一种卡马西平片及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种卡马西平片，为缓释片，所述的卡马西平缓释片由含药颗粒与药学上可接受的辅料混匀后直接压片而成，所述的含药颗粒是将卡马西平加入到低粘度羟丙甲纤维素、α?甲基?L?酪氨酸的乙醇溶液中形成混悬液，加热蒸干后过筛而得，本发明制剂减少了缓释材料的用量，将颗粒包衣和制粒一步完成，药物释放平稳，适于工业化生产。
【专利说明】
一种卡马西平片及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种卡马西平片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]卡马西平是一种常见精神性药物。卡马西平具有抗惊厥和三叉神经痛的药理作用，在临床上用于:1、癫痫，对复杂部分性发作，继发性癫痫最有效，对原发性大发作，单纯部分发作和混合型癫痫也有效;2、缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，预防或治疗双向性躁狂抑郁症，中枢性部分性尿崩症。总体说来，患者每日用药较为频繁，又由于精神性患者需要长期用药，给患者及家属带来极大的不便及痛苦。
【发明内容】
[0003]现有技术中，采用凝胶骨架材料作为缓释材料，存在的问题是前期释药快，后期释放不完全;采用不溶性骨架材料，难以很好的控制药物释放，药物或者难以释放，或者释放迅速;用不溶性材料包衣，通过包衣控制释放，产业化困难，批间差异大。
[0004]针对现有技术的不足，发明人的目的在于对处方和工艺进行研究，提供一种片重小、释放平稳、缓释材料用量少的卡马西平片，为缓释片。
[0005]具体而言，本发明是通过如下技术方案实现的:
[0006]一种卡马西平缓释片，所述的卡马西平缓释片由含药颗粒与药学上可接受的辅料混匀后直接压片而成，所述的含药颗粒是将卡马西平加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中形成混悬液，加热蒸干后过筛而得。
[0007]所述的卡马西平缓释片，卡马西平与低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的重量用量比为1-5:0.5-0.8:0.8-1.2，低粘度羟丙甲纤维素的粘度为2000-5000mPa.S。
[0008]所述的卡马西平缓释片，卡马西平与低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的重量用量比为2:0.6:1，低粘度羟丙甲纤维素的粘度为4000mPa.S。
[0009]所述的卡马西平缓释片，所述的药学上可接受的辅料包括填充剂和润滑剂。
[0010]所述的卡马西平缓释片，所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖和预胶化淀粉中的一种或多种。
[0011]所述的卡马西平缓释片，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。
[0012]所述的卡马西平缓释片的制备方法，其特征在于包括如下步骤:
[0013](I)将卡马西平粉碎过200目筛，备用；
[0014](2)将低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸溶解在乙醇中，备用；
[0015](3)搅拌条件下，将卡马西平细粉加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中，将此混悬液加热，蒸干后，过筛，将过筛后的颗粒与药学上可接受的辅料混合均匀，压片。
[0016]本发明中，发明人创造性的将颗粒包衣技术与制备颗粒技术结合，利用药物在不同溶剂中溶解度的差异，制备药物微细颗粒，同时将制备的颗粒包衣，很好的控制了药物的释放。
[0017]与现有技术相比，本发明减少了缓释材料的用量，将颗粒包衣和制粒一步完成，药物释放平稳，适于工业化生产。
【附图说明】
[0018]图1为实施例1制备的缓释片中卡马西平累计释放曲线图。
[0019]图2为实施例2制备的缓释片中卡马西平累计释放曲线图。
[0020]图3为实施例3制备的缓释片中卡马西平累计释放曲线图。
[0021]图4为对比实施例1制备的缓释片中卡马西平累计释放曲线图。
【具体实施方式】
[0022]以下实施例进一步描述本发明的制备过程和有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。
[0023]实施例1卡马西平缓释片及其制备方法
[0024]取卡马西平500g、粘度为5000mPa.s的低粘度羟丙甲纤维素150g、a-甲基-L-酪氨酸250g、乙醇600g、微晶纤维素100g、硬脂酸镁7g，称取处方量的卡马西平粉碎过200目筛，称取处方量的低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸溶解在乙醇中；搅拌条件下，将卡马西平粉末加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中，将此混悬液加热至80°C，缓慢蒸干后，过20目筛，将过筛后的颗粒与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀，压片。
[0025]实施例2卡马西平缓释片及其制备方法
[0026]取卡马西平500g、粘度为5000mPa.s的低粘度羟丙甲纤维素250g、a-甲基-L-酪氨酸400g、乙醇600g、微晶纤维素150g、硬脂酸镁10g，称取处方量的卡马西平粉碎过200目筛，称取处方量的低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸溶解在乙醇中；搅拌条件下，将卡马西平粉末加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中，将此混悬液加热至80°C，缓慢蒸干后，过20目筛，将过筛后的颗粒与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀，压片。
[0027]实施例3卡马西平缓释片及其制备方法
[0028]取卡马西平500g、粘度为5000mPa.s的低粘度羟丙甲纤维素80g、a-甲基-L-酪氨酸120g、乙醇600g、微晶纤维素150g、硬脂酸镁10g，称取处方量的卡马西平粉碎过200目筛，称取处方量的低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸溶解在乙醇中；搅拌条件下，将卡马西平粉末加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中，将此混悬液加热至80°C，缓慢蒸干后，过20目筛，将过筛后的颗粒与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀，压片。
[0029]对比实施例1卡马西平缓释片及其制备方法
[0030]参考专利(申请号201410162639.X—种卡马西平片及其制备方法)制备卡马西平片。[0031 ]实施例4卡马西平缓释片的释放度考察
[0032]释放度测定方法:参照中国药典2010年版二部附录XD释放度测定第一法，采用2010年版二部附录XC溶出度测定第二法的装置，900mL水为释放介质，转速为50r.min-1，温度为37°C，依法操作。于2h，4h，6h，8h，12h与24h分别取样2mL，同时补加等量释放液，并立即离心，取上清液，进行HPLC分析，计算药物的累计释放量。实施例1-3制备的缓释片释放度测定结果见附图1-3，对比实施例1制备的缓释片释放度测定结果见附图4.
[0033]根据附图1-4的试验结果可知，本发明实施例1-3制备的卡马西平缓释片释放平稳(参见图1-3);对比实施例1将卡马西平与预胶化淀粉等混合后制粒，由于制备的颗粒中卡马西平未被充分包裹，故释放过快(参见图4)。
【主权项】
1.一种卡马西平片，其特征在于:所述的卡马西平片由含药颗粒与药学上可接受的辅料混匀后直接压片而成，所述的含药颗粒是将卡马西平加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中形成混悬液，加热蒸干后过筛而得。2.根据权利要求1所述的卡马西平片，其特征在于:卡马西平与低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的重量用量比为1-5:0.5-0.8:0.8-1.2，低粘度羟丙甲纤维素的粘度为2000_5000mPa.S03.根据权利要求2所述的卡马西平片，其特征在于:卡马西平与低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的重量用量比为2:0.6:1，低粘度羟丙甲纤维素的粘度为4000mPa.S。4.根据权利要求1-3任一项所述的卡马西平片，其特征在于:所述的药学上可接受的辅料包括填充剂和润滑剂。5.根据权利要求4所述的卡马西平片，其特征在于:所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖和预胶化淀粉中的一种或多种。6.根据权利要求4所述的卡马西平片，其特征在于:所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。7.—种根据权利要求1-3任一项所述的卡马西平片的制备方法，其特征在于包括如下步骤: (1)将卡马西平粉碎过200目筛，备用； (2)将低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸溶解在乙醇中，备用； (3)搅拌条件下，将卡马西平细粉加入到低粘度羟丙甲纤维素、α-甲基-L-酪氨酸的乙醇溶液中，将此混悬液加热，蒸干后，过筛，将过筛后的颗粒与药学上可接受的辅料混合均匀，压片。
【文档编号】A61P25/02GK105997916SQ201610569411
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年7月19日
【发明人】卞毓平
【申请人】南京正宽医药科技有限公司