一种治疗白癜风的中药组合物及其制剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗白癜风的中药组合物及其制剂，配方由以下重量比的中药组成：青龙衣∶补骨脂∶乌梅∶当归为2‐20∶1.2‐12∶0.4‐4∶0.4‐4。本发明针对白癜风的治疗效果明显，既可激活皮肤黑色素细胞，又可以促进黑色素生成，使白癜风患者白斑消退，色素恢复近于正常肤色。更进一步的，配方所用中药材都为药食同源药材，故而其毒副作用更小，外用对皮肤不损伤，且原料简单易得，使用方便，对患者的身体和经济压力都大大减少。
【专利说明】
一种治疗白癜风的中药组合物及其制剂
技术领域
[0001] 本发明涉及一种中药领域，特别是一种配用青龙衣、补骨脂治疗白癜风的中药组 合物及其制剂。
【背景技术】
[0002] 白癜风是一种特发性、后天色素脱失性(或称色素代谢障碍性)皮肤病，由皮肤和 毛囊的黑色素脱失所引起，是一种容易诊断而难于治疗的皮肤病。对白癜风的治疗药物中， 中药外用制剂副作用小且疗效肯定，在外用中药制剂中，补骨脂是治疗白癜风疗效肯定的 一味中药，但单味药的疗效仍有待提高。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种治疗白癜风的中药组合物，其可增加单味制剂补骨脂的 治疗作用，达到最终治愈白癜风的疗效。
[0004] 本发明的另一个目的是提供一种治疗白癜风的中药制剂。
[0005] 本发明的目的是这样实现的：一种治疗白癜风的中药组合物，其特征在于配方由 以下重量比的中药组成:青龙衣:补骨脂:乌梅:当归为2-20:1.2-12:0.4-4:0.4-4。
[0006] 优选的，配方由以下重量比的中药组成:青龙衣:补骨脂:乌梅：当归为4-10:2-6: 0.8-210.8~2〇
[0007]最优选的，配方由以下重量比的中药组成:青龙衣:补骨脂:乌梅:当归为5:3:1:1。
[0008] -种治疗白癜风的中药制剂，为上述中药组合物进行水提或醇提得到的提取物， 或将前述提取物添加药用辅料制成相应剂型。
[0009] 所述的醇提的步骤为：按比例取青龙衣，补骨脂，乌梅，当归药材，均粉碎成粗粉； 青龙衣取乙醇浸泡一次以上，收集浸泡液，每次用醇为药材量的1 - 5倍，每次浸泡1 - 7天;补 骨脂用乙醇避光浸泡一次以上，收集浸泡液，每次用醇为药材量的1-5倍，每次浸泡1-7天； 乌梅，当归用乙醇回流1 -3小时，收集提取液，每次加醇的量为药材的1 -5倍量;合并前述浸 泡液、提取液，过滤蒸发浓缩至每mL含原生药I - 3g，得药材醇提取浸膏。
[0010]所述的剂型为外用剂型。
[0011] 所述的外用剂型为软膏剂，洗搽剂，胶剂，酊剂或气雾剂。
[0012] 本发明针对白癜风的治疗效果明显，既可激活皮肤黑色素细胞，又可以促进黑色 素生成，使白癜风患者白斑消退，色素恢复近于正常肤色。更进一步的，配方所用中药材都 为药食同源药材，故而其毒副作用更小，外用对皮肤不损伤，且原料简单易得，使用方便，对 患者的身体和经济压力都大大减少。
【具体实施方式】
[0013] 本发明是一种治疗白癜风的中药组合物，配方由以下重量比的中药组成:青龙衣： 补骨脂：乌梅：当归为2-20:1.2-12:0.4-4:0.4-4。优选的，配方由以下重量比的中药组成： 青龙衣:补骨脂:乌梅:当归为4-10:2-6:0.8-2:0.8-2。最优选的，配方由以下重量比的中药 组成:青龙衣:补骨脂:乌梅:当归为5:3:1:1。
[0014] 本方中，青龙衣：胡桃科植物胡桃楸（Jugland mandshurica Maxim)和胡桃 (Jugland regial)未成熟外果皮。青龙衣苦、涩、平，古代诸家均以其清热解毒，祛风疗癣， 止痛止痢功效入药。现代药理研究中，青龙衣具有治疗皮肤病，镇痛，抗肿瘤的作用。
[0015]补骨脂:豆科植物补骨脂(Psoralea corylifolia L.)的干燥成熟果实。味辛、苦， 温。归肾、脾经。具有温肾助阳，纳气，止泻的功效。用于阳痿遗精，遗尿尿频，腰膝冷痛，肾虚 作喘，五更泄泻;外用治白癜风，斑秃等症。
[0016] 乌梅:蔷薇科植物梅(Prunus mume Si eh .Sieb. et Zucc.)的干燥近成熟果实。味 酸、涩，性平。归肝、脾、肺、大肠经。具有敛肺，涩肠，生津，安蛔之功效。用于肺虚久咳，久痢 滑肠，虚热消渴，蛔厥呕吐腹痛，胆道蛔虫症。
[0017] 当归：伞形科植物当归(Angelica sinensis(01iv. )Diels)的干燥根。味甘，辛， 苦，温。归心，肝，脾经。与补血活血，调经止痛，润燥滑肠的功效。用于血虚诸证，月经不调， 经闭痛经，症瘕结聚，肌肤麻木等症。
[0018] 中医理论认为皮肤病一般由外湿和内燥引起，内燥多由内热引起。白癜风是一种 因阴血气虚、肌肤失养所引起的，以皮肤大小不等，形态不一的色素脱失，呈现白色斑片，边 界清楚，周边可有色素沉着，其常见阴虚风热，气血两虚等证候。本方中青龙衣疏风清热、通 络祛白为君，补骨脂清热燥湿、泻火解毒为臣，乌梅当归收敛补血为佐使，清燥外湿、清泻内 火兼能补血活血，滋养肌肤以治疗白癜风。在现代药理研究中发现，青龙衣的有效成分可 促进生成黑色素，有一定的染色作用；补骨脂对黑色素细胞具有激活作用且还有光敏作用； 乌梅可通过刺激毛囊外根鞘内无功能的黑素细胞发生分裂增殖，使其沿着毛囊表面向上移 动进入表皮，进入表皮的黑素细胞以毛囊口为中心继续向周围扩展，形成临床所见的毛囊 小色素小岛。综上分析，本方药量搭配合理，临床上针对白癜风的治疗，外用擦拭，效果明 显。
[0019] 本发明的治疗白癜风的中药制剂，为上述中药组合物进行水提或醇提得到的提取 物，或将前述提取物添加国家和行业标准及法规允许加入的药用辅料，通过适当方法制成 相应剂型。本发明优选的剂型为外用剂型，例如软膏剂，洗搽剂，胶剂，酊剂或气雾剂。优选 的，提取物采用醇提得到。更优选的，醇提的步骤为:按比例取青龙衣，补骨脂，乌梅，当归药 材，均粉碎成粗粉;青龙衣取乙醇浸泡一次以上，收集浸泡液，每次用醇为药材量的1 -5倍， 每次浸泡1-7天；补骨脂用乙醇避光浸泡一次以上，收集浸泡液，每次用醇为药材量的1-5 倍，每次浸泡1 - 7天;乌梅，当归用乙醇回流1 - 3小时，收集提取液，每次加醇的量为药材的1 -5倍量;合并前述浸泡液、提取液，过滤蒸发浓缩至每mL含原生药I - 3g，得药材醇提取浸膏。
[0020] 实施例1
[0021 ]取青龙衣5克，补骨脂3克，乌梅1克，当归1克。青龙衣，补骨脂，乌梅，当归均粉碎成 粗粉，青龙衣，补骨脂用60 %乙醇浸泡两次，每次3天，每次加醇的量为药材的1倍量，乌梅， 当归用60 %乙醇回流提取1小时，加醇量为药材的1倍量。合并提取液浓缩至每mL含原生药 lg，得药材醇提取浸膏。
[0022] 实施例2
[0023]取青龙衣10克，补骨脂6克，乌梅2克，当归2克。青龙衣，补骨脂，乌梅，当归均粉碎 成粗粉，青龙衣，补骨脂用75 %乙醇浸泡两次，每次5天，每次加醇的量为药材的3倍量，乌 梅，当归用75 %乙醇回流提取2小时，加醇量为药材的3倍量。合并提取液浓缩至每mL含原生 药2g，得药材醇提取浸膏。
[0024] 实施例3
[0025] 取青龙衣15克，补骨脂9克，乌梅3克，当归3克。青龙衣，补骨脂，乌梅，当归均粉碎 成粗粉，青龙衣，补骨脂用90%乙醇浸泡两次，每次7天，每次加醇的量为药材的5倍量，乌 梅，当归用90%乙醇回流提取3小时，加醇量为药材的5倍量。合并提取液浓缩至每mL含原 生药3g，得药材醇提取浸膏。
[0026] 实施例4
[0027] 取青龙衣3克，补骨脂2克，乌梅0.5克，当归0.5克。
[0028]制备方法同实施例1。
[0029] 实施例5
[0030]取青龙衣7克，补骨脂4克，乌梅1.5克，当归1.5克。
[0031]制备方法同实施例2。
[0032] 实施例6
[0033] 取青龙衣4克，补骨脂2.5克，乌梅0.8克，当归0.8克。
[0034]制备方法同实施例1。
[0035] 实施例7
[0036] 取青龙衣6克，补骨脂3.5克，乌梅1.2克，当归1.2克。
[0037]制备方法同实施例1。
[0038] 实施例8
[0039] 取青龙衣4克，补骨脂3.5克，乌梅1克，当归1克。
[0040] 制备方法同实施例1。
[0041 ] 实施例9
[0042]取青龙衣6克，补骨脂2.5克，乌梅1克，当归1.2克。
[0043]制备方法同实施例1。
[0044] 对照例1
[0045] 取补骨脂3克，乌梅1克，当归1克。
[0046] 制备方法同实施例1，得对照组醇提取浸膏。
[0047] 以下通过细胞实验证实本方的治疗效果。取实施例1药材醇提取浸膏，配制成下表 中相应浓度的实验药液，取对照例1所得的对照组醇提取浸膏配制成下表中相应浓度的对 照药液(无青龙衣），分别进行以下实验。
[0048]实验例1对Bl 6小鼠黑色素瘤细胞增殖的作用
[0049] 细胞来源:B16小鼠黑色素瘤细胞购自中山大学动物实验中心
[0050] 主要仪器试剂:MK3型酶标仪(芬兰TECAN GENios公司）
[0051] 1X51倒置显微镜（日本Olympus株式会社）
[0052] 超净工作台（波兰shel-Lab)
[0053] 二氧化碳培养箱(Esco公司）
[0054] MTT粉末、二甲基亚砜(DMSO )、胰酶、1640培养基
[0055] 检测方法：取对数生长期B16细胞，用胰酶消化收集调整细胞浓度为5 X 104/ml， 100μΙ/well均匀铺于96孔板中，待细胞贴壁良好后分别加入含不同浓度药液的培养液，设 置对照组。放入二氧化碳培养箱中24h，加入ΙΟμΙ/wel 1的MTT溶液孵育4h，4h后弃上清加入 100μΙ/well的DMS0,轻摇lOmin，检测570nm处吸光度。
[0056] 不同浓度的实验药液对黑色素瘤细胞增殖活性影响见表1。由表1可知25~IOOmg/ ml浓度范围药液能促进细胞增殖，与空白对照组相比差异具有统计学意义(P〈0.01)。取对 照药液与相同浓度的实验药液进行对比实验，通过实验结果表2可知，配方中加入青龙衣， 能够显著提高本方促进黑色素瘤细胞增殖的作用。
[0057]表1对B16小鼠黑色素瘤细胞增殖的作用
[0059] **P〈0.01与空白对照组比较 「00601 丟9加减害f方对R1R/hll里伍麦癒细_捎瑭的你田
[0062] #P〈0.01与空白对照组比较
[0063]实验例2对B16小鼠黑色素瘤细胞酪氨酸酶活性的影响
[0064] 细胞来源:B16小鼠黑色素瘤细胞购自中山大学动物实验中心
[0065] 主要仪器试剂:MK3型酶标仪(芬兰TECAN GENios公司）
[0066] 1X51倒置显微镜（日本Olympus株式会社）
[0067] 超净工作台（波兰she I-Lab)
[0068]二氧化碳培养箱(Esco公司）
[0069] 胰酶、1640培养基、L-多巴、Triton-X、PBS
[0070] 检测方法:取对数生长期B16细胞，以7 X 103/well均匀铺于96孔板中，待细胞贴壁 良好后分别加入含不同浓度药液的培养液，设置对照组。放入二氧化碳培养箱中24h，后弃 培养基，用PBS洗涤2次，加入50yl/wel 1的0.1 % Tri ton-X溶液迅速置-80 °C冻存30min，随后 室温融合使细胞完全破裂，37 °C预温后加入1 % L-多巴溶液反应2h，测定490nm处吸光度。
[0071] 实验结果见表3和表4,实验药液浓度为25~100mg/ml时，黑色素瘤细胞酪氨酸酶 活性显著升高(P〈〇.01)。取对照药液与相同浓度的实验药液进行对比实验，通过加减青龙 衣实验可知，配方中加入青龙衣能显著激活黑色素瘤细胞酪氨酸酶活性。
[0072] 表3对B16小鼠黑色素瘤细胞酪氨酸酶活性的影响
[0077] #P〈0.01与空白对照组比较
[0078] 实验例3对B16小鼠黑色素瘤细胞内黑色素含量的影响
[0079] 细胞来源:B16小鼠黑色素瘤细胞购自中山大学动物实验中心
[0080] 主要仪器试剂:MK3型酶标仪(芬兰TECAN GENios公司）
[0081 ] 1X51倒置显微镜（日本Olympus株式会社）
[0082] 超净工作台（波兰shel-Lab)
[0083]二氧化碳培养箱(Esco公司）
[0084] 胰酶、1640培养基、三氯乙酸、乙醇、PBS、NaOH
[0085]检测方法:取对数生长期B16细胞，以2 X 105/we 11均匀铺于6孔板中，待细胞贴壁 良好后分别加入含不同浓度药液的培养液，设置对照组。放入二氧化碳培养箱中24h，后弃 培养基，用PBS洗涤2次，加入胰酶消化收集细胞，超声处理细胞，离心，沉淀用三氯乙酸和乙 醇洗涤，离心5min，弃上清后加入NaOH溶液在80°C水浴2h，测定470nm处吸光度。
[0086]不同浓度实验药液对黑色素瘤细胞内黑色素含量的影响如表5,本方能显著提高 黑色素瘤细胞内黑色素含量(P〈〇.01)，作用随药物浓度升高而增强。取对照药液与相同浓 度的实验药液进行对比实验，通过加减青龙衣实验结果表6可知，青龙衣能增强药物的作 用，使黑色素瘤细胞内黑色素含量明显增高。
[0087] 表5对B16小鼠黑色素瘤细胞内黑色素含量的影响
[0089] #P〈0.01与空白对照组比较
[0090]表6加减青龙衣对B16小鼠黑色素瘤细胞内黑色素含量的影响
[0092] **P〈0.01与空白对照组比较。
【主权项】
1. 一种治疗白癜风的中药组合物，其特征在于配方由以下重量比的中药组成:青龙衣： 补骨脂:乌梅:当归为2-20:1.2-12:0.4-4:0.4-4。2. 根据权利要求1所述的治疗白癜风的中药组合物，其特征在于:配方由以下重量比的 中药组成:青龙衣:补骨脂:乌梅:当归为4-10:2-6:0.8-2:0.8-2。3. 根据权利要求1所述的治疗白癜风的中药组合物，其特征在于:配方由以下重量比的 中药组成:青龙衣:补骨脂:乌梅:当归为5:3:1:1。4. 一种治疗白癜风的中药制剂，为上述中药组合物进行水提或醇提得到的提取物，或 将前述提取物添加药用辅料制成相应剂型。5. 根据权利要求4所述的治疗白癜风的中药制剂，其特征在于:所述的醇提的步骤为： 按比例取青龙衣，补骨脂，乌梅，当归药材，均粉碎成粗粉;青龙衣取乙醇浸泡一次以上，收 集浸泡液，每次用醇为药材量的1-5倍，每次浸泡1-7天;补骨脂用乙醇避光浸泡一次以上， 收集浸泡液，每次用醇为药材量的1 - 5倍，每次浸泡1 - 7天;乌梅，当归用乙醇回流1 - 3小时， 收集提取液，每次加醇的量为药材的1 - 5倍量;合并前述浸泡液、提取液，过滤蒸发浓缩至每 mL含原生药l-3g，得药材醇提取浸膏。6. 根据权利要求4所述的治疗白癜风的中药制剂，其特征在于：所述的剂型为外用剂 型。7. 根据权利要求6所述的治疗白癜风的中药制剂，其特征在于:所述的外用剂型为软膏 剂，洗搽剂，胶剂，酊剂或气雾剂。
【文档编号】A61P17/00GK106074778SQ201610534394
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年7月7日
【发明人】佟丽, 高皖皎
【申请人】南方医科大学