专利名称：一种制备美罗培南的方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及到一种制备美罗培南钠关键中间体及美罗培南的制备方法。它避免了原有的需要单独进行制备各中间体而需复杂后处理的过程，简化生产工艺流程，提高设备利用率和劳动效率。
背景技术：
美罗培南(meropenem),化学名:(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S) -5-( 二甲基氨甲酰基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(lR)-l-羟乙基]-4_甲基-7氧-1-氧双环[3，2， 0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物属于第二代的高效广谱的全合成碳青霉烯类抗生素。化学结构式如下⑴
权利要求
1. 一种美罗培南的制备方法，其特点是包括如下几个步骤 1.利用美罗培南中间体H重氮酮酯在有机铑催化下闭环生成双环酮酯
2.双环酮酯不经分离，与烯醇诱导剂磷酸二苯酯生成双环磷酸酯
3.双环磷酸酯不经分离，直接与美罗培南侧链二甲胺甲酰基巯基吡咯烷酯反应生成保护美罗培南。
4.保护美罗培南经氢解提取后，不需浓缩直接氢化制得美罗培南三水化物。
5.以上四步反应都在不经分离一锅烩条件下完成。
全文摘要
本发明涉及到一种制备美罗培南的方法，属于化学原料药领域。它公开了直接从美罗培南关键中间体9H经过常规的催化环合酯化保护缩合工艺不经分离直接催化氢解制备美罗培南，该方法简化了生产工艺，收率高，成本低。明显降低生产环节，提高效率，节约成本。
文档编号C07D477/08GK102153554SQ20101028922
公开日2011年8月17日 申请日期2010年9月21日 优先权日2010年9月21日
发明者吴建军, 白智全 申请人:重庆天地药业有限责任公司