一种缓释妇科凝胶及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，涉及一种妇科用药及其制备方法。一种缓释妇科凝胶，包括如下质量百分数的原料：凝胶剂0.1?20%、缓释剂0.1?20%、增溶剂0.1?20%、活性成分0.001?20%、pH调节剂0.01?20%、溶剂20?99.5%。本发明的缓释妇科凝胶，能够延长药物在引道局部的作用时间，并且使阴道pH保持3?8，大大提高了活性成分的治疗效果。
【专利说明】
一种缓释妇科凝胶及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于医药技术领域，涉及一种妇科用药及其制备方法。
【背景技术】
[0002]正常生育年龄的妇女，体内存在足量的雌激素，和阴道里占主导地位的乳酸杆菌一起，使阴道处于一种酸性的环境(PH值大约3.8-4.4)。正常情况下，阴道上皮细胞随月经周期中雌、孕激素的作用，发生周期性变化，特别是表层细胞，细胞内富含糖原，糖原分泌后，经寄生于阴道内的阴道杆菌的作用将其分解为乳酸，使阴道内保持PH为4.5的酸性环境，从而抑制致病菌的繁殖。故维持阴道的正常PH有利于阴道的自净或灭菌作用。当生殖道有炎症或PH值上升时，阴道内环境发生改变，出现大量杂菌和白细胞。
[0003]理想的阴道给药系统(Vaginaldrugdeliverysystem)可用于局部作用药物，延长作用时间、提高治疗效果，实现“一剂即愈”(One-dose-to-cure)。也可用于全身作用药物，避开肝脏首过代谢、提高吸收程度。而传统的阴道用片剂、栓剂、凝胶剂、洗剂等，存在停留时间短、药物泄漏等不足，不能实现药物的有效递送，治疗效果欠佳。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种缓释妇科凝胶，通过缓释剂的配伍与使用，达到了活性成分与PH的双效缓释作用，延长凝胶作用时间，改善治疗效果。
[0005]为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是:一种缓释妇科凝胶，包括如下质量百分数的原料:凝胶剂0.1-20%、缓释剂0.1-20%、增溶剂0.1-20%、活性成分0.001-20%、pH调节剂0.01-20%、溶剂20-99.5% ο
[0006]所述的凝胶剂选自卡拉胶、卡波姆、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、黄原胶、果胶、硅酸镁铝、硅酸镁锂钠、瓜尔豆胶、魔芋胶、海藻酸钠中的一种，或两种以上物质的混合物。
[0007]所述的缓释剂选自聚卡波非、泊洛沙姆、透明质酸半胱氨酸乙酯结合物中的一种。
[0008]增溶剂选自甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、辛二醇、吐温、氢化蓖麻油中的一种，或两种以上物质的混合物。
[0009]活性成分选自芽孢杆菌提取物、大豆发酵提取物、己二醇、辛甘醇、癸二醇、乙基己基甘油、甲基异噻唑啉酮、聚氨丙基双胍、苯并异噻唑啉酮、氯苯甘醚、苯氧乙醇、脱氧乙酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、孕酮、酮康唑、壬苯醇醚-9、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苯甲醇、己脒定二盐、西曲氯铵、氯化铵盐、苯甲酸钠、山梨酸钾、碘丙炔醇乙基氨甲酸酯、布伦波尔、二溴氰基乙酰胺、氯己定二葡糖酸盐、己脒定二盐、土茯苓提取物、地肤子提取物、花椒提取物、蛇床子提取物、枣提取物、苦参提取物中的一种，或两种以上物质的混合物。
[0010]pH调节剂选自柠檬酸、柠檬酸钠、乳酸、乳酸钠、磷酸二氢盐、磷酸氢二盐、Tris、三乙醇胺中的一种，或两种以上物质的混合物。
[0011]所述的溶剂为去离子水或纯化水
一种缓释妇科凝胶的制备方法，包括如下步骤:
(1)按比例称取各原料；
(2)将增溶剂、缓释剂加入到溶剂中，搅拌均匀，再加入凝胶剂，在15-70摄氏度条件下搅拌均匀；
(3)降温至4-60°C，加入活性成分并缓慢搅拌0.5-2小时，而后使用pH调节剂调节pH至
3-8；
(4)停止搅拌，出料;灌装。
[0012]本发明的缓释妇科凝胶，能够延长药物在引道局部的作用时间，并且使阴道pH保持3-8，大大提高了活性成分的治疗效果。
【具体实施方式】
[0013]实例I本实施例的缓释妇科凝胶，包含以下重量百分比的原料组分:羧甲基纤维素钠1.5%、泊洛沙姆0.5%、甘油3.0%、氯己定二葡糖酸盐0.5%、磷酸二氢钾0.75%、磷酸氢二钾0.02、纯化水93.73%。
[0014]本实施例的缓释妇科凝胶，按照以下步骤制备而成:
(1)按上述比例称取各原料；
(2)将增溶剂甘油、缓释剂泊洛沙姆加入到溶剂纯化水中，搅拌均匀，再加入凝胶剂羧甲基纤维素钠，在50°C条件下搅拌均匀；
(3)降温至25°C，加入活性成分氯己定二葡糖酸盐并缓慢搅拌I小时，而后加入pH调节剂磷酸二氢钾与磷酸氢二钾，调节pH至4.5;
(4)停止搅拌，出料;灌装。
[0015]实施例2本实施例的缓释妇科凝胶，包含以下重量百分比的原料组分:卡拉胶1.0%、卡波姆1.0%、聚卡波非0.5%、丙二醇1.5%、丁二醇1.0%、甘油2.0%、蛇床子提取物0.5%、朽1檬酸1.0%、朽1檬酸钠0.5%、去尚子水91%。
[0016]本实施例的缓释妇科凝胶，按照以下步骤制备而成:
(1)按上述比例称取各原料；
(2)将增溶剂甘油、丙二醇、丁二醇，缓释剂聚卡波非加入到溶剂去离子水中，搅拌均匀，再加入凝胶剂卡拉胶、卡波姆，在55 °C条件下搅拌均匀；
(3)降温至20°C，加入活性成分蛇床子提取物并缓慢搅拌1.2小时，而后加入pH调节剂柠檬酸与柠檬酸钠，调节pH至4.5 ；
(4)停止搅拌，出料;灌装。
[0017]实施例3本实施例的缓释妇科凝胶，包含以下重量百分比的原料组分:羟乙基纤维素1.0%、海藻酸钠1.5%、透明质酸半胱氨酸乙酯结合物1.5%、戊二醇2.5%、辛二醇1.0%、酮康唑0.8%、三乙醇胺0.5%、去离子水91.2%。
[0018]本实施例的缓释妇科凝胶，按照以下步骤制备而成:
(1)按上述比例称取各原料；
(2)将增溶剂戊二醇、辛二醇，缓释剂透明质酸半胱氨酸乙酯结合物加入到溶剂去离子水中，搅拌均匀，再加入凝胶剂羟乙基纤维素、海藻酸钠，在52°C条件下搅拌均匀； (3)降温至28°C，加入活性成分酮康唑并缓慢搅拌2小时，而后加入pH调节剂三乙醇胺，调节pH至4.5;
(4)停止搅拌，出料;灌装。
【主权项】
1.一种缓释妇科凝胶，其特征在于:包括如下质量百分数的原料:凝胶剂0.1-20%、缓释剂0.1-20%、增溶剂0.1-20%、活性成分0.001-20%、pH调节剂0.01_20%、溶剂20-99.5%。2.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于:所述的凝胶剂选自卡拉胶、卡波姆、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、黄原胶、果胶、硅酸镁铝、硅酸镁锂钠、瓜尔豆胶、魔芋胶、海藻酸钠中的一种，或两种以上物质的混合物。3.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于:所述的缓释剂选自聚卡波非、泊洛沙姆、透明质酸半胱氨酸乙酯结合物中的一种。4.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于:增溶剂选自甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、辛二醇、吐温、氢化蓖麻油中的一种，或两种以上物质的混合物。5.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于:活性成分选自芽孢杆菌提取物、大豆发酵提取物、己二醇、辛甘醇、癸二醇、乙基己基甘油、甲基异噻唑啉酮、聚氨丙基双胍、苯并异噻唑啉酮、氯苯甘醚、苯氧乙醇、脱氧乙酸、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、孕酮、酮康唑、壬苯醇醚-9、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苯甲醇、己脒定二盐、西曲氯铵、氯化铵盐、苯甲酸钠、山梨酸钾、碘丙炔醇乙基氨甲酸酯、布伦波尔、二溴氰基乙酰胺、氯己定二葡糖酸盐、己脒定二盐、土茯苓提取物、地肤子提取物、花椒提取物、蛇床子提取物、枣提取物、苦参提取物中的一种，或两种以上物质的混合物。6.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于:pH调节剂选自柠檬酸、柠檬酸钠、乳酸、乳酸钠、磷酸二氢盐、磷酸氢二盐、Tris、三乙醇胺中的一种，或两种以上物质的混合物。7.根据权利要求1所述的缓释妇科凝胶，其特征在于:所述的溶剂为去离子水或纯化水。8.一种缓释妇科凝胶的制备方法，包括如下步骤: (1)按比例称取各原料； (2)将增溶剂、缓释剂加入到溶剂中，搅拌均匀，再加入凝胶剂，在15-70摄氏度条件下搅拌均匀； (3)降温至4-60°C，加入活性成分并缓慢搅拌0.5-2小时，而后使用pH调节剂调节pH至 3-8; (4)停止搅拌，出料;灌装。
【文档编号】A61K9/06GK106075446SQ201610467232
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年6月24日
【发明人】金海明, 李洪波
【申请人】青岛中腾生物技术有限公司