一种防风挥发油微胶囊的制备方法及其抗菌止痒应用
【专利摘要】本发明公开了一种防风挥发油微胶囊的制备方法及其应用。该制备方法包括：将麦芽糊精、海藻酸钠与乳化剂用水溶解，搅拌均匀，得到溶液A；将防风挥发油加入到溶液A中，均质，得到溶液B；将溶液B置于超声设备中，进行超声乳化，即得膏状防风挥发油微胶囊。所得防风挥发油水溶性和稳定性较好，且缓慢释放，具有显著的抗菌、止痒作用，且呈量效关系。
【专利说明】
一种防风挥发油微胶囊的制备方法及其抗菌止痒应用
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技术领域： 本发明涉及一种防风挥发油微胶囊的制备方法及其抗菌止痒应用。
[0002]
【背景技术】： 防风又名屏风、风肉、茴芸、茴草，是伞形科植物防风的根，味辛、甘，性微温，归肺、脾、 肝经。具有祛风解表、胜湿止痛、解痉的功效，主治外感风寒、头痛、目眩、风寒湿痹、骨节酸 痛、四肢挛急等。还可用于治疗血证，如肠风下血、崩漏下血等。防风主要含有挥发油、多糖、 色原酮等化学成分。
[0003] 挥发油是中药中的一类有效成分，在植物界分布广泛，且具有多种药理活性和广 泛的用途。主要应用在各类食品、日化用品中做香精使用，对挥发油的功能性研究尚未有系 统的展开。现在对防风挥发油研究较多的是挥发油的抗氧化和抗肿瘤活性，而对其的抗菌 止痒活性研究相对较少。因此，对防风挥发油的抗菌止痒作用的研究，有助于对防风挥发油 的深度开发。
[0004] 由于挥发油的挥发性强，容易被氧化，导致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微胶囊技术将防风挥发油进行微胶囊化，能大大提高产品的稳定，便于贮存和利用。
[0005] 微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的液体或 固体包封形成微小粒子的一种保护技术，包封的过程即为微胶囊化，形成的微小粒子称为 微胶囊，粒径大小一般在卜ΙΟΟΟμπι，囊壁的厚度在0.2~ΙΟμπι。技术的优势在于可以保护芯材 物质免受环境条件的影响，减少氧化、钝化光敏性及热敏性，降低芯材挥发性。
[0006] 经文献检索，未见与本发明相同的的公开文献报道。
[0007]
【发明内容】
： 本发明的目的在于提供一种防风挥发油微胶囊的制备方法及其抗菌止痒应用，该微胶 囊具有较好的稳定性和溶解性，且抗菌止痒效果明显。
[0008] 本发明是通过如下技术方案完成的： 一种防风挥发油微胶囊的制备方法，该方法包括基于1〇〇重量份的防风挥发油微胶囊： a. 将2~4质量份的乳化剂与66~78质量份的麦芽糊精和海藻酸钠水溶液混合，搅拌溶 解，得到溶液A; b. 将20~30质量份的防风挥发油加入到溶液A中，于8000~10000r/min高速搅拌15min后 通入高压均质机，在温度60~70 °C和压力30~40MPa的条件下均质三遍，形成粒径均一的混合 物，得到溶液B; c. 将溶液B置于超声设备中，设置超声功率为50~100W、超声温度为60~70°C，作用方式 为强力空化作用5s缓冲2s，作用时间为30~40min，即得膏状防风挥发油微胶囊。
[0009] 步骤a中所述的乳化剂为黄原胶。
[0010] 步骤a中所述的壁材麦芽糊精与海藻酸钠的质量比为2:1。
[0011] 本发明制得的防风挥发油微胶囊具有抗菌止痒的作用，且呈量效关系。
[0012] 本发明具有如下优点及效果： (1)本发明技术路线简单可行，条件温和，适宜工业化生产。
[0013] (2)本发明将防风挥发油通过微胶囊化，与空气隔开，避免了挥发性成分的氧化和 挥发，可以提高其稳定性，保持了其良好的反应活性，不会影响其它性能。
[0014] (3)本发明对豚鼠皮肤无致敏性反应，对健康家兔和破损皮肤全身毒性试验未见 毒性反应，临床应用安全可靠。
[0015] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0016]
【具体实施方式】： 实施例1: 将2g的乳化剂黄原胶与78g的麦芽糊精和海藻酸钠的水溶液混合，搅拌溶解，得到溶液 A;将20g的防风挥发油加入到溶液A中，于8000r/min高速搅拌15min后通入高压均质机，在 温度60°C和压力30MPa的条件下均质三遍，形成粒径均一的混合物，得到溶液B;将溶液B置 于超声设备中，设置超声功率为50W、超声温度为60°C，作用方式为强力空化作用5s缓冲2s， 作用时间为30min，即得膏状防风挥发油微胶囊。
[0017] 实施例2: 将4g的乳化剂黄原胶与66g的麦芽糊精和海藻酸钠的水溶液混合，搅拌溶解，得到溶液 A;将30g的防风挥发油加入到溶液A中，于10000r/min高速搅拌15min后通入高压均质机，在 温度70°C和压力40MPa的条件下均质三遍，形成粒径均一的混合物，得到溶液B;将溶液B置 于超声设备中，设置超声功率为100W、超声温度为70°C，作用方式为强力空化作用5s缓冲 2s，作用时间为40min，即得膏状防风挥发油微胶囊。
[0018] 实施例3: 将3g的乳化剂黄原胶与75g的麦芽糊精和海藻酸钠的水溶液混合，搅拌溶解，得到溶液 A;将22g的防风挥发油加入到溶液A中，于8000r/min高速搅拌15min后通入高压均质机，在 温度65°C和压力35MPa的条件下均质三遍，形成粒径均一的混合物，得到溶液B;将溶液B置 于超声设备中，设置超声功率为70W、超声温度为65°C，作用方式为强力空化作用5s缓冲2s， 作用时间为35min，即得膏状防风挥发油微胶囊。
[0019] 实施例4:防风挥发油微胶囊的抑菌效果实验 1.材料 1.1菌种金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌和绿脓杆菌。
[0020] 1.2培养基M-Η肉汤培养基加0.3%的琼脂制成半固体培养基。
[0021] 1.3试品上述方法所制备的防风挥发油微胶囊。
[0022] 2.方法与结果 2.1 MIC的测定采用微量琼脂稀释法测定MIC。将上述所制备的防风挥发油微胶囊作 1:2~256的倍比水稀释，取2〇nL加入培养孔中，再分别加入用肉汤琼脂稀释的各菌液（10 7) 20〇uL，混匀，于37 °C培养24h，重复试验一次，结果见表1。
[0023]表1防风挥发油微胶囊的最低抑菌浓度试验结果
注：一无细菌生长，+有细菌生长。
[0024] 3.结论 试验表明，防风挥发油微胶囊8倍稀释后，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆 菌、枯草杆菌和绿脓杆菌均有显著的抗菌作用；16倍稀释后，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 仍有显著的抗菌作用，且比1%黄连素强。
[0025] 实施例5:防风挥发油微胶囊的止痒作用实验 1. 实验材料:皮炎平软膏、磷酸组织胺、防风挥发油微胶囊 2. 实验动物:豚鼠，体重220g~250g，雌雄各半。
[0026] 3.实验方法:将豚鼠分为本发明微胶囊低剂量组0.25g/kg、中剂量组0.5g/kg和高 剂量组lg/kg。阳性对照组皮炎平软膏1.0g/kg，以及阴性对照组，实验前24h，给各组豚鼠右 后足背剃毛，按本组剂量于动物右后足背剃毛涂药一次，对照组涂凡士林，涂药1次。实验当 日，用粗砂纸擦伤右后足剃毛处，面积lcm 2，局部再涂药1次，lOmin后开始在创面处滴0.01% 磷酸组织胺0.05mL/只，此后没隔3min依次用0.02%、0.03%、0.04%···递增浓度涂药，每次均 为0.05mL/只。直至豚鼠回头舔右后足时所给予的磷酸组织胺总量(yg)为致痒阈，记录并比 较各组的致痒阈。结果见表2: 表2磷酸组织胺致豚鼠足痒的影响(n=10，X土SD)_
注：与对照组比较广P<〇. 05广P<0.01 由表2可以看出，本发明制得的膏状防风挥发油微胶囊中高剂量明显提高小鼠的致痒 阈，与对照组比较P<〇. 01、P<〇. 05，小剂量组有作用趋势，作用效果呈量效关系。
【主权项】
1. 一种防风挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括基于100重量份的防风 挥发油微胶囊： a. 将2~4质量份的乳化剂与66~78质量份的麦芽糊精和海藻酸钠水溶液混合，搅拌溶 解，得到溶液A; b. 将20~30质量份的防风挥发油加入到溶液A中，于8000~10000r/min高速搅拌15min后 通入高压均质机，在温度60~70 °C和压力30~40MPa的条件下均质三遍，形成粒径均一的混合 物，得到溶液B; c. 将溶液B置于超声设备中，设置超声功率为50~100W、超声温度为60~70°C，作用方式 为强力空化作用5s缓冲2s，作用时间为30~40min，即得膏状防风挥发油微胶囊。2. 根据权利要求1所述的一种防风挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤a中所 述的乳化剂为黄原胶。3. 根据权利要求1所述的一种防风挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤a中所 述的壁材麦芽糊精与海藻酸钠的质量比为2:1。4. 根据权利要求1~3所述的防风挥发油微胶囊在制备具有抗菌、止痒作用的药物中的 应用。
【文档编号】A61P17/04GK106038510SQ201610299498
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年5月9日
【发明人】杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司