专利名称：9-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-十氢吖啶-1,8-二酮及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及豆腐果苷的衍生物、豆腐果苷衍生物的制备方法及豆腐果苷衍生物的 用途。
背景技术：
豆腐果苷即4-甲酰苯基-β -D-吡喃阿洛糖苷(4-fornylphenl-β -D-alIopyrano sid)，是陈维新等在Liebigs. Arm. Chem.，1981，(10)中首次报道从我国云南山龙眼科植物 萝卜树(Helicia Nilagirica Beed，异名Helicia Erratica Hook)的果实中提取出的有效
成分，其结构式如下所示
权利要求
9 (4 β D 吡喃阿洛糖苷 苯基) 十氢吖啶 1，8 二酮，其特征在于结构式如下所述结构式中，R1为甲基或乙基或正丙基或苯基或对甲基苯基，R2为氢或甲基。FSA00000258890100011.tif
1. 9- (4- β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二酮，其特征在于结构式如下
2. —种9-(4-β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二酮的制备方法，其特征 在于工艺步骤如下 原料及其配方豆腐果苷与苯胺或脂肪胺的摩尔比为1 2 3，与1，3_环己二酮或5，5_ 二甲基-1， 3-环己二酮的摩尔比为1 2溶剂 4 6毫升/毫摩尔豆腐果苷；于常压、0°C 25°C将豆腐果苷加入乙醇溶剂中，在磁力搅拌下加入伯胺，在80°C条件 下，搅拌反应4-6小时，不用分离提纯，直接加入1，3-环己二酮或者5，5- 二甲基-1，3-环 己二酮，继续在80°C条件下，搅拌反应10小时以上，反应结束后，浓缩的油状物，经柱层析 分离纯化，得权利要求1所述9-(4-β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二酮。
3.根据权利要求2所述的9-(4- β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二酮的 制备方法，其特征在于1，3_环己二酮时，伯胺为甲胺、乙胺、正丙胺、对甲基苯胺、苯胺中 的一种；5，5- 二甲基-1，3环己二酮时，伯胺为甲胺、乙胺中的一种。
4.根据权利要求2或3所述的9-(4- β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二 酮的制备方法，其特征在于使用的溶剂为乙醇。
5.根据权利要求2或3所述的9-(4-β-D-批喃阿洛糖苷-苯基)-十氢吖啶-1， 8_ 二酮的制备方法，其特征在于制备希夫碱时使用的豆腐果苷与苯胺或脂肪胺的摩尔比为
6.根据权利要求2或3所述的9-(4- β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二 酮的制备方法，其特征在于豆腐果苷与1，3-环己二酮或5，5- 二甲基-1，3-环己二酮的摩 尔比为1 2 2. 2。
7.权利要求1所述9-(4- β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)_十氢吖啶-1，8- 二酮在制备镇 静安眠药物中的应用。工艺步骤`1 2 3。
全文摘要
本发明公开了豆腐果苷衍生物9-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-十氢吖啶-1，8-二酮，其结构式如下，所述结构式中，R1为甲基或乙基或正丙基或苯基或对甲基苯基，R2为氢或甲基。此类化合物的镇静安眠活性较豆腐果苷均有所增强，药效持续时间超过豆腐果苷。其制备方法如下9-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-十氢吖啶-1，8-二酮的制备。
文档编号C07H1/00GK101967169SQ20101027380
公开日2011年2月9日 申请日期2010年9月6日 优先权日2010年9月6日
发明者尹述凡, 张宽, 李颖, 杨聪玲 申请人:四川大学