口腔护理组合物的制作方法
【专利摘要】一种口腔护理组合物，其包含：i)包含一种或多种多元醇的水性连续相；ii)颗粒状磨料；iii)卡波姆和任选另外的结构化剂，其中卡波姆与结构化剂的重量比大于1∶1。
【专利说明】口腔护理组合物 发明领域
[0001] 本发明涉及口腔护理组合物。更特别地，本发明涉及包含聚合物结构化剂的口腔 护理组合物。
[0002] 用于口腔护理组合物，如洁齿剂中的磨料需要有效去除积聚在牙齿表面上表层 (pe 11 i c I e)上的外源性色斑、牙菌斑和食物残渣。
[0003] -般而言，可以通过使用具有提高的磨蚀性的磨料或通过提高并入该组合物中的 磨料水平来提高物理去除色斑、菌斑和食物残渣的效率。但是，这两种方法也都提高牙齿表 面可能受损的风险。
[0004] 因此，一直需要表现出令人满意的清洁水平但不会过度磨蚀和损害牙齿的口腔护 理组合物。
[0005] 本发明人已经发现，通过包含特殊的结构化剂，可以令人惊讶地增强包含颗粒状 磨料的口腔护理组合物的清洁效率。
[0006] 本发明提供一种口腔护理组合物，其包含：
[0007] i)包含一种或多种多元醇的水性连续相；
[0008] ii)颗粒状磨料；
[0009] i i i)卡波姆(carbopol)和任选额外的结构化剂，其中卡波姆与额外的结构化剂的 重量比大于1:1。
[0010]本发明进一步涉及一种口腔护理组合物，其包含：
[0011] i)包含一种或多种多元醇的水性连续相；
[0012] ii)颗粒状磨料；
[0013] iii)卡波姆和任选的黄原胶，其中卡波姆与黄原胶的重量比大于1:1。
[0014] 本发明进一步提供一种用于清洁口腔表面的方法，其包括下列步骤：
[0015] a)将如上所述的组合物局部施用至待清洁的口腔表面；
[0016] b)通过刷洗和/或冲洗搅动在口腔表面上的组合物。
[0017] 进一步公开卡波姆(carbomer)用于增强口腔护理组合物的清洁活性的用途。
[0018] 本发明还涉及卡波姆用于增强从口腔护理组合物递送活性剂的用途。
[0019] 本发明的组合物包含卡波姆。合适的卡波姆包括Carbopol 2984、Carbopol 934、 Carbopol Ultrez 10、Carbopol 981 和Carbopol 2020(购自Lubrizol Corporation)。卡波 姆的水平为总组合物的〇. 05至1.0 wt %，更优选0.1至0.6wt %，最优选0.15至0.4wt %。
[0020] 此外，口腔护理组合物，尤其是在洁齿剂的情况下，洁齿剂还可包含额外的结构化 剂。这样的其它粘合剂或增稠剂将通常以基于洁齿剂的总重量的0.1至1重量％的量存在。 合适的粘合剂或增稠剂包括羧乙烯基聚合物(例如与聚烯丙基蔗糖或聚烯丙基季戊四醇交 联的聚丙烯酸）、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、纤维素醚的水溶性盐(例如羧甲基纤维素钠 和羧甲基羟乙基纤维素钠）、天然树胶(例如角叉菜胶、刺梧桐树胶、瓜尔胶、黄原胶、阿拉伯 胶和黄蓍胶）。如果存在，额外的结构化剂的水平使得卡波姆与额外的结构化剂的重量比大 于1:1，更优选大于2:1，最优选大于5:1。如果额外的结构化剂为黄原胶，这样的比率是特别 有利的。在一个优选的实施方案中，卡波姆为存在于组合物中的唯一的结构化剂。
[0021] 本发明组合物的合适的产品形式的实例包括洁齿剂、漱口水、口腔喷雾和液体制 剂，例如涂料(paint)或漆（lacquer)，其被设计成使用涂施器，例如刷子或海绵头涂施器直 接施用到牙齿表面。
[0022] 本发明组合物的优选产品形式为适合刷洗和/或冲洗口腔表面的那些。
[0023] 在这样的优选产品形式中，水和/或多元醇的量将通常为基于组合物的总重量，水 和/或多元醇的总重量为至少10%，优选至少30%，更优选至少50%。
[0024] 本发明上下文中的产品形式的优选类型的一个实例是洁齿剂。术语"洁齿剂"通常 是指用于清洁口腔表面的制剂。洁齿剂为不有意咽下以用于治疗剂的全身给药的目的而是 施用到口腔中，用于处理口腔，然后吐出的口腔组合物。洁齿剂通常与清洁工具例如牙刷一 起使用，通常通过将其施用到牙刷的刷毛，然后刷洗可够到的口腔表面。洁齿剂优选为糊剂 或凝胶形式(或其组合）。
[0025] 本发明上下文中的产品形式的优选类型的一个实例是洁齿剂。术语"洁齿剂"通常 是指用于清洁口腔表面的制剂。洁齿剂为不有意咽下以用于治疗剂的全身给药的目的而是 施用到口腔中，用于处理口腔，然后吐出的口腔组合物。洁齿剂通常与清洁工具例如牙刷一 起使用，通常通过将其施用到牙刷的刷毛，然后刷洗可够到的口腔表面。通常，洁齿剂可采 取各种物理形式，如固体、半固体或液体(或其组合）。对本发明目的而言，洁齿剂优选为糊 剂或凝胶形式(或其组合）。
[0026] 根据本发明的洁齿剂组合物通常将含有各种相对量的水和多元醇的混合物作为 水性连续相，水量通常为10至50重量％ (基于洁齿剂总重量）以及多元醇的量通常为20至60 重量％ (基于洁齿剂总重量）。
[0027]用于根据本发明的口腔护理组合物，特别是洁齿剂组合物中的典型的多元醇包括 湿润剂，例如甘油、山梨醇、聚乙二醇、聚丙二醇、丙二醇、木糖醇（以及其它可食用多元醇）， 氢化的部分水解的多糖及其混合物。优选甘油和山梨醇，特别优选山梨醇。
[0028] 口腔护理组合物，特别是洁齿剂组合物包含磨料材料。磨料材料将通常以基于洁 齿剂总重量的0.5至75%，优选3至60重量％的量存在。合适的磨料清洁剂包括二氧化硅干 凝胶、水凝胶和气凝胶和沉淀颗粒状二氧化硅;碳酸钙、磷酸二钙、磷酸三钙、煅烧氧化铝、 偏磷酸钠和偏磷酸钾、焦磷酸钠和焦磷酸钾、三偏磷酸钠、六偏磷酸钠、颗粒状羟基磷灰石 及其混合物。特别优选二氧化硅。
[0029] 本发明的组合物还可包含增稠剂，例如细碎二氧化硅、锂蒙脱石、胶态硅酸镁铝及 其混合物。
[0030] 此外，洁齿剂通常将含有基于洁齿剂总重量的0.2至5重量％的量的表面活性剂。 合适的表面活性剂包括阴离子表面活性剂，如下列物质的钠、镁、铵或乙醇胺盐:C 8至C18烷 基硫酸盐(例如十二烷基硫酸钠）、C8至C18烷基琥珀酸酯磺酸盐(例如琥珀酸二辛酯磺酸钠 (dioctyl sodium sulphosuccinate))、C8至Cis烷基磺基乙酸酯盐（如十二烷基磺基乙酸酯 钠 （sodium lauryl sulphoacetate))、C8至Cis烷基肌氨酸盐(如十二烷基肌氨酸钠）、C8至 C18烷基磷酸盐(其可任选包含多至10个环氧乙烷和/或环氧丙烷单元)和硫酸化甘油单酯。 其它合适的表面活性剂包括非离子表面活性剂，如任选聚乙氧基化的脂肪酸脱水山梨糖醇 酯、乙氧基化的聚乙二醇脂肪酸酯（ethoxylated fatty acids，esters of polyethylene glycol)、脂防酸甘油单酯和甘油二酯的乙氧基化物，和环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物。其 它合适的表面活性剂包括两性表面活性剂，如内铵盐（betaines)或磺基内铵盐 (suIphobetaines)。也可以使用任何上述材料的混合物。
[0031] 本发明的组合物还可含有本领域常规的其它任选成分，例如氟离子源、抗结石剂、 缓冲剂、增香剂、甜味剂、着色剂、不透明剂、防腐剂、抗敏剂和抗微生物剂。
[0032] 为了清洁口腔表面，将根据本发明的组合物局部施用至待清洁的口腔表面。
[0033] 优选将根据本发明的组合物局部施用至待清洁的口腔表面，然后通过刷洗和/或 冲洗搅动。
[0034] 因此本发明还提供一种用于清洁口腔表面的方法，其包括下列步骤：
[0035] a)将根据本发明的组合物局部施用至待清洁的口腔表面；
[0036] b)通过刷洗和/或冲洗搅动在口腔表面上的所述组合物。
[0037] 参考下列非限制性实施例进一步举例说明本发明。数字实施例代表根据本发明的 制剂。字母实施例为比较实施例(不根据本发明）。 实施例
[0038]
[0040]测量各上述制剂的PCR。使用以Pickles等人（International Dental Journal 55 (2005)，第197-202页）的描述为基础的方法测量PCR。该模型使用从牛中门齿切下的釉质 块，其嵌在甲基丙烯酸酯树脂中。在玻璃块上用氧化铝膏手动磨光釉质表面并轻微酸蚀以 促进色斑积聚和附着。将釉质块置于设定在50°C恒温的培养箱中并缓慢旋转以在浸在染色 液(staining broth)(由茶、咖啡和粘蛋白组成）中和风干之间交替。每天更换染色液并在5 天后取出釉质块并用蒸馏水洗涤以除去任何松散的碎肩。然后将染色的釉质块在机械刷洗 机中用蒸馏水刷洗以除去任何松散附着的色斑。然后将它们干燥并用色度计以模式 测量来自CIE 颜色系统的L^t(L^)。为了评估清洁性能，随后将染色的试样安装在 机械刷洗机中并对各刷子施加所需荷载。将受试组合物分散在水性稀释剂中以形成浆料 (通常38.5克受试组合物和61.5克蒸馏水)并用10毫升浆料将染色的试样刷洗设定的刷洗 次数。在刷洗后，将釉质块用蒸馏水冲洗，干燥，并再测量C值(ΙΛ?)。在最终阶段中，使用研 磨机/抛光机，在软布上使用浮石粉从釉质块上除去所有色斑痕迹。然后将釉质块用蒸馏水 冲洗，干燥，并测量和记录f值(L%s)。可以使用下列等式计算与用浮石完全清除相比，用受 试组合物除去的色斑百分比（下文称作表层清洁率(pellicle cleaning ratio)或PCR): [00411 PCR = [ L*刷先)-(L*絶)/ 0Λ拓)-(L*絶]X100 [0042] 800次刷洗后的PCR结果显示在下表2中。
[0043] ^2
[0045] 可以从表2中的这些结果看出，包含卡波姆的洁齿剂的清洁性能相对于对照实施 例A至C相比惊人地增强。应当指出，实施例C包含卡波姆也包括黄原胶作为结构化剂，其水 平在黄原胶与卡波姆的所需比率之外，包含该水平的黄原胶不利于由卡波姆引起的清洁增 强。
[0046] 在表3中给出具有不同水平的卡波姆的制剂。
[0047] 塾
[0052]从上述结果可以看出卡波姆增强了清洁，然而，卡波姆的水平高于0.#t%时，清 洁效能趋于稳定。
【主权项】
1. 一种口腔护理组合物，其包含： i) 包含一种或多种多元醇的水性连续相； ii) 颗粒状磨料； iii) 卡波姆和任选额外的结构化剂，其中卡波姆与额外的结构化剂的重量比大于1:1。2. 根据权利要求1的口腔护理组合物，其中所述额外的结构化剂为黄原胶。3. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述卡波姆与额外的结构化剂的 重量比大于5:1。4. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述颗粒状磨料为二氧化硅磨 料。5. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述卡波姆的水平为总组合物的 0.05 至 l.Owt%。6. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述卡波姆的水平为总组合物的 0.1至0.4wt%。7. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述黄原胶的水平为总组合物的 0 至0 · 5wt% 〇8. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述多元醇的水平为总组合物的 20 至 60wt%。9. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其包含总组合物的10至50wt %的水。10. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其为洁齿剂形式。11. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其进一步包含总组合物的0.2至 5wt %的量的表面活性剂。12. 根据前述权利要求任一项的口腔护理组合物，其中所述多元醇为山梨醇。13. 用于清洁口腔表面的方法，其包括下列步骤： a) 将根据权利要求1至12任一项的组合物局部施用至待清洁的口腔表面； b) 通过刷洗和/或冲洗搅动在口腔表面上的所述组合物。14. 卡波姆用于增强口腔护理组合物的清洁活性的用途。15. 卡波姆用于增强从口腔护理组合物递送活性剂的用途。
【文档编号】A61K8/81GK105980013SQ201480073277
【公开日】2016年9月28日
【申请日】2014年12月17日
【发明人】A·T·阿什克罗夫特, A-L·S·费里, B·J·格罗夫斯, A·K·N·威廉斯, W·J·威尔逊
【申请人】荷兰联合利华有限公司