稳定的莫西菌素制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种稳定的莫西菌素制剂及其制备方法，其中，所述制备方法包括：1)将莫西菌素和β?环糊精混合，制得混合物M1；2)将明胶、卡拉胶、甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体；3)将步骤1)中制得的混合物M1装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂。本发明将莫西菌素和β?环糊精混合后制得混合物M1，而后将明胶、卡拉胶、甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体，并将上述制得的混合物M1装进胶囊壳体中，从而使得置于胶囊壳体中的莫西菌素性质稳定，不易变性，同时，莫西菌素与β?环糊精混合也进一步提高了制得的混合物M1的稳定性。
【专利说明】
稳定的莫西菌素制剂及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及莫西菌素制剂的生产制备领域，具体地，涉及稳定的莫西菌素制剂及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 莫西菌素是一种新型抗寄生虫药，是由链霉菌发酵产生、半合成、成分单一的大环 内酯类药物，是奈马菌素的衍生物，其具有更高的驱虫活性，且长效、安全。
[0003] 而莫西菌素在实际保存过程中，往往容易吸收空气中的水分而发生变性，从而大 大影响其使用性能，并进而影响到其质量。
[0004] 因此，提供一种能够稳定保存，不易吸收空气中的水分，大大提高其保质期限及保 存质量的稳定的莫西菌素制剂及其制备方法是本发明亟需解决的问题。
【发明内容】
[0005] 针对上述现有技术，本发明的目的在于克服现有技术中莫西菌素在实际保存过程 中，往往容易吸收空气中的水分而发生变性，从而大大影响其使用性能，并进而影响到其质 量的问题，从而提供一种能够稳定保存，不易吸收空气中的水分，大大提高其保质期限及保 存质量的稳定的莫西菌素制剂及其制备方法。
[0006] 为了实现上述目的，本发明提供了一种稳定的莫西菌素制剂的制备方法，其中，所 述制备方法包括：
[0007] 1)将莫西菌素和β_环糊精混合，制得混合物Ml;
[0008] 2)将明胶、卡拉胶、甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体；
[0009] 3)将步骤1)中制得的混合物Ml装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂。
[0010] 本发明还提供了一种根据上述所述的制备方法制得的稳定的莫西菌素制剂。
[0011] 通过上述技术方案，本发明将莫西菌素和β_环糊精混合后制得混合物Ml，而后将 明胶、卡拉胶、甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体，并将上述制得的混合物Ml装进胶 囊壳体中，从而使得置于胶囊壳体中的莫西菌素性质稳定，不易变性，同时，莫西菌素与β_ 环糊精混合也进一步提尚了制得的混合物Ml的稳定性。
[0012] 本发明的其他特征和优点将在随后的【具体实施方式】部分予以详细说明。
【具体实施方式】
[0013] 以下对本发明的【具体实施方式】进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体 实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。
[0014] 本发明提供了一种稳定的莫西菌素制剂的制备方法，其中，所述制备方法包括：
[0015] 1)将莫西菌素和β_环糊精混合，制得混合物Ml;
[0016] 2)将明胶、卡拉胶、甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体；
[0017] 3)将步骤1)中制得的混合物Ml装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂。
[0018] 上述设计通过将莫西菌素和β-环糊精混合后制得混合物Ml，而后将明胶、卡拉胶、 甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体，并将上述制得的混合物Ml装进胶囊壳体中，从而 使得置于胶囊壳体中的莫西菌素性质稳定，不易变性，同时，莫西菌素与环糊精混合也进 一步提尚了制得的混合物Ml的稳定性。
[0019] 莫西菌素和β-环糊精之间的用量可以按照实际需要进行调节，例如，在本发明的 一种优选的实施方式中，步骤1)中以所述混合物Ml的总重量为基准，所述莫西菌素的用量 为85-95重量％，所述β-环糊精的用量为5-15重量％。
[0020] 同样地，在本发明的一种优选的实施方式中，为了使制得的胶囊壳体的软硬适宜， 且性质稳定，步骤2)中，相对于100重量份的所述水，所述明胶的用量为5-15重量份，所述卡 拉胶的用量为2-10重量份，所述甘油的用量为2-8重量份。
[0021 ] 步骤1)中混合过程可以按照本领域常规方式进行操作，只要使得混合物Ml均匀即 可，例如，在本发明的一种优选的实施方式中，步骤1)中混合为搅拌混合，且搅拌速率为 100-300r/min。
[0022] 在本发明的另一优选的实施方式中，步骤2)中混合为搅拌混合，且混合温度为50-70°C，搅拌速率为200-500r/min。
[0023] 本发明还提供了一种根据上述所述的制备方法制得的稳定的莫西菌素制剂。
[0024] 以下将通过实施例对本发明进行详细描述。以下实施例中，所述莫西菌素、所述β-环糊精、所述明胶、所述卡拉胶和所述甘油为常规市售品。
[0025] 实施例1
[0026] 1)将85g莫西菌素和15gi3-环糊精置于搅拌速率为lOOr/min的条件下混合，制得混 合物Ml;
[0027] 2)将5g明胶、2g卡拉胶、2g甘油和100g水置于温度为50°C的条件下以200r/min的 搅拌速率搅拌混合后压制成型，制得胶囊壳体；
[0028] 3)将步骤1)中制得的混合物Ml装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂A1。
[0029] 实施例2
[0030] 1)将95g莫西菌素和5gi3-环糊精置于搅拌速率为300r/min的条件下混合，制得混 合物Ml;
[0031 ] 2)将15g明胶、IOg卡拉胶、8g甘油和100g水置于温度为70°C的条件下以500r/min 的搅拌速率搅拌混合后压制成型，制得胶囊壳体；
[0032] 3)将步骤1)中制得的混合物Ml装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂A2。
[0033] 实施例3
[0034] 1)将90g莫西菌素和IOgP-环糊精置于搅拌速率为200r/min的条件下混合，制得混 合物Ml;
[0035] 2)将IOg明胶、6g卡拉胶、5g甘油和100g水置于温度为60°C的条件下以300r/min的 搅拌速率搅拌混合后压制成型，制得胶囊壳体；
[0036] 3)将步骤1)中制得的混合物Ml装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂A3。
[0037] 实施例4
[0038] 按照实施例1的制备方法进行制备，不同的是，所述明胶的用量为5g，所述卡拉胶 的用量为2g，所述甘油的用量为2g，制得稳定的莫西菌素制剂A4。
[0039] 实施例5
[0040] 按照实施例2的制备方法进行制备，不同的是，所述明胶的用量为15g，所述卡拉胶 的用量为l〇g，所述甘油的用量为8g，制得稳定的莫西菌素制剂A5。
[0041] 对比例1
[0042] 按照实施例3的制备方法进行制备，不同的是，不添加明胶，制得莫西菌素制剂D1。
[0043] 对比例2
[0044] 按照实施例3的制备方法进行制备，不同的是，不添加卡拉胶，制得莫西菌素制剂 D2〇
[0045] 对比例3
[0046] 按照实施例3的制备方法进行制备，不同的是，不添加 β-环糊精，制得莫西菌素制 剂D3。
[0047] 测试例
[0048] 将上述制得的Α1-Α5和D1-D3分别置于潮湿的环境中放置7d后，检测其外观，得到 的结果如表1所示。
[0049]表 1
[0051] 以上详细描述了本发明的优选实施方式，但是，本发明并不限于上述实施方式中 的具体细节，在本发明的技术构思范围内，可以对本发明的技术方案进行多种简单变型，这 些简单变型均属于本发明的保护范围。
[0052] 另外需要说明的是，在上述【具体实施方式】中所描述的各个具体技术特征，在不矛 盾的情况下，可以通过任何合适的方式进行组合，为了避免不必要的重复，本发明对各种可 能的组合方式不再另行说明。
[0053]此外，本发明的各种不同的实施方式之间也可以进行任意组合，只要其不违背本 发明的思想，其同样应当视为本发明所公开的内容。
【主权项】
1. 一种稳定的莫西菌素制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括： 1) 将莫西菌素和β-环糊精混合，制得混合物Ml; 2) 将明胶、卡拉胶、甘油和水混合后压制成型，制得胶囊壳体； 3) 将步骤1)中制得的混合物Ml装入胶囊壳体中，制得稳定的莫西菌素制剂。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其中，步骤1)中以所述混合物Ml的总重量为基准， 所述莫西菌素的用量为85-95重量％，所述β-环糊精的用量为5-15重量％。3. 根据权利要求1所述的制备方法，其中，步骤2)中，相对于100重量份的所述水，所述 明胶的用量为5-15重量份，所述卡拉胶的用量为2-10重量份，所述甘油的用量为2-8重量 份。4. 根据权利要求1-3中任意一项所述的制备方法，其中，步骤1)中混合为搅拌混合，且 搅拌速率为100-300r/min。5. 根据权利要求1-3中任意一项所述的制备方法，其中，步骤2)中混合为搅拌混合，且 混合温度为50-70°(：，搅拌速率为200-50(^/1^11。6. -种根据权利要求1-5中任意一项所述的制备方法制得的稳定的莫西菌素制剂。
【文档编号】A61K31/365GK106075462SQ201610403681
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年6月8日
【发明人】苏福男
【申请人】芜湖福民生物药业有限公司