一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法
【专利摘要】本发明提供一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法，属于药物制剂技术研究领域，即先将布洛芬加入去离子水中，再升温至80~100oC后保温6~24h，冷却至0oC；将溶液摇动后，经滤纸常压过滤，过滤速度为5~11毫升每分钟，再在40oC下干燥24h后即得布洛芬微球。本方法所采用的原料单一、无化学助剂，有利于布洛芬纯度的保障。布洛芬微球致密度高可以在水里悬浮或沉底，可提高布洛芬后续包衣、压片和胶囊化等工艺效率。布洛芬微球可增加布洛芬在水中的溶解度，提高药物的吸收与利用。
【专利说明】
一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法
技术领域
[0001]本发明提供一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法，属于药物制剂技术研究领域。
【背景技术】
[0002]作为抗炎药物，布洛芬用于消炎、镇痛、抗风湿和解热等疾病的治疗，其缺点是在水中溶解度低、味苦、半衰期短(1.8-2小时)，患者需要频繁用药。因此发展出缓释剂型以减少给药次数，即通过包衣、混悬和凝胶等方式来实现。布洛芬原料药晶体呈针状、密度小、疏水性强，在水溶液中易漂浮，而压片成型时流动性差、易粘模具，给布洛芬包衣、压片和制微丸等后续工艺带来极大的不方便。采用熔融成型、乳液-扩散法和熔融-挤出成型等方法将布洛芬加工成粒状，后续工艺的效率将会大大提高。
[0003]在布洛芬的熔融成型过程中，一般会加入稀释剂和降低熔融温度的共晶组分，在高速剪切作用下于低温的水溶液中将布洛芬熔体搅拌成粒状。该过程所采用的化学助剂在一定程度上会影响布洛芬的纯度，而且高速剪切过程中布洛芬熔体形成的粒状物球形度低，布洛芬粒的流动性降低。到目前为止，在熔融成型过程中不添加化学助剂制备得到布洛芬微球的研究报道非常少。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法，为实现上述目的，通过以下步骤:
(1)将布洛芬加入去离子水中，再升温至80?100°C后保温6?24h，再冷却至O°C;
(2)将经步骤(I)制备得到的溶液在250?280转每分钟的速度下摇动2分钟后，经滤纸常压过滤，再在40 °C下干燥24h后即得布洛芬微球。
[0005]其中，步骤(I)中布洛芬在去离子水中含量为8.89?35.56克每升。步骤(2)中过滤时过滤的速度为5?11毫升每分钟。
[0006]布洛芬微球的尺寸可通过摇动的速度和过滤速度来调控。
[0007]本发明的有益效果在于:
1、本方法所采用的原料单一、无化学助剂，有利于布洛芬纯度的保障；
2、本方法所采用的工艺简单，配制溶液所采用的去离子水经过滤后可以再次使用，易于工业化生产；
3、本方法制得的布洛芬微球尺寸可调控，大小均一；
4、本方法制得的布洛芬微球可提高布洛芬在水中的溶解度，提高药物的吸收与利用；
5、本方法制得的布洛芬微球流动性好、致密度高可以在水里悬浮或沉底，能提高布洛芬微球后续包衣、压片和胶囊化等工艺效率。
【附图说明】
[0008]图1为实施例1制备的布洛芬微球的SEM扫描电子显微镜照片。
【具体实施方式】
[0009]实施例1
(1)将0.40克布洛芬放入45毫升去离子水中，升温至100°C并保温6h后，冷却至O °C;
(2)将经步骤(I)制备得到的溶液以250转每分钟的速度下摇动2分钟后经滤纸常压过滤，过滤速度为11毫升每分钟，再经40 °C干燥24h后即得布洛芬微球。
[0010]布洛芬在水中漂浮，在pH=7.2的磷酸盐缓冲液中于37 °C下溶解72小时后布洛芬的溶解度约为50微克每升。而布洛芬微球在水中悬浮或沉底，在pH=7.2的磷酸盐缓冲液中于37 °C下溶解72小时后布洛芬微球的溶解度约为77微克每升。
[0011]实施例2
(1)将1.60克布洛芬放入45毫升去离子水中，升温至100°C并保温6h后，冷却至O°C;
(2)将经步骤(I)制备得到的溶液以280转每分钟的速度下摇动2分钟后经滤纸常压过滤，过滤速度为5毫升每分钟，再经40 °C干燥24h后即得布洛芬微球。
[0012]布洛芬在水中悬浮，在pH=7.2的磷酸盐缓冲液中于37 °C下溶解72小时后布洛芬的溶解度约为50微克每升。而布洛芬微球在水中沉底，在pH=7.2的磷酸盐缓冲液中于37°C下溶解72小时后布洛芬微球的浓度约为83微克每升。
【主权项】
1.一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法，其特征是包括以下步骤: 步骤1.将布洛芬加入去离子水中，使布洛芬的含量为8.89?35.56克每升，再升温至80-100 °C后保温6?24h，再冷却至O 0C; 步骤2.将经步骤I制得的溶液在250?280转每分钟的速度下摇动2分钟后，经滤纸常压过滤，再在40 °C下干燥24h后即得布洛芬微球。2.如权利要求1所述的一种采用常压过滤制备布洛芬微球的方法，其特征在于:步骤2中常压过滤时过滤的速度为5?11毫升每分钟。
【文档编号】A61K31/192GK105963259SQ201610350570
【公开日】2016年9月28日
【申请日】2016年5月25日
【发明人】李成峰, 陆昊, 王文浩, 杨丽爽, 王朝辉, 葛筱璐
【申请人】山东理工大学