一种澄茄子挥发油的制备方法及其应用

文档序号:10670777阅读:415来源:国知局
一种澄茄子挥发油的制备方法及其应用
【专利摘要】本发明涉及一种澄茄子挥发油的制备方法及其应用,其制备包括以下步骤:(1)原料粉碎,过40目筛;(2)连续逆流超声提取;(3)有机溶剂萃取,得澄茄子挥发油。经过药效学的评价,证实该挥发油具有明显的抗过敏、抗哮喘的活性,可用于过敏性哮喘、过敏性鼻炎在内的过敏性疾病的药物的制备。
【专利说明】
一种澄茄子挥发油的制备方法及其应用
技术领域
[0001] 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种澄茄子挥发油的制备方法及其应用。
【背景技术】
[0002] 澄茄子又名木姜子、荜澄茄、山胡椒,为樟科植物毛叶木姜子的干燥成熟果实,有 温中散寒、理气止痛的功效。澄茄子挥发油中主要成分单萜及倍半萜类,包括蒎烯、莰烯、柠 檬醛、香茅醛、芳樟醇、樟脑和香叶醛等成分,其中柠檬醛是主要成分。
[0003] 目前,对荜澄茄的研究主要集中在其化学成分分析上,而对其的药理活性研究较 少。
[0004] 过敏性鼻炎是目前鼻科的常见病、多发病,且缠绵难愈。目前西医缺乏特效治疗手 段,而中医药具有奏效慢、用量大等缺陷。

【发明内容】

[0005] 本发明的目的在于提供一种澄茄子挥发油的制备方法及应用,该挥发油抗过敏、 抗哮喘效果明显。
[0006] 本发明是通过如下技术方案完成的,具体内容包括:澄茄子的制备方法及在制备 抗过敏的药物中的应用。
[0007] a.将澄茄子粉碎,过40目筛; b. 将澄茄子粉末加入原料质量3~5倍的70~80%的乙醇溶液,在温度60~70°C、频率 40KHz的条件下连续逆流提取2~3h后固液分离,经减压浓缩后得浓缩液; c. 将所得浓缩液经有机溶剂萃取2~3次,合并萃取液,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,即 得澄茄子挥发油。
[0008] 步骤c中所述的有机溶剂为石油醚或乙醚中的任意一种。
[0009] 本发明制备的澄茄子挥发油的药效学研究: (1)组胺-乙酰胆碱喷雾引喘试验 取小白鼠60(体重192~200g)只,雌雄各半,将小白鼠逐一放入钟罩内,均勾地喷入2%氯 化乙酰胆碱和1%磷酸组胺混合液15s,观察引起动物呼吸急促、抽搐及跌倒翻滚时间并以跌 倒翻滚时间小于120s的动物为哮喘合格动物。将哮喘合格的动物随机分为5组,每组10只, 分别为空白对照组(A)、低剂量组(B)、中剂量组(C)、高剂量组(D)和阳性对照组(蛇胆川贝 散,E),B、C、D组灌服澄茄子挥发油,A组灌胃给等容积0.5%CMC Na5mL/kg,各组给药量见表 1,每天一次,连续7天,末次给药后lh,依上述方法喷雾引喘,引喘喷雾记录小鼠跌倒翻滚时 间,结果见表1。
[0010] 表1澄前子挥发油对药物引起小白鼠哮喘的影响(n=10,$ 土S)

注:与空白组比较*P<〇. 01 结果显示,澄茄子挥发油的低、中、高剂量组及阳性对照组对小白鼠均有一定的作用, 能够明显延长小鼠的跌倒翻滚时间,并且,其作用随浓度增加而加强,高剂量组的延长率较 蛇胆川贝散明显增长,其效果显著。
[0011] (2)被动皮肤过敏试验(PCA) 取wistra大鼠 50只,雌雄各半,体重190~200g,随机分为5组,每组10只,分别为空白对 照组(A)、低剂量组(B)、中剂量组(C)、高剂量组(D)和阳性对照组(蛇胆川贝散,E),A组给 0 · 5%CMC1 OmL/kg,B、C、D组分别给0 · 2g/kg、0 · 4g/kg、0 · 6g/kg,E组给蛇胆川贝散0 · 4 g/kg, 每天一次,连续灌胃给药5天。给药后2天脊背部脱毛,脊柱两侧据中线1.5cm,各取两点,每 点间隔2cm,次日于脱毛部皮内注射不同稀释度(1:16:32)大鼠抗卵蛋白血清,O.lmL/点,共 4点,并于末次给药前2h静注1%伊文思兰和卵白蛋白10mg/kg混合液lmL/只,2h后断头处死。 观察指标:翻开背部皮肤,测量伊文思兰渗出的蓝斑直径大小。计算PCA抑制百分率(%) ^CA 抑制百分率=(空白对照组蓝斑直径-用药组蓝斑直径)/空白对照组蓝斑直径X 100%。结果 见表2: 表2澄茄子挥发油对大鼠被动皮肤过敏反应的影响(n=10,? 土 S)
注:与空白对照组相比,*Ρ<〇.01 结果表明,与空白对照组相比较,澄茄子挥发油低、中、高剂量组在抗血清稀释度1:16、 1:32时均能表现出显著性抑制蓝斑直径,表明该挥发油对被动过敏反应有一定的抑制作 用,其作用略低于蛇胆川贝散。
[0012] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明,但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0013]
【具体实施方式】: 实施例1: 将澄茄子粉碎,过40目筛;将澄茄子粉末加入原料质量3倍的70%的乙醇溶液,在温度60 Γ、频率40ΚΗζ的条件下连续逆流提取2h后固液分离,经减压浓缩后得浓缩液;将所得浓缩 液经石油醚萃取2次,合并萃取液,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,即得黄色的澄茄子挥发油, 得率为2.3%。
[0014] 实施例2: 将澄茄子粉碎,过40目筛;将澄茄子粉末加入原料质量5倍的80%的乙醇溶液,在温度65 Γ、频率40KHz的条件下连续逆流提取2h后固液分离,经减压浓缩后得浓缩液;将所得浓缩 液经乙醚萃取2次,合并萃取液,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,即得黄色的澄茄子挥发油,得 率为3.1%。
[0015] 实施例3: 将澄茄子粉碎,过40目筛;将澄茄子粉末加入原料质量4倍的75%的乙醇溶液,在温度70 Γ、频率40KHz的条件下连续逆流提取3h后固液分离,经减压浓缩后得浓缩液;将所得浓缩 液经石油醚萃取2次,合并萃取液,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,即得黄色的澄茄子挥发油, 得率为2.8%。
【主权项】
1. 一种澄茄子挥发油的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: a. 将澄茄子粉碎,过40目筛; b. 将澄茄子粉末加入原料质量3~5倍的70~80%的乙醇溶液,在温度60~70°C、频率 40KHz的条件下连续逆流提取2~3h后固液分离,经减压浓缩后得浓缩液; c .将所得浓缩液经有机溶剂萃取2~3次,合并萃取液,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,即 得澄茄子挥发油。2. 根据权利要求1所述的一种澄茄子挥发油的制备方法,其特征在于,步骤c中所述的 有机溶剂为石油醚或乙醚中的任意一种。3. 根据权利要求1~2所述方法制备的澄茄子挥发油在制备抗过敏作用的药物中的应 用。
【文档编号】A61K36/54GK106038696SQ201610303000
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年5月10日
【发明人】杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
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