专利名称：未发酵蜂蜜作为脱色剂的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及未发酵蜂蜜在作为皮肤或毛发的脱色剂和/或增白剂和/或用于治疗皮肤色斑的化妆品组合物中的用途，或在作为皮肤或毛发的脱色剂和/或增白剂和/或用于治疗皮肤色斑的皮肤病组合物的制备中的用途。本发明还涉及皮肤或毛发脱色和/或增白的美容方法，该方法包括在皮肤或毛发上使用含有未发酵蜂蜜的组合物。
人类皮肤的颜色与各种因素，尤其是季节、种族和性别有关，主要决定于黑素细胞产生的黑色素的性质和浓度。另外，在人类生命的不同时期，某些个体的皮肤上尤其是手上出现更黑和/或颜色更深的色斑，它们使皮肤呈现不均匀的外观。这些色斑也是由于位于皮肤表面的角化细胞中高浓度的黑色素产生的。
相似地，头皮或身体其它部位的毛发的颜色也是由黑色素产生的；当毛发颜色重时，一些人希望它变浅。这对于体毛尤其有意义，其颜色轻时比色重更不易察觉到。
皮肤和毛发色素的形成机制，即黑色素的形成特别复杂，大致包括以下主要步骤酪氨酸→多巴→多巴苯醌→多巴铬→黑色素酪氨酸酶(一元酚二羟基苯丙氨酸氧氧化还原酶EC1.14.18.1)是此反应序列中必需的酶。特别地，它借助于其羟化酶活性催化酪氨酸转化为多巴(二羟基苯丙氨酸)的反应，借助于其氧化酶活性催化多巴转化为多巴苯醌的反应。此酪氨酸酶仅在其处于成熟状态时，在某些生物因素作用下发挥作用。
一种物质如果直接影响生成黑素的表皮黑素细胞的活力，和/或如果它通过抑制黑色素生成中的一种酶或其自身作为黑色素合成链中的一种化合物的结构类似物介入黑色素生物合成的一个步骤，阻断此反应链而产生脱色作用，那么就认为它是脱色剂。
更特别地，氢醌及其衍生物，尤其是其醚，如氢醌一甲基醚和一乙基醚，是最常用作脱色剂的物质。这些化合物虽然有一定的功效，但不幸不能避免因毒性导致的副作用，因而难以使用或甚至使用会有危险。毒性的原因是其通过杀死细胞而干预黑素生成的主要机制，这可能使它们的生物环境紊乱，并随之迫使皮肤清除它们，从而产生毒性。
因此，氢醌对黑素细胞是一种高刺激性和细胞毒性的化合物，许多人已经研究了其全部或部分替代品。
因此人们已在寻找不干预黑素生成机制但通过阻止酪氨酸酶活化而在上游作用于酪氨酸酶从而使毒性大大降低的物质。
为了治疗由于黑素细胞活性过高导致的局部色素沉着过度，如在怀孕或雌酮/孕激素避孕期间产生的自发性黑瘤(“妊娠斑”或黄褐斑)，由于良性黑素细胞增生和活性过高而产生的局部色素沉着过度，如称为光化色斑的老年斑，可能是由于光敏作用或损伤后结疤而致的意外色素沉着过度或脱色，以及某些白斑病如白癜风，特别要寻找的是高效无毒的局部脱色物质。在后一种情况下(结疤而可能使皮肤产生色淡外观的疤痕的情况，和白斑病)，不可能使受损的皮肤重新着色，于是令剩余的正常皮肤区域脱色以使整个皮肤呈现均匀的白色。
因此，需要一种用于人类皮肤和毛发的新的增白剂，其活性应象现有的药剂那样有效，而不具有现有药剂的缺点，即，对皮肤无刺激性、无毒和/或无变应原性，并在组合物中稳定。
本申请已意外地发现未发酵的蜂蜜即使在低浓度下也有脱色活性，而不显示细胞毒性。
通常使用蜂蜜的滋润和杀菌性能，或用于治疗创伤、溃疡或烧伤。从FR-A-2 751 537也得知蜂蜜作为角质层分离剂，尤其用于增加肤色的光泽和治疗皱纹。然而，从未提示过蜂蜜可能通过直接作用于黑素生成而具有脱色活性。
本发明因此提供了未发酵蜂蜜在作为皮肤或毛发的脱色剂和/或增白剂和/或治疗皮肤色斑的化妆品组合物中的用途。
本发明也提供了未发酵蜂蜜在制备皮肤病组合物中的用途，此组合物用于皮肤或毛发的脱色和/或增白和/或治疗皮肤色斑。
为实现本发明的目的，未发酵蜂蜜是一种不含羟基酸的蜂蜜，不同于作为发酵产品并含有羟基酸的蜂蜜提取物。
用于本发明的蜂蜜由葡萄糖、果糖、糊精、蔗糖、蛋白质和水的混合物组成。这些不同组分的含量根据蜂蜜的来源而不同。一般地，蜂蜜会含有72-75％的葡萄糖和果糖的混合物，15％的水，10％的糊精，2.5％的蔗糖和1％的蛋白质。
可以用各种来源的蜂蜜。尤其可以是金合欢蜂蜜、酸柚蜂蜜、高山蜂蜜、石南花蜂蜜，或从橘花或任何其它花中得到的蜂蜜。然而，在本发明中，优选使用金合欢蜂蜜。
例如，本发明所用的蜂蜜的量占组合物总重量的0.1-10％，优选2-5％。
本发明同样涉及一种使皮肤或毛发脱色和/或变白，和/或治疗皮肤色斑的方法，它包括在皮肤或毛发上使用含有未发酵蜂蜜的组合物。
含有蜂蜜的化妆品或皮肤病组合物适于局部使用，因而含有化妆品或皮肤病学上可接受的介质，即与皮肤或毛发相容的介质。它可以是各种常用于局部应用的药物剂型，尤其可以是水或水—醇溶液，水包油或油包水或多相乳剂，含水凝胶，液体，糊状或固体无水产品，借助于球状结构而分散于水相中的油，这些球可以是如毫微球和毫微囊等聚合物毫微颗粒，或更优选离子和/或非离子型脂囊泡。
此组合物的流动性可大可小，并具有白色或彩色膏霜、脂膏、奶液、乳液、浆液、糊剂或乳脂冻样外观。它可以以气雾剂形式用于皮肤或毛发上。也可以是固体形式，如棒剂。也可以将其用作美容用品和/或彩装用品。它还可以是香波或调理剂、粉剂或铅笔状形式。
通常，本发明的组合物还可以含有化妆品和皮肤病学领域惯用的助剂，如亲水或亲脂性胶凝剂，亲水或亲脂性活性成分，防腐剂，抗氧剂，溶剂，香料，填料，过滤剂，颜料，异味吸收剂和着色剂。各种助剂的量是本领域的常用量，例如可以是组合物总重量的0.01-20％。根据其性质，可以将这些助剂加入脂肪相、水相、脂囊泡和/或毫微颗粒中。
本领域技术人员应细心选择这些可选的活性或非活性附加化合物和/或其量，以使蜂蜜的有益性能不受或实质不受这些预计添加剂的不利影响。
当本发明的组合物是乳剂时，脂肪相的比例可以是组合物总重量的0.5-80％，优选5-50％。用于此乳剂形式的组合物中的油、乳化剂和共乳化剂可以选自一般用于本领域的物质。组合物中的乳化剂和共乳化剂的比例为组合物总重量的0.3-30％，优选0.5-20％。
本发明所用的油，可以是矿物油(液体石油)、植物油(鳄梨油、大豆油)、动物油(羊毛脂)、合成油(全氢化鱼肝油烯)、硅油(环甲基硅酮)和氟化油(全氟聚醚)。所用的脂肪类物质也可以是脂肪醇(鲸蜡醇)、脂肪酸和蜡(巴西棕榈蜡、地蜡)。
可以用于本发明的乳化剂和共乳化剂可以是例如脂肪酸聚乙二醇酯如聚乙二醇-20硬脂酸酯，和脂肪酸甘油酯如硬脂酸甘油酯。
亲水性胶凝剂尤其可以选择羧基乙烯基聚合物(聚羧乙烯制剂)、丙烯酸共聚物如丙烯酸酯/丙烯酸烷基酯共聚物、聚丙烯酰胺、多糖、天然树胶和粘土；亲脂性胶凝剂可以是改性粘土如有机皂土、脂肪酸的金属盐、疏水二氧化硅和聚乙烯。
活性成分尤其可以使用多元醇、维生素、角质层分离剂和/或表皮脱落剂、抗炎剂、镇静剂及其混合物。另外，虽然单独的未发酵蜂蜜具有脱色活性，使其能用作增白组合物中的唯一脱色活性成分，但也可以在本发明的组合物中加入其它脱色剂，如曲酸或氢醌及其衍生物，以使得可以低剂量使用后者。实际上，当未发酵蜂蜜与曲酸联合使用时已观察到协同效果。在不相容的情况下，至少可以将一些活性成分加入微球中，尤其是离子型或非离子型囊泡和/或毫微颗粒中(毫微胶囊和/或毫微球)，使互不相容的活性成分在组合物中相互分离。
在这些组合物中，也可以使用亲脂性或亲水性的紫外线过滤剂，如苯-1，4-二(3-亚甲基-10-樟脑磺基)酸，2-乙基己基α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸酯或氰双苯丙烯酸辛酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、甲氧基肉桂酸辛酯和/或二氧化钛和氧化锌。
这些组合物尤其可以构成面部、手用或体用防护霜、治疗霜或美容霜，体用防护或美容奶液，皮肤护理或治疗用乳液、凝胶或乳脂冻，清洁乳液或消毒洗液，浴用组合物，粉底霜和着色膏霜。在后一情况下，组合物含有颜料。
现在借助以下非限定性的实施例说明本发明。
实施例1蜂蜜脱色活性实验生物学实验证明了未发酵金合欢蜂蜜的脱色活性，该实验以浓度为0.1-1-10％的水溶液进行。
此实验与申请人的专利FR2734825中和R.Schmidt，P.Krien与M.Regnier在《分析生物化学》1996年235卷第2期113-18页的文章中记载的相对应。它在角化细胞和黑素细胞的共培养物上进行。
结果蜂蜜的优点是对角质化细胞和黑素细胞不显示细胞毒性，这是现有脱色剂的主要缺点。
在0.1-10％的浓度下，进一步观察到蜂蜜的脱色效果与浓度无关，并与一个2类脱色剂相当(与对照组相比对黑素细胞生成的抑制率为30-60％)。
例2以蜂蜜为基础的组合物所给的浓度为重量百分浓度。
脱色乳液水 适量 加至100％甘油 3％未发酵金合欢蜂蜜 2％防腐剂 0.4％增白霜水 适量 加至100％甘油 3％未发酵金合欢蜂蜜 5％防腐剂 0.4％液体石油 15％脱水山梨醇三硬脂酸酯0.9％聚乙二醇硬脂酸酯 2％鲸蜡醇4％硬脂酸甘油酯，硬脂酸钾8％硬脂酸钠 2％由于蜂蜜非常易于配制，可以按常规方法制备以上乳液和霜剂。
权利要求
1.未发酵蜂蜜在作为皮肤或毛发的脱色剂和/或增白剂和/或治疗皮肤色斑的化妆品组合物中的用途。
2.未发酵蜂蜜在制备用于皮肤或毛发脱色和/或增白和/或治疗皮肤色斑的皮肤病组合物中的用途。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于蜂蜜的浓度为组合物总重量的0.1-10％。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于蜂蜜的浓度为组合物总重量的2-5％。
5.皮肤或毛发脱色和/或增白和/或治疗皮肤色斑的美容方法，其特征在于它包括在皮肤或毛发上使用含有未发酵蜂蜜的组合物。
全文摘要
本申请涉及未发酵蜂蜜在作为皮肤或毛发的脱色剂和/或增白剂和/或用于治疗皮肤色斑的化妆品组合物中的用途。本发明同样涉及一种皮肤或毛发脱色和/或增白的美容方法,它包括在皮肤或毛发上使用含有未发酵蜂蜜的组合物。
文档编号A61Q19/02GK1270801SQ0010452
公开日2000年10月25日 申请日期2000年1月26日 优先权日1999年1月27日
发明者C·马里翁 申请人:莱雅公司