包含n-酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂的制作方法

文档序号:1428570阅读:560来源:国知局
包含n-酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及化妆品制剂及其用途。
【专利说明】包含N-酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂
发明领域
[0001] 本发明涉及化妆品制剂及其用途。
[0002]制剂(formulation)应理解为意指包含活性成分和至少一种辅料的制剂(preparation)。所述辅料可以是例如溶剂。
[0003]因此,这样组成的化妆品制剂由于其低毒性和物理性质(例如粘度),根据其特殊目的可施用于人体。
现有技术
[0004]EP2051691B1记载了包含至少两种神经酰胺的组合物。神经酰胺由长链鞘氨醇碱组成,其氨基被脂肪酸酰化。在每种情况中,烷基链的长度、不饱和度和羟基化度会变化。在该申请中记载的组合物用于治疗皮肤干燥。
[0005]EP0994888B1记载了制备植物鞘氨醇系的神经酰胺的方法。
[0006]发明描沭
[0007]本发明的目的是提供新的化妆品制剂,或化妆品制剂用于新的美容目的的用途。
[0008]通过权利要求1的化妆品制剂实现该目的。
[0009]上面描述的组合物中无一具有权利要求1请求保护的组合。
[0010]尤其是老化的皮肤表现出弹性丧失。在固有重量下,重力带来形状上的改变。由该作用造成的美容问题自身表现为例如乳房下垂、睑下垂和面部皮肤下垂。
[0011]令人惊奇地发现,请求保护的N-酰基-植物鞘氨醇和I,2-戊二醇的组合可比N-酰基-植物鞘氨醇与其它溶剂的组合显著更好地处理以得到化妆品制剂。请求保护的N-酰基-植物鞘氨醇和1,2-戊二醇的组合致使现有制剂限制的解除(lifting)。
[0012]此外,N-酰基-植物鞘氨醇和1,2-戊二醇的组合使制备特别适合用于皮肤的化妆品制剂成为可能。
[0013]在一优选的实施方案中,所述N-酰基-植物鞘氨醇为N-己酰基-植物鞘氨醇。其可实现对皮肤特别好的美容效果。
[0014]在另外的实施方案中,所述制剂不包含除N-酰基-植物鞘氨醇之外的其它神经酰胺。令人惊奇地发现仅有N-酰基-植物鞘氨醇作为唯一的神经酰胺就可实现非常好的美容效果。
[0015]在一个实施方案中,基于总制剂,所述N-酰基-植物鞘氨醇在所述制剂中以0.02重量%至2重量%的浓度存在。优选地,基于总制剂,所述N-酰基-植物鞘氨醇在所述制剂中以0.1重量%至I重量%的浓度存在。在这些重量浓度下,可实现特别好的美容效果。
[0016]在一个实施方案中,基于总制剂,所述1,2_戊二醇在所述制剂中以0.2重量%至15重量%的浓度存在。优选地,基于总制剂,所述1,2-戊二醇在所述制剂中以0.5重量%至10重量%的浓度存在。特别优选地,基于总制剂,所述1,2-戊二醇在所述制剂中以I重量%至5重量%的浓度存在。在这些重量浓度下,可实现特别好的美容效果。
[0017]在另外的实施方案中,N-酰基-植物鞘氨醇与1,2_戊二醇的比为1: 100至I: I。优选地, N-酰基-植物鞘氨醇与1,2-戊二醇的比为1: 25至1:1。特别优选地,N-酰基-植物鞘氨醇与1,2-戊二醇的比为1: 15至1:1。由于N-酰基-植物鞘氨醇与1,2_戊二醇的比尤其影响施用性质(例如制剂的粘度或被皮肤吸收的能力),因此其
是非常重要的。
[0018]此外,在化妆品制剂中存在的适合的辅料为例如润滑剂、乳化剂和表面活性剂、增稠剂/粘度调节剂/稳定剂、UV光防护(light protection)过滤剂、抗氧化剂、助水溶剂(或多元醇)、固体和填充剂、成膜剂、珠光(pearlescent)添加剂、除臭剂和止汗剂有效成分、驱虫剂、仿晒(self-tanning)剂、防腐剂、调理剂、香料、染料、生物活性成分、护理添加剂、富脂剂和其它溶剂。特别地,所述化妆品制剂包含至少一种其它生物活性成分;生物活性成分可被理解意指,例如生育酚、生育酚醋酸酯(tocopherol acetate)、生育酚棕榈酸酯、抗坏血酸、多酚、脱氧核糖核酸、辅酶Q10、视黄醇、AHA酸、氨基酸、透明质酸、α-羟基酸、异黄酮、聚谷氨酸、肌酸(和肌酸衍生物)、胍(和胍衍生物)、拟神经酰胺(pseudoceramide)、精油、肽、蛋白质水解物、植物提取物、没药醇、尿囊素、泛醇、植三醇(phytantriol)、艾地苯醌、甘草提取物、甘草甜素(glycyrrhizidine)和艾地苯醌、硬葡聚糖、葡聚糖、檀子油酸(santalbic acid)以及维生素复合物。植物提取物的实例为七叶树提取物、甘菊提取物、迷迭香提取物、黑穗状醋栗和红穗状醋栗提取物、桦树提取物、玫瑰果提取物、藻类提取物、绿茶提取物、芦荟提取物、人参提取物、银杏提取物、葡萄柚提取物、金盏花提取物、黄瓜提取物、樟脑、百里香提取物、山竹子提取物、cystus提取物、阿江榄仁树(terminalia arjuna)提取物、燕麦提取物、牛至提取物、覆盆子提取物、草莓提取物等。生物活性成分也可包括所谓的屏障脂质(barrier lipid),其实例为神经酰胺、植物鞘氨醇和衍生物、鞘氨醇和衍生物、二氢神经鞘氨醇和衍生物、拟神经酰胺、磷脂、溶血磷脂、胆固醇和衍生物、胆固醇酯、游离脂肪酸、羊毛脂和衍生物、角鲨烷、角鲨烯和相关物质。在本发明的上下文中,生物活性成分也可包括抗痤疮类,例如过氧苯甲酰、植物鞘氨醇和衍生物、烟酰胺羟苯酸酯、烟醛(nicotinaldehyde)、视黄酸和衍生物、水杨酸和衍生物、香茅酸等,以及消脂(ant1-cellulite)类,例如黄嘌呤化合物,如咖啡因、茶碱、可可碱和氨茶碱、肉碱、肌肽、水杨酰植物鞘氨醇、植物鞘氨醇、檀子油酸等,以及去头屑剂,例如水杨酸和衍生物、吡硫鐵锌、二硫化硒、硫、环己吡酮氨乙醇(cyclopiroxolamine)、联苯节唑、氯咪巴唑、羟甲辛吡酮和actirox等,以及收敛剂,例如醇、铝衍生物、没食子酸、吡哆醇水杨酸酯(pyroxidine salicylate)、锌盐,例如硫酸锌、醋酸锌、氯化锌、乳酸锌、水合氯化错等。生物活性成分同样可包括漂白剂,例如曲酸、熊果苷、维生素C和衍生物、氢醌、姜黄油、肌酸酐、鞘脂、烟酰胺等。
[0019]在其它实施方案中,所述化妆品制剂包含分配调节剂(partition modifier),例如苯甲醇、α -没药醇、鲸蜡醇、壳聚糖、癸醇、癸基甲基亚砜、二甘醇单乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、EDTA、乙二醇、2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-十二烷基氮杂环庚-2-酮、4-癸基噁唑烷-2-酮、乙醇、甘油、月桂酸、月桂醇、卵磷脂、脲、油酸、亚油酸、亚麻酸、二甲基异山梨醇酯、肉豆蘧酸异丙酯、丙二醇、十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲基铵、十二烷基甜菜碱、萜(如d-柠檬烯)、Ν-甲基甲酰胺、硬脂酸、聚氧乙烯、梓檬烯氧化物、疏水蛋白、3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,3_丙二醇、单棕榈酸甘油脂、十二烷酰醋酸酯、十六烷基乙基己酸酯、十八烷基乙基己酸酯、乳酸乙酯、乳酸异丁酯、三乙基乙酰基柠檬酸酯、植三醇、水杨酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物、丁二醇、thiazone、十二烷基硫酸钠、橙花叔醇和1,8_桉油醇、糖脂、中链三酸甘油三酯、支链脂肪醇(如辛基十二烷醇),牛磺酸、磷脂、I,2-戊二醇和C8/C10-甘油偏酯(甘油与包含η-辛酸和η-癸酸的亚化学计量混合物的酯化产物),特别是如在PCT/EP2011/056616的实施例中描述的C8-C10-甘油偏酯。使用该另外的辅料可达到特别好的价值。
[0020]在另外的实施方案中,所述化妆品制剂包含C12-15烷基苯甲酸酯,特别是TEGOSOFT? TNo使用这一额外的辅料可达到特别好的价值。
[0021]在另外的实施方案中,所述化妆品制剂包含PPG-13肉豆蘧基醚,特别是TEGOSOFT? APM。使用这一额外的辅料可达到特别好的价值。
[0022]在另外的实施方案中,所述化妆品制剂包含辛基十二烷醇,特别是TEGOSOFt? G20。使用这一额外的辅料可达到特别好的价值。
[0023]除了化妆品制剂本身,还请求保护所述化妆品制剂的多种用途。
[0024]请求保护上述制剂用于施用于皮肤的用途。
[0025]还请求保护上述制剂用于减少皮肤松弛的用途。能够证明,通过使用上述制剂可使皮肤松弛显著减少。
[0026]还请求保护上述制剂用于使皮肤饱满的用途。对于饱满,也可得到显著的改善。
[0027]由于饱满和减少松弛的结合实现了紧肤(lifting)效果。
[0028]在所述用途的优选变体中,所述化妆品制剂施用于面部。这样,特别在眼睑和颊的部位可得到非常好的结果。
[0029]在所述用途的另一优选变体中,所述化妆品制剂施用于胸部。这样可得到非常好的结果。
[0030]除了紧肤效果,也可进行更针对性的塑形(targeted shaping)。
[0031]还请求保护包含N-酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。存在于所述化妆品制剂中的辅料可以是例如溶剂,从而例如是1,2_戊二醇。
[0032]在所述用途的优选变体中,所述辅料为1,2_戊二醇。
[0033]此外,请求保护包含N-己酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。在此,存在于所述化妆品制剂中的辅料也可以是例如溶剂,从而例如是1,2_戊二醇。
[0034]在所述用途的优选变体中,所述辅料为1,2_戊二醇。
[0035]还请求保护的为包含N-己酰基-植物鞘氨醇作为唯一的神经酰胺的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。在此,存在于所述化妆品制剂中的辅料也可以是例如溶剂,从而例如是I,2-戊二醇。
[0036]在所述用途的优选变体中,所述辅料为1,2_戊二醇。
[0037]在以上六段中描述的用途,优选发生在面部和胸部部位。
[0038]还请求保护包含N-己酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂用于美容丰胸的用途。在此,存在于所述化妆品制剂中的辅料也可以是例如溶剂,从而例如是1,2-戊二醇。
[0039]在所述用途的优选变体中,所述辅料为1,2-戊二醇。
[0040] 以下实施例通过例举的方式描述本发明,但无任何限制本发明的意图,从整个说明书和权利要求书至实施例中所述的实施方案得出本申请的范围。实施例:
[0041]实施例1:N-己酰基-植物鞘氨醇对人表皮纤维母细胞中基因表达的影响的研究
[0042]本实施例研究N-己酰基-植物鞘氨醇对成纤维细胞(正常的人表皮纤维母细胞,NHDF)中基因表达的作用。
[0043]为此,首先将原代人表皮纤维母细胞(人表皮纤维母细胞得自新生儿皮肤,HDF),冷藏保存,Lifeline Cell Technology,从CellSystems? Biotechnologie Vertrieb GmbH获得,在含有 Earle’s 盐的 Minimum Essential Medium(MEM) (EMEM) (PAA LaboratoriesGmbH)中,在加入10%的胎牛血清(FBS, Invitrogen Ltd, UK)、I %的非必需氨基酸(NEAA)(IOOx) (pAA Laboratories GmbH) >I % 的 L-谷氨酸胺(IOOx) (Invitrogen Ltd)和 I %的青霉素/链霉素(5000U/mL青霉素和5000 μ g/mL链霉素/mL, (Invitrogen Ltd)下,于37°C和5% CO2下培养。对于基因表达研究,将细胞在6孔板中接种并培养至亚融合(subconfluence)点(最大 60% ) ?
[0044]然后,将培养基从细胞去除,并用含有N-己酰基-植物鞘氨醇的新鲜培养基替换。使用的载体为甲醇,载体在培养基中的终浓度为0.05% (v/v) 0 N-己酰基-植物鞘氨醇在培养基中的终浓度为5 μ m。作为对照,在没有活性成分,仅含有培养基(载体)下进行培养。所有的培养进行两次(细胞来自两个不同的供体)。
[0045]在培养24小时后,移除培养基,并将细胞通过加入RNeasy Lysis Buffer(Qiagen)来溶解。根据制造者的说明进行全RNA的分离。组合地通过RNeasy Mini Kit (Qiagen)分离全RNA。通过分光光度法使用SmartSpec Plus(Biorad)测定RNA浓度。使用具有6000NanoLabChip 试剂组(Agilent Technologies, Inc.)的 Agilent 2100Bioanalyzer 测定 RNA 的纯度和完整性。将RNA样品在_80°C下贮存直到进一步处理。
[0046]使用Affymetric HGU 133 plus 2.0 GeneChips (Affymetrix)进行基因表达的分析,使用2 μ g的全RNA。对此,将两个不同供体培养物的RNA合并。表达分析包括根据制造者的说明(AFFYMETRIX,INC.)进行的标准数据评价。
[0047]令人惊奇地发现用N-己酰基-植物鞘氨醇处理的成纤维细胞导致一系列基因的表达被改变,其被认为是对于加强真皮的细胞外基质并因此用于皮肤的紧致、弹性和紧密而言至关重要的,因此皮肤松弛显著减少,并且皮肤会变得饱满。在表1中显示基因和它们被N-己酰基-植物鞘氨醇调控的呈度。
[0048]
【权利要求】
1.化妆品制剂,其包含: -N-酰基-植物鞘氨醇,和 _1? 2-戍二醇。
2.权利要求1的化妆品制剂,其中所述N-酰基-植物鞘氨醇为N-己酰基-植物鞘氨醇。
3.权利要求1或2的化妆品制剂,其中所述制剂不包含除所述N-酰基-植物鞘氨醇之外的其它神经酰胺。
4.权利要求1至3中任一项的化妆品制剂,其中基于总制剂,所述N-酰基-植物鞘氨醇在所述制剂中以0.02重量%至2重量%的浓度存在。
5.权利要求1至4中任一项的化妆品制剂,其中基于总制剂,所述1,2_戊二醇在所述制剂中以0.2重量%至15重量%的浓度存在。
6.权利要求1至5中任一项的化妆品制剂,其中N-酰基-植物鞘氨醇与1,2-戊二醇的比为1: 100至1:1。
7.权利要求1至6中任一项的化妆品制剂,其另外包含C8/C10-甘油偏酯。
8.权利要求1至7中任一项的化妆品制剂用于施用于皮肤的用途。
9.权利要求1至 7中任一项的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。
10.权利要求1至7中任一项的化妆品制剂用于使皮肤饱满的用途。
11.权利要求8至10中任一项的用途,其用于面部。
12.权利要求8至10中任一项的用途,其用于胸部。
13.包含N-酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。
14.包含N-己酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。
15.包含N-己酰基-植物鞘氨醇作为唯一的神经酰胺的化妆品制剂用于减少皮肤松弛的用途。
16.权利要求13至15中任一项的用途,其用于面部。
17.权利要求13至15中任一项的用途,其用于胸部。
18.包含N-己酰基-植物鞘氨醇的化妆品制剂用于美容丰胸的用途。
【文档编号】A61Q19/08GK103917217SQ201280053992
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2012年10月23日 优先权日:2011年10月31日
【发明者】M·法尔维克, M·门特尔, T·克勒 申请人:赢创工业集团股份有限公司
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