用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，由以下质量份数的原料组成：人参5?7份、巴戟天3?5份、石菖蒲5?8份、茵陈5?8份、淫羊藿3?5份、补骨脂4?6份、酸枣仁2?5份、黄芪8?10份、白术8?10份、甘草5?8份、通天草3?6份。本发明要解决的技术问题是提供一种疗效好的用于治疗阿尔兹海默症的药物组合物及其制备方法。
【专利说明】
用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明设及植物药物领域，具体设及一种用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 阿尔茨海默病(AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。临床上 W记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍W及人格和行为改变等全面 性痴呆表现为特征，病因迄今未明。
[0003] 目前对于阿尔兹海默症的治疗一是通过控制伴发的精神症状，从抗焦虑药、抗抑 郁药、抗精神病药的方向去缓解阿尔兹海默症对患者带来的精神负担，药物如利培酬、奥氮 平等;二是利用益智药或者改善认知功能的药物，目的在于改善认知功能，延缓疾病进展， 运类药物的研制和开发方兴未艾，新药层出不穷，对认知功能和行为都有一定改善，认知功 能评分也有所提局。
[0004] 有研究发现，中药治疗阿尔兹海默症有一定的疗效，主要是通过多途径来发挥效 果，因此，中药复方就是治疗的关键，通过复方当中的多个途径来达到效果，且其效果比较 好，但是，目前用中药治疗阿尔兹海默症的研究仍然较少，仅存在少量的复方药物，而中药 作为中华民族的瑰宝，其副作用小，治疗病根的优点不容忽视，因此，复方类中药组合物在 治疗阿尔兹海默症方面在未来很长的一段时间内，将会作为研究的主要对象。
【发明内容】
[0005] 本发明要解决的技术问题是提供一种疗效好的用于治疗阿尔兹海默症的药物组 合物及其制备方法。
[0006] 为了解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案：用于治疗阿尔茨海默症的药 物组合物，由W下质量份数的原料组成：人参5-7份、己戟天3-5份、石富蒲5-8份、茵陈5-8 份、淫羊蕾3-5份、补骨脂4-6份、酸要仁2-5份、黄巧8-10份、白术8-10份、甘草5-8份、通天草 3-6 份。
[0007] 采用本发明技术方案的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，人参:甘、微苦，微 溫;归脾、肺、屯、、肾经;大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津养血，安神益智。
[000引己戟天:甘、辛，微溫;归肾、肝经;补肾阳，强筋骨，桂风湿。
[0009] 石富蒲:其性味辛、苦，溫;归屯、、胃经。开资豁疲，醒神益智，化湿开胃。
[0010] 茵陈:苦、辛，微寒。归脾、胃、肝、胆经。清利湿热，利胆退黄。
[00川淫羊蕾：辛、甘，溫。归肝、肾经。补肾阳，强筋骨，桂风湿。
[0012] 补骨脂:辛、苦，溫。归肾、脾经。溫肾助阳，纳气平喘，溫脾止泻;外用消风桂斑。
[0013] 酸要仁:甘、酸，平。归肝、胆、屯、经。养屯、补肝，宁屯、安神，敛汗，生津。
[0014] 黄巧:甘，微溫。归肺、脾经。补气升阳，固表止汗，利蒸馈水消肿，生津养血，行滞通 搏，托毒排脈，敛疮生肌。
[001引白术:苦、甘，溫。归脾、胃经。健脾益气，燥湿利蒸馈水，止汗读胎。
[0016] 甘草:甘，平。归屯、、肺、脾、胃经。补脾益气，清热解毒，桂疲止咳，缓急止痛，调和诸 药。
[0017] 通天草:中药材，为華莽的地上茎。味苦;性凉。清热，利尿。
[0018] W上中药配伍组合，据实验研究证明，其可有效改善老年小鼠的认知能力，且发现 其可有效控制老年小鼠脑内的Αβ40、Αβ4含量增长；由此可得，本发明的中药组合物用于治 疗阿尔兹海默症的疗效好。
[0019] 优选的，所述的原料及其质量份数为:人参6份、己戟天4份、石富蒲5份、茵陈7份、 淫羊蕾5份、补骨脂4份、酸要仁4份、黄巧8份、白术10份、甘草6份、通天草4份。
[0020] 优选的，所述的原料及其质量份数为:人参5份、己戟天3.5份、石富蒲7份、茵陈6.5 份、淫羊蕾3.5份、补骨脂5.5份、酸要仁4.5份、黄巧9份、白术8份、甘草5份、通天草6份。
[0021] 优选的，所述的原料及其质量份数为：人参7份、己戟天4.5份、石富蒲6份、茵陈8 份、淫羊蕾3份、补骨脂6份、酸要仁5份、黄巧10份、白术9份、甘草7.5份、通天草5份。
[0022] 优选的，所述的原料及其质量份数为:人参6.5份、己戟天5份、石富蒲7.8份、茵陈 6.4份、淫羊蕾4.2份、补骨脂5.5份、酸要仁4.5份、黄巧9份、白术9份、甘草8份、通天草6份。
[0023] 本发明提供的另一技术方案，用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物的制备方法， 将所述原料按质量份数称量后，再干燥、超微粉碎，得成品。超微粉碎得到成品，有效成分保 存完整。
[0024] 本发明提供的另一技术方案，用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物的制备方法， 操作步骤包括： (1) 按质量份数称取各原料； (2) 将原料加入至煎煮罐中，并加入蒸馈水，浸泡化后，第一次煎煮30min，过滤后得第 一次滤液;再在滤渣中加入蒸馈水，第二次煎煮化，过滤后得第二次滤液； (3) 合并第一次滤液和第二次滤液，转移至浓缩罐中，再加入淀粉、薦糖，浓缩至膏状 物； (4) 将膏状物转移至喷雾干燥机中，得成品颗粒。
[0025] 用煎煮、浓缩、干燥制粒得到成品颗粒，口感更好。
【具体实施方式】
[0026] 本发明各实施例的原料及其质量如表1所示，单位:g， 表1
对比例一:蒸馈水； 对比例二:利培酬； 对比例二:奥氮平。
[0027]现W实施例一为例，具体说明本发明的制备方法，其操作步骤包括： (1) 称取人参6g、己戟天4g、石富蒲5g、茵陈7g、淫羊蕾5g、补骨脂4g、酸要仁4g、黄巧8g、 白术lOg、甘草6g、通天草4g原料； (2) 将原料加入至煎煮罐中，并加入蒸馈水，蒸馈水W淹没原料为准，浸泡Ih后，第一次 煎煮30min，过滤后得第一次滤液;再在滤渣中加入蒸馈水，蒸馈水W淹没滤渣为准，第二次 煎煮化，过滤后得第二次滤液； (3) 合并第一次滤液和第二次滤液，得到转移至浓缩罐中，再加入20g淀粉、lOg薦糖，浓 缩至膏状物； (4) 将膏状物转移至喷雾干燥机中，得成品颗粒。
[002引实施例二~实施例屯的操作方法一致。
[0029] 在研究中发现，将各原料按质量份数称量后，再干燥、超微粉碎，得到的成品与用 实施例一制得的成品效果一致。
[0030] 实验一:阿尔兹海默症小鼠行为学检测： 选取70只满17月的老年小鼠，每组10只，用实施例一~实施例屯，对比例一~对比例Ξ， 每日Ξ次、每次10ml喂养小鼠，利用Morris水迷宫进行行为学检测。
[0031] 水池分为4个象限，分别称5胖、顺、56、肥象限，在肥象限正中放置直径6畑1的平台， 平台顶低于水面0.5 cm。实验室内光线良好，水溫维持在（25 ± 0.5 rC，摄像机安置于水池 上方2.5 m处，并与安装有示踪软件的计算机相连。
[0032] 定位航行实验(place navigation test):实验前1 d下午将小鼠放入水中自由游 泳2 min,使其熟悉实验环境。实验历时4 d，每天上、下午2个时间段，每个时间段训练4次。 每次训练随机选择一个入水点将小鼠面向池壁放入水池，记录小鼠找到平台的时间，即逃 逸潜伏期（escape latency)。至90s找不到平台，即将其引上平台，潜伏期记为90s。每一时 间段内4次潜伏期的算术平均值作为运一时间段的学习成绩。
[0033] 老年鼠逃避潜伏期，实验结果如表2所示，单位S: 表2
对比例一为空白试验，随着小鼠的每日熟悉与锻炼，其对路线的熟悉，随着天数的增加 逃逸的时间会越来越短，通过表2对比可得，食用本发明实施例一~实施例屯的药物组合物 老年小鼠，其在同样的天数内逃逸时间较对比例一~对比例Ξ短，且实施例Ξ的逃逸时间最 短。
[0034] 实验二:脑内Αβ定量检测 行为学检测完毕后后次日杀死动物并取材，取冰冻脑组织，放入含蛋白酶抑制剂的TBS 溶液(20mMTris和137mMNaCl，pH7.6)，冰上超声破碎30秒，4°C 100,000 Xg离屯、l小 时，收集上清（内含可溶性Αβ)。然后在沉淀中加入含2 % SDS的TBS，冰上超声破碎30秒，4° C 100,000 Xg离屯、1小时，收集上清（内含SDS可溶性Αβ)。最后在沉淀中加入70%甲酸 (化rmic Acid, FA)水溶液，冰上超声破碎30秒，4°C 100,000 Xg离屯、1小时，收集上清（内 含可溶性Αβ)。采用化ISA试剂盒测定脑组织中TBS，SDS和FA溶液中AM0和AM2的含量，血清 AM0和AM2的含量。
[0035] 检测比较发现食用本发明实施例一~实施例屯的药物组合物老年小鼠相较对比例 一~对比例Ξ，其小鼠海马的AMO、AM2平均含量明显较少，且实施例Ξ的小鼠海马的AM0、 AM2含量最少。
[0036] 实验Ξ:免疫组织化学方法量化分析Αβ斑:通过免疫组化染色(6E10,化emicon)， 检测脑组织切片中皮层和海马内的总体A朗君，通过Congo red染色法，检测皮层和海马中的 Αβ致密斑。用图像分析软件Image J分析皮层和海马内Αβ斑的密度(单位面积斑块数量、斑 块平均大小和总面积百分比(Α朗君的总面积占所观察的总面积的百分比例）。
[0037] 检测比较发现食用本发明实施例一~实施例屯的药物组合物老年小鼠相较对比例 一~对比例立，其小鼠皮层、海马神经元A的冗积明显较少，且实施例立的小鼠皮层、海马神经 元Αβ最少。
[0038] 由此可见，本发明实施例一~实施例屯的成品可有效治疗小鼠的阿尔兹海默症，且 效果优于对比例一~对比例Ξ。
[0039] 对于本领域的技术人员来说，在不脱离本发明技术方案的前提下，还可W作出若 干变形和改进，运些也应该视为本发明的保护范围，运些都不会影响本发明实施的效果和 专利的实用性。
【主权项】
1. 用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，其特征在于，由以下质量份数的原料组成:人 参5-7份、巴戟天3-5份、石菖蒲5-8份、茵陈5-8份、淫羊藿3-5份、补骨脂4-6份、酸枣仁2-5 份、黄芪8-10份、白术8-10份、甘草5-8份、通天草3-6份。2. 根据权利要求1所述的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，其特征在于:所述的原 料及其质量份数为:人参6份、巴戟天4份、石菖蒲5份、茵陈7份、淫羊藿5份、补骨脂4份、酸枣 仁4份、黄芪8份、白术IO份、甘草6份、通天草4份。3. 根据权利要求1所述的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，其特征在于:所述的原 料及其质量份数为：人参5份、巴戟天3.5份、石菖蒲7份、茵陈6.5份、淫羊藿3.5份、补骨脂 5.5份、酸率仁4.5份、黄苗9份、白术8份、甘草5份、通天草6份。4. 根据权利要求1所述的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，其特征在于:所述的原 料及其质量份数为:人参7份、巴戟天4.5份、石菖蒲6份、茵陈8份、淫羊藿3份、补骨脂6份、酸 枣仁5份、黄芪IO份、白术9份、甘草7.5份、通天草5份。5. 根据权利要求1所述的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物，其特征在于:所述的原 料及其质量份数为:人参6.5份、巴戟天5份、石菖蒲7.8份、茵陈6.4份、淫羊藿4.2份、补骨脂 5.5份、酸率仁4.5份、黄苗9份、白术9份、甘草8份、通天草6份。6. 根据权利要求1~5任意一项所述的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物的制备方 法，其特征在于:将所述原料按质量份数称量后，再干燥、超微粉碎，得成品。7. 根据权利要求1~5任意一项所述的用于治疗阿尔茨海默症的药物组合物的制备方 法，其特征在于，操作步骤包括： (1) 按质量份数称取各原料； (2) 将原料加入至煎煮罐中，并加入蒸馏水，浸泡Ih后，第一次煎煮30min，过滤后得第 一次滤液;再在滤渣中加入蒸馏水，第二次煎煮lh，过滤后得第二次滤液； (3) 合并第一次滤液和第二次滤液，转移至浓缩罐中，再加入淀粉、蔗糖，浓缩至膏状 物； (4) 将膏状物转移至喷雾干燥机中，得成品颗粒。
【文档编号】A61K36/89GK105878649SQ201610239304
【公开日】2016年8月24日
【申请日】2016年4月18日
【发明人】易旭
【申请人】易旭