸紀子80kg、薏该仁40kg分别定量，即总量240kg为一次投料量，即三种原料质量比为3:2:1;
[0034]2、混合酶制剂，分别称取β_葡萄糖酶、α-淀粉酶、纤维素酶三种酶制剂，按质量比1:1:1的比例混合，密封装袋，备用。
[0035]3、将120kg人参原料，一次投入提取罐中，用75%的乙醇提取两次，第一次乙醇添加量为:8升/I千克人参，加入乙醇后，用夹层蒸汽加热，在45分钟内使提取罐内温度升至80°C，然后保持80°C恒温2小时，整个提取过程每30分钟打回流10分钟，使罐内上下的温度均匀，提取液经提取罐底120目筛板过滤，再经过滤器140目筛网过滤，用不锈钢栗输送到储罐待用。第二次乙醇添加量为:6升/I千克人参，加入乙醇，同上步操作，提取液同第一次处理。合并两次乙醇提取液待用。
[0036]4、提取罐中用乙醇提取后的人参中投入配方量的枸杞子、薏苡仁，用纯化水提取两次，第一次纯化水添加量为:8升/I千克罐内物料，加入纯化水，用夹层蒸汽加热，在I小时内使罐内温度升至95°C，然后保持95°C恒温3小时，整个提取过程每30分钟打回流10分钟，使罐内上下的温度均匀，提取液经提取罐底120目筛板过滤，再经过滤器140目筛网过滤，用不锈钢栗输送到储罐待用。然后进行第二次提取，纯化水的添加量为:6升/I千克罐内物料，同上步操作，滤液处理同上步。合并两次水提取液待用。
[0037]5、对第4步两次水提取液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.lg/cm3，用板框过滤机过滤，弃去滤渣，将滤液输送到储罐待用。
[0038]6、对滤液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.15g/cm3，浓缩膏放出进行真空履带干燥，干燥至干膏水分< 5 %，收集干膏，粉碎，包装待用。
[0039]7、对第3步两次醇提取液进行真空减压浓缩，浓缩至无醇，浓缩液用料液栗输送至反应釜待用。
[0040]8、反应釜中的浓缩液恒温至50 °C，用醋酸-醋酸钠缓冲溶液调节溶液PH = 5.0，向反应釜中加入人参投料质量的1/1000的混合酶制剂，反应4小时后用NaOH调节PH值至中性，终止反应。
[0041]9、反应液经过过滤后打入DlOl树脂柱高位储罐，进行吸附，反应液通过高位罐进入树脂柱进行吸附；吸附流速:0.5-1.0BV/Ho
[0042]10、反应液吸附完全后，用纯净水对DlOI树脂柱进行洗脱，水洗流速:2.0-4.0BV/H，水洗6倍体积量，停止水洗。
[0043]11、用浓渡40 %的乙醇溶液对树脂柱进行解吸，乙醇用量为4.0BV，解吸液流速:
1.5-2.0BV/H，收集洗脱液、浓缩、干燥、粉碎待用。
[0044]12、再用浓渡75%的乙醇溶液对树脂柱进行解吸，乙醇用量为6.0BV，解吸液流速:
1.5-2.0BV/H，收集洗脱液待用。
[0045]13、第12步洗脱液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.2g/cm3，把浓缩膏进行真空干燥，干燥至干膏水分<5%，粉碎包装待用。经检测干粉中人参稀有皂苷Rh2含量达到25%、稀有皂苷Rg3含量达到30%。
[0046]14、把第6和第13步产物按45:0.8或I或1.5比例进行混合，制成硬胶囊、片剂，包装制成成品，用于治疗和预防肿瘤，以及肿瘤患者手术后的康复。
[0047]应用实例:
[0048]孙先生，79岁，农民。被查出肺癌晚期，3*2.5cm大小，老人不识字，家人也没告诉他什么病。儿子在外听朋友说该产品能提高免疫力，对肿瘤患者能够提高生活质量，抱着试试看的态度给老人用了一些本发明的药物，说对老人健康好，要求坚持服用，每次4粒，每日3次，服用过程中老人身体也没有大的问题，2012年再去检查是肿瘤没了，所有人都感觉到惊奇。
[0049]李先生，男，63岁，退休工人，大连人。时常感到上腹胀痛，时而恶心，食欲不振，嗳气和消瘦，人看起来没有精神。老伴和孩子建议老先生去医院做一下检查，有病抓紧治疗，无病更好。到医院做了胃镜和腹部CT检查后，确诊其为胃贲门癌，还好发现的不算太晚，医院就给安排手术，并做了 6期化疗。老人是在化疗的第二期开始服用本发明的药物，每次3粒，每日3次，到第三次化疗时，患者精神很好，饭量也不错，化疗造成的恶性比前两次轻。化疗完成后老人只服用本发明的药物，现在感觉良好，每天接送小孩，可做一些适当的锻炼。
[0050]崔先生，男，54岁。体检中发现肝内有占位，经地区三甲医院进一步检查确定为肝癌而且是多发性，病情比较重，当时医生说他们没法治疗，让我转院去外地大医院治疗。我选择了北京302医院并做了肝癌切除手术，当时我的情况非常不好，因为我是原发性肝癌属多发性(三个肿瘤)，而且位置靠近门静脉血管和胆管，手术难度非常大，手术进行了八个小时，手术后出现肝衰竭的症状，经过抢救恢复了正常，手术后11天出了院。在康复的过程中，采取积极的生活态度，辅助服用本发明的药物，每次3粒，每日3次，现身体正常。
[0051]鲁方茂，男，53岁，农民。发现大便干燥，不易排出，有时大便带血，伴随小腹痛，同时患者自觉食欲减退，逐渐消瘦，无恶心等症状。前期以为痔疮治疗无效，到医院肠镜检查后直肠癌中期，由于农民又耽误一段时间，筹到钱后再去医院做手术时只能直接做直肠切除。患者出院后服用了本发明的药物，每次3粒，每日3次，至今身体状况良好，可外出打工。
[0052]赵女士，女，67岁，退休工人。该病人时经常发烧不退，当时医院当肺炎治疗，两个月内反复发作，大夫建议做其他检查，发现是白血病。化疗6期后至今，除格列卫和该产品外再无用其他药物，患者每次4粒，每日3次，目前健康状况良好，生活能够自理，操持日常家务。
【主权项】
1.一种防治肿瘤的药物，其特征在于:制备方法如下: (1)、制备混合酶，将β-葡萄糖酶、Ct-淀粉酶、纤维素酶按质量比1:1:1的比例混合，制成混合酶，封装后备用； (2)、将人参投入提取罐中，用浓渡75%的乙醇提取两次； 其中第一次乙醇添加量为:8升/I千克人参，用夹层蒸汽加热，在45分钟内使提取罐内温度升至80°C，然后保持80°C恒温2小时，整个提取过程每30分钟打回流10分钟，使罐内上下的温度均匀，提取液经提取罐底120目筛板过滤，再经过滤器140目筛网过滤，用不锈钢栗输送到储罐待用； 第二次乙醇添加量为:6升/I千克人参，操作方法与前一次相同； 将两次醇提取液合并待用； (3)、向装有乙醇提取后的人参的提取罐中投入枸杞子和薏苡仁，人参原料与枸杞子和薏苡仁的质量比为:3:2:1，然后用纯化水提取两次； 其中第一次纯化水添加量为:8升/I千克罐内物料，用夹层蒸汽加热，在I小时内使罐内温度升至95°C，然后保持95°C恒温3小时，整个提取过程每30分钟打回流10分钟，使罐内上下的温度均匀，提取液经提取罐底120目筛板过滤，再经过滤器140目筛网过滤，用不锈钢栗输送到储罐待用； 第二次提取，纯化水的添加质量为:6升/I千克罐内物料，操作方法与前一次相同； 将两次纯化水提取液合并待用； (4)、对两次纯化水提取液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.lg/cm3，用板框过滤机过滤，弃去滤渣，将滤液输送到储罐待用； (5)、对第(4)步得到的滤液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.15g/cm3，形成膏状，放出浓缩膏进行真空履带干燥，干燥至干膏水分<5%，收集干膏，粉碎，包装待用； (6 )、对两次醇提取液进行真空减压浓缩，浓缩至无醇，浓缩液用料液栗输送至反应釜，在反应釜中将浓缩液恒温至50°C并保持恒温，用醋酸-醋酸钠缓冲溶液调节浓缩液，使PH =5.0，向反应釜中加入人参投入质量的1/1000的混合酶，反应4小时后用NaOH调节PH值至中性，终止反应； (7)、将(6)得到的反应液过滤后打入DlOl树脂柱高位储罐，进行吸附，反应液通过高位罐进入树脂柱进行吸附；吸附流速:0.5-1.0BV/H； (8)、反应液吸附完全后，用纯净水对DlOl树脂柱进行洗脱，水洗流速:2.0-4.0BV/H(柱体积/小时)，水洗6倍体积量，然后用浓渡40%的乙醇溶液对树脂柱进行解吸，乙醇用量为4.0BV,解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脱液、浓缩、干燥、粉碎另作他用； (9 )、将第(8)步40 %乙醇解吸后的树脂柱再用浓渡75 %的乙醇溶液对树脂柱进行解吸，乙醇用量为6.0BV，解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脱液待用； (10)、将第(9)步得到洗脱液进行减压浓缩，浓缩至密度为1.2g/cm3，把浓缩膏进行真空干燥，干燥至干膏水分<5%，粉碎包装待用； (11)、把第(5)步和第(10)步得到的产物按45:0.8?1.5比例进行混合，制成硬胶囊或片剂，得防治肿瘤的药物。2.—种如权利要求1所述的防治肿瘤的药物在预防和治疗肿瘤方面的应用。
【文档编号】A61P35/00GK105853826SQ201610338818
【公开日】2016年8月17日
【申请日】2016年5月23日
【发明人】吕其镁
【申请人】吕其镁