专利名称：杀虫的芳基吡咯啉的制作方法
杀虫的芳基吡咯啉本发明涉及新的芳基吡咯啉及其作为杀虫剂的用途，还涉及制备所述芳基吡咯啉 的方法。从日本专利申请特许公开No. 2007-91708中获知二氢吡咯取代的苯甲酰胺化 合物可用作有害物防治剂。此外，从多篇出版的专利申请中获知，某些异噁唑啉衍生物 也可用作有害物防治剂(参见 W0 2005/085216、W0 2007/026965、W0 2007/074789、W0 2007/070606、W0 2007/075459、W0 2007/079162、W0 2007/105814、W0 2007/125984、日 本专利申请特许公开No. 2007-16017、日本专利申请特许公开No. 2007-106756、和日本专 利申请特许公开No. 2007-30847)。5元杂环化合物作为有害物防治剂的用途已描述于W0 2007/123853中，吡唑啉化合物的相同用途已描述于W0 2007/123855中。由于对现代植物处理剂的生态和经济要求日益增加，特别是在施用量、剩余物形 成、选择性、毒性和有利的制备方法方面，还因为例如可能存在耐受性问题，开发至少在某 些领域能够显示比已知试剂有优势的新的植物处理剂是持续的任务。本发明人潜心研究以制备一种具有更高的药效的且作为杀虫剂时具有广谱作用 的新化合物。结果，他们发现了新的芳基吡咯啉，所述新的芳基吡咯啉表现出较高活性、广 谱且安全，此外，其有效防治对有机磷试剂或氨基甲酸酯试剂有耐受性的有害物。本发明涉及式(i)的芳基吡咯啉化合物
权利要求
式(I)的芳基吡咯啉化合物其中G代表任选取代的饱和或不饱和5元或6元杂环基团，或代表以下结构式表示的化学基团其中R1和R2每个独立地代表氢；任选取代的烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烯基、炔基、卤代烯基、卤代炔基；氰基；任选取代的烷氧基羰基，或烷氧基硫代羰基；或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成3至6元碳环；R3代表氢；氨基；羟基；任选取代的烷氧基、烷基羰基氨基、烷基亚氨基、烷基、环烷基、卤代烷基；氰基；任选取代的烯基、炔基、烷基羰基；或选自下列基团CH2 R5、C(＝O)R5、C(＝S)R5；R4代表选自下列的化学基团氢；氰基；羰基；硫代羰基；任选取代的烷基羰基、烷基硫代羰基、卤代烷基羰基、卤代烷基硫代羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷氧基氨基羰基、烷氧基氨基硫代羰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、硫代烷氧基羰基、硫代烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基；或选自下列的化学基团环烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基烷基羰基、烷硫基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基、烷基羰基烷基羰基、环烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基；或选自基团C(＝O)R5和C(＝S)R5；或R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成3至6元杂环，其可被取代基X取代，或可被酮基、硫代酮基或硝基亚氨基基团取代；R5代表任选取代的苯基，或任选取代的杂环；R代表任选取代的烷基，或卤代烷基；A1、A2、A3和A4每个独立地代表基团C Y；或氮，前提是化学基团A1、A2、A3和A4中仅有2个可同时代表氮，或如果A1和A2均代表C Y，那么两个Y与它们相连的碳原子一起可形成5元或6元芳环；B1、B2和B3每个独立地代表C X或氮；前提是化学基团B1、B2和B3中仅有2个可同时代表氮；X每个独立地代表氢、卤素、任选取代的卤代烷基；硝基；任选取代的烷基、烷氧基；氰基、任选取代的卤代烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷硫基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基；羟基、硫羟基、氨基、任选取代的酰基氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷基磺酰基氨基；或五氟化硫；Y每个独立地代表氢；卤素；任选取代的卤代烷基；硝基；任选取代的烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基；氰基、任选取代的卤代烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷硫基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、烷基氨基磺酰基、卤代烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、二(卤代烷基)氨基磺酰基；羟基；硫羟基；氨基；任选取代的烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷氧基亚氨基烷基、卤代烷氧基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、烷基磺酰基亚氨基、烷基磺酰氧基亚氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基羰基，或二烷基氨基硫代羰基；且l代表1、2或3。FPA00001190589700011.tif,FPA00001190589700012.tif
2.权利要求1的化合物，其中 G选自任选取代的5元杂环基团Gl至G9 :
3.组合物，其包含至少一种权利要求1或2的化合物，用于防治动物有害物。
4.防治动物有害物的方法，其特征在于将权利要求1或2的化合物施用于动物有害物和/或其生境。
5.至少一种权利要求1或2的化合物用于制备防治节肢动物的组合物的用途。
6.权利要求1或2的化合物用于处理常规或转基因植物种子的用途。
7.式(II)的化合物，其可用于制备权利要求1的化合物，
8.式(XXXIV)的化合物，其可用于制备权利要求1的化合物，
9.式(XXXV)的化合物，其可用于制备权利要求1的化合物，
10.式(XXXIX)的化合物，其可用于制备权利要求1的化合物，
11.制备权利要求1或2的化合物的方法，包括使化合物(XII)
12.制备权利要求1或2的化合物的方法，包括使权利要求11中定义的化合物(XII) 与权利要求10中定义的化合物(XXXIX)——其中R4’代表H——通过首先加入烷基卤，其 次加入氟试剂，在一锅法反应中反应。
13.制备权利要求1或2的化合物的方法，包括使权利要求11中定义的化合物(XII) 与(i)权利要求8中定义的化合物(XXXIV)；或(ii)权利要求9中定义的化合物(XXXV)反 应，得到权利要求7中定义的式(II)的化合物，并在碱金属碱存在下使式(II)的化合物进 一步反应。
全文摘要
本发明涉及式(I)的新的芳基吡咯啉化合物，其具有出色的杀虫活性，因此其可用作杀虫剂。
文档编号C07D249/10GK101939295SQ200980104654
公开日2011年1月5日 申请日期2009年1月29日 优先权日2008年2月7日
发明者U·葛根斯, 三原纯, 下城英一, 土门敬, 市原照之, 村田哲也, 渋谷克彦, 米田靖 申请人:拜尔农作物科学股份公司