阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽及其制备方法

文档序号:10632469阅读:649来源:国知局
阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽及其制备方法
【专利摘要】本发明属于畜牧兽医领域,具体涉及一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽及其制备方法。针对常规的阴道栓塞药物使用后不易去除,在使用中容易出现脱落,药物的释放效果差等缺点,本发明提供一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,原料包括以下成分:药粉15?25份,对羟基苯磺酸1.5?2.5份,硫化剂4?6份,硅橡胶73.5?83.5份。先将药粉加入硅橡胶中碾压成膜,再加入对羟基苯磺酸混炼、硫化,注入模具,形成硅橡胶缓释药物帽。该药物帽能将药物牢牢的结合在硅橡胶中,在阴道栓塞时不易造成脱落,药物的释放效果更好,同时放入取出都很容易,使用方便,效果好。
【专利说明】
阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于畜牧兽医领域,具体涉及一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽及其制备方法。【背景技术】
[0002]动物疾病,尤其是生殖系统疾病如阴道炎、子宫炎、阴道脱、子宫脱等是常见病和多发病,常引起不孕不育,生产能力下降等。生殖系统疾病站动物总发病率的10?14%。传统的治疗方法主要用各种抗菌素进行体内抗菌消炎,患部进行冲洗疗消炎等,疗效确实。在给药方式上以口服、注射和患部给药为主。口服和注射给药有一些不足之处,如患部药物有效浓度较低,药效作用时间短,要想达到患部较高药效浓度则必须加大用药剂量,这样会增加治疗成本,同时较高药物剂量也增加了药物的毒性反应。口服和注射给药,药物在体内吸收会迅速形成高峰,而后在肝肾代谢作用下药物浓度会迅速下降,药物作用机体时间短暂, 必须不断投药,疗程长达5-10天,另外,如果是患阴道炎等疾病,动物口服和注射投药都比较困难。
[0003]动物的诱导发情和同期发情主要是通过注射生殖激素处理促性腺激素、孕激素、 雌激素、GnRH等,也主要是通过注射药物或者口服药物的方法,相比这些方式,阴道栓塞的给药方式使用方便、减少工作时间、药物释放效果好。
[0004]然而用常规制作方法制备得到的阴道栓塞药物存在很多问题,如使用后不易去除,或在使用中容易出现脱落、药物的释放效果较差,不持久稳定等。
【发明内容】

[0005]针对现有技术存在的问题,本发明拟提供一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽及其制备方法。使用高撕裂液体硅橡胶和对羟基苯磺酸经过碾压成膜,将药物牢牢的结合在一起,加入模具中制备成阴道栓塞用缓释药物帽,在阴道栓塞时不易造成脱落,药物的释放效果好;本发明方法制备得到的阴道栓塞用缓释药物帽,有使用方便、容易取出、药物缓释效果高的优势,药物作用持久、稳定,能很好的诱导发情、同期发情和治疗阴道炎等疾病。
[0006]本发明要解决的第一个技术问题是提供一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,原料包括以下成分:按重量份数计,药粉15-25份,对羟基苯磺酸1.5-2.5份,硫化剂4-6份,硅橡胶 73.5-83.5份。[〇〇〇7]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,所述药粉为诱导发情药粉、同期发情药粉或疾病治疗药粉中的任意一种。
[0008]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,当所述药粉为诱导发情药粉时,为促性腺激素、前列腺素或孕激素中的至少一种;当所述药粉为同期发情药粉时,为黄体酮、甲酮或氯地孕酮中的至少一种;当所述药粉为疾病治疗药粉时,为抗菌素或褪黑激素。
[0009]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,所述药粉的粒度为100-120目。[〇〇1〇]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,所述硅橡胶为液体硅橡胶;进一步的,所述娃橡胶为进口高撕裂液体娃橡胶,优选Dowcorning公司生产的RBL-9200系列液体娃橡胶。
[0011]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,所述硫化剂为过氧化苯甲酰。
[0012]本发明要解决的第二个技术问题是提供一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,包括以下步骤:
[0013]A、药粉处理:将药粉15-25份加入73.5-83.5份的硅橡胶中,碾压形成包裹膜;[〇〇14] B、混炼:将对羟基苯磺酸加入步骤A所述的包裹膜中,40 °C_60 °C混炼10_15min,得到混合胶料,取出后冷却至20°C_25°C ;[〇〇15] C、硫化:清洁模具,将模具加热到60-70°C,将步骤B所得胶料注压入模具,加入硫化剂硫化,60-70分钟后脱模,冷却至室温,得到硅橡胶缓释药物帽。
[0016]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤A中所述碾压时压力为0.5-1.5Mpa,碾压时间为15-30分钟。
[0017]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤B中所述混炼温度为 40 °C -60 °C,混炼时间为10-15分钟。
[0018]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤C中所述模具形状为长60_70mm,直径26_30mm的圆柱形。
[0019]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤C中所述硫化的温度为 70-80°C,压力 5-6Mpa。
[0020]与现有技术相比,本发明的有益效果为:本发明采用液体硅橡胶作为载体,其具有高通透性、可以缓慢释放的特点,药物作用的释放可以缓慢的进入到周围的组织,药物释放效果更好,作用更持久,可以维持在一周左右;同时,由于高撕裂液体硅橡胶具有高韧性,本发明制备得到的硅橡胶缓释药物帽使用更方便,不会脱落在母畜体内;此外,使用本发明的缓释药物帽均为一次性使用产品,能有效减少母畜的染病几率。【具体实施方式】
[0021]本发明提供一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,原料包括以下成分:按重量份数计,药粉15-25份,对羟基苯磺酸1.5-2.5份,硫化剂4-6份,硅橡胶73.5-83.5份。
[0022]本发明制备的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,主要是作为一种阴道栓塞药物,在动物(如猪、牛、羊等)上使用,可用于动物的诱导发情、同期发情或疾病治疗使用。鉴于目前大多数用于阴道栓塞的药物都使用天然橡胶、塑料等作为药物载体,这些物质要么使用后不易清除,要么在使用中容易出现脱落、药物的释放效果较差,不持久稳定,极大的限制了动物经过阴道栓塞方式诱导发情或治疗疾病,本发明经过长期的研究,发现利用进口高撕裂液体硅橡胶作为药物载体时可有效解决这些问题。
[0023]液体硅橡胶有着优质的流动性、透明度高、稳定性强和高撕裂性的优势,配合使用固化剂对羟基苯磺酸,能将药物牢牢的结合在其中,药物释放效果更高,可以维持在一周左右,优选使用进口高撕裂液体硅橡胶,由于进口高撕裂液体硅橡胶韧性极高,使用更方便, 制备的缓释药物帽不容易脱落在母畜体内。
[0024]发明人经过试验发现,在药粉含量一定的情况下,硅橡胶含量过高时,制备得到的药物帽浓度偏低,药粉的作用效果不好;当硅橡胶含量过低时,药粉与硅橡胶结合不牢,在未到达动物阴道内时即开始脱落,缓释效果不好,只有当各原料的重量份数为药粉15-25 份,对羟基苯磺酸1.5-2.5份,硫化剂4-6份,硅橡胶73.5-83.5份时,制备得到的硅橡胶缓释药物帽效果最好。
[0025]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,所述药粉为诱导发情药粉、同期发情药粉或疾病治疗药粉中的任意一种。当所述药粉为诱导发情药粉时,为促性腺激素、前列腺素或孕激素中的至少一种;当所述药粉为同期发情药粉时,为黄体酮、甲酮或氯地孕酮中的至少一种;当所述药粉为疾病治疗药粉时,为抗菌素或褪黑激素。[〇〇26]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽中,所述药粉的粒度为100-120目。
[0027]本发明还提供了一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,包括以下步骤: [〇〇28] A、药粉处理:将药粉15-25份加入73.5-83.5份的硅橡胶中,碾压形成包裹膜;[〇〇29] B、混炼:将对羟基苯磺酸加入步骤A所述的包裹膜中,40 °C_60 °C混炼10_15min,得到混合胶料,取出后冷却至20°C_25°C ;
[0030]C、硫化:清洁模具,将模具加热到60-70°C,将步骤B所得胶料注压入模具,加入硫化剂硫化,60-70分钟后脱模,冷却至室温,得到硅橡胶缓释药物帽。
[0031]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤A中所述碾压时压力为0.5-1.5Mpa,碾压时间为15-30分钟。
[0032]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤B中所述混炼温度为 40 °C -60 °C,混炼时间为10-15分钟。
[0033]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤C中所述模具形状为长60_70mm,直径26_30mm的圆柱形。
[0034]其中,上述阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,步骤C中所述硫化的温度为 70-80°C,压力 5-6Mpa。
[0035]本发明提供的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法中,为了使药物更好的平均分散于液体硅橡胶中,有利于药物的释放均匀,先将药粉加液体硅橡胶中,在压力为0.5-1.5Mpa条件下碾压15-30min形成包裹膜;
[0036]为了使药物和液体硅橡胶更好的融合在一起,在未使用前不会脱落,只有遇到母畜阴道内环境才产生释放效果,将对羟基苯磺酸加入到由药粉和进口高撕裂液体硅橡胶碾压形成的包裹膜中进行混炼,混炼温度对药物帽的外形、颜色和药物稳定性具有重要作用, 当温度过高时,橡胶偏硬,颜色偏黄,不利于药物的释放,同时也会影响药物的功效,当温度过低时,橡胶偏软,不易成型,药物帽容易脱落,发明人经过大量试验得出,当混炼温度为40 °C-60°C时,能够综合平衡上述各种因素,制得的药物帽效果最好;
[0037]为了使药物在硅橡胶里通过网状膜更好的进行释放,本发明还将混炼后的胶料加入硫化剂进行了硫化,硫化使线性高分子通过交联作用而形成的网状高分子,使药物与硅橡胶更好的融合,为药物帽的缓释提供了有利条件。硫化过程还需严格的控制硫化时间,当硫化时间过长时,橡胶容易变焦,影响药物的作用效果,当硫化时间过短时,影响橡胶的成型,影响药物帽的缓释效果,综合以上因素,发明人经过试验得出最适宜的硫化时间为60-70分钟。
[0038]下面通过实施例对本发明的【具体实施方式】做进一步的说明,但并不因此将本发明的保护范围限制在实施例之中。
[0039]实施例中的硅橡胶为Dowcorning公司生产的RBL-9200系列进口高撕裂液体硅橡胶,其他药粉、硫化剂等为普通市售产品。
[0040]实施例1硅橡胶缓释药物帽诱导发情
[0041]用本发明技术方案制备得到硅橡胶缓释药物帽1,原料配方为:诱导发情药粉(前列腺素)15份,对羟基苯磺酸1.5份,硫化剂4份,硅橡胶73.5份。[〇〇42] 制备过程如下:[〇〇43] A、药粉处理:将药粉15份加入73.5份的进口高撕裂液体硅橡胶中,通过0.5Mpa压力值碾压15分钟形成包裹膜;
[0044] B、混炼:将1.5份对羟基苯磺酸加入包裹膜中,在40°C混炼10分钟,混炼完成后将胶料取出自然冷却到20°C;[〇〇45] C、硫化:清洁模具(模具的形状为长60mm,直径30mm的圆柱形),模具加热到60°C, 加入硫化剂4份,将胶料注压入模具硫化(温度70°C,压力5Mpa),60分钟后脱模,冷却至室温,得到硅橡胶缓释药物帽1。
[0046]用实施例1制备得到的硅橡胶缓释药物帽1对100头处于乏情状态的母猪进行诱导发情实验:诱导1周后发情数80头,发情率80%,药物帽脱落数0个。
[0047]对比例2
[0048]用本发明制备方法制备得到硅橡胶缓释药物帽2,原料配方为:诱导发情药粉(前列腺素)15份,对羟基苯磺酸1.5份,硫化剂4份,娃橡胶50份。
[0049]制备方法同实施例1。用对比例2制备得到的硅橡胶缓释药物帽2对100头处于乏情状态的母猪进行诱导发情实验:诱导1周后正常发情有60头,发情率60%,药物帽脱落数9 个。
[0050]实施例3硅橡胶缓释药物帽诱导同期发情
[0051]用本发明技术方案制备得到硅橡胶缓释药物帽3,原料配方为:同期发情药粉(黄体酮)25份,对羟基苯磺酸2.5份,硫化剂5份,娃橡胶83.5份。[〇〇52] 制备过程如下:[〇〇53] A、药粉处理:将药粉25份加入83.5份的进口高撕裂液体硅橡胶,通过1.5Mpa压力值碾压30分钟形成包裹膜;[〇〇54] B、混炼:将2.5份对羟基苯磺酸加入包裹膜中,在60 °C温度混炼15分钟,混炼完成后将胶料取出自然冷却到25°C ;[〇〇55] C、硫化:清洁模具(模具的形状为长60mm,直径30mm的圆柱形),模具加热到70°C, 加入硫化剂5份,将胶料注压入模具硫化(温度80°C,压力6Mpa),70分钟后脱模,冷却至室温,得到硅橡胶缓释药物帽3。
[0056]用实施例3制备得到的硅橡胶缓释药物帽3对100头处于乏情状态的母牛进行同期发情实验:诱导1周后同一时间发情数92头,同期发情率92%,药物帽脱落数0个。
[0057]对比例4
[0058]用本发明制备方法制备得到硅橡胶缓释药物帽4,原料配方为:同期发情药粉(黄体酮)25份,对羟基苯磺酸2.5份,硫化剂5份,硅橡胶90份。
[0059]制备方法同实施例3。用对比例4制备得到的硅橡胶缓释药物帽4对100头处于乏情状态的母牛进行同期发情实验:诱导1周后在同一时间同期发情母牛70头,同期发情率70%,药物帽脱落数9个。
[0060]实施例5硅橡胶缓释药物帽预防动物疾病[〇〇61]用本发明技术方案制备得到硅橡胶缓释药物帽5,原料配方为:药粉(抗菌素)20 份,对羟基苯磺酸2份,硫化剂6份,硅橡胶80份。[〇〇62] 制备过程如下:[〇〇63] A、药粉处理:将药粉20份加入80份的进口高撕裂液体硅橡胶,通过IMpa压力值碾压20分钟形成包裹膜;[〇〇64] B、混炼:将2份对羟基苯磺酸加入包裹膜中,在50°C温度混炼10分钟,混炼完成后将胶料取出自然冷却到20 °C ;[〇〇65] C、硫化:清洁模具(模具的形状为长70mm,直径30mm的圆柱形),模具加热到70°C, 加入硫化剂6份,将胶料注压入模具硫化(温度80°C,压力6Mpa),70分钟后脱模,冷却至室温,得到硅橡胶缓释药物帽5。
[0066]用实施例5制备得到的硅橡胶缓释药物帽5对100头患有阴道炎症的母羊进行疾病治疗实验:诱导1周后群体治愈母畜有89头,治愈率达到89%,药物帽脱落数0个。
[0067]对比例6
[0068]将相同剂量的药粉采用肌肉注射给药的方式治疗患有阴道炎症的母羊100头,治愈母羊58头,1周后治愈率58 %。
[0069]发明人通过采用高撕裂液体硅橡胶作为载体,通过先将药粉与高撕裂液体硅橡胶碾压成膜再混炼和硫化的方式,通过对碾压混炼硫化等各步骤条件的控制,制得一种硅橡胶缓释药物帽,该药物帽使用方便,不易脱落,还能更好的进行药物释放,通过承载具有不同作用的药粉制备成不同作用的药物帽,在诱导发情、同期发情和疾病治疗上都取得了显著的效果,为阴道栓塞药物制备工艺的发展提供了基础,具有重要的意义。
【主权项】
1.一种阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,其特征在于,原料包括以下成分:按重量份数 计,药粉15-25份,对羟基苯磺酸1.5-2.5份,硫化剂4-6份,硅橡胶73.5-83.5份。2.根据权利要求1所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,其特征在于:所述药粉为诱导 发情药粉、同期发情药粉或疾病治疗药粉中的任意一种。3.根据权利要求1或2所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,其特征在于:当所述药粉 为诱导发情药粉时,为促性腺激素、前列腺素或孕激素中的至少一种;当所述药粉为同期发 情药粉时,为黄体酮、甲酮或氯地孕酮中的至少一种;当所述药粉为疾病治疗药粉时,为抗 菌素或褪黑激素。4.根据权利要求1-3任一项所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,其特征在于:所述硅 橡胶为液体硅橡胶,所述硫化剂为过氧化苯甲酰。5.根据权利要求1-4任一项所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽,其特征在于:所述药 粉粒度为100-120目。6.根据权利要求1-5任一项所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,其特征 在于,包括以下步骤:A、药粉处理:将药粉15-25份加入73.5-83.5份的硅橡胶中,碾压形成包裹膜;B、混炼:将对羟基苯磺酸加入步骤A所述的包裹膜中,40 °C -60 °C混炼10-15min,得到混 合胶料,取出后冷却至20°C_25°C ;C、硫化:清洁模具,将模具加热到60-7(TC,将步骤B所得胶料注压入模具,加入硫化剂 硫化,60-70分钟后脱模,冷却至室温,得到硅橡胶缓释药物帽。7.根据权利要求6所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,其特征在于:步骤 A中所述碾压时压力为0.5-1.5Mpa,碾压时间为15-30分钟。8.根据权利要求6或7所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,其特征在于: 步骤B中所述混炼温度为40 °C -60 °C,混炼时间为10-15分钟。9.根据权利要求6-8任一项所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,其特征 在于:步骤C中所述模具形状为长60-70mm,直径26_30mm的圆柱形。10.根据权利要求6-9任一项所述的阴道栓塞用硅橡胶缓释药物帽的制备方法,其特征 在于:步骤(:中所述硫化的温度为70-80°(:,压力5-61^&。
【文档编号】A61P31/04GK105997844SQ201610303634
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年5月10日
【发明人】何世明, 余忠华, 吴锦波
【申请人】阿坝藏族羌族自治州畜牧科学技术研究所
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