含有硝基的醚化合物及其制备方法

文档序号:3504447阅读:486来源:国知局
专利名称:含有硝基的醚化合物及其制备方法
含有硝基的醚化合物及其制备方法
技术领域
本发明涉及含有硝基的醚化合物及其制备方法。背景技术
奥司他韦(Oseltamivir)是非常有用的化合物,已知其通过抑制作为酶的神经氨酸酶(neuraminidase,ΝΑ),抑制流感病毒从感染细胞表面游离,抑制向其他细胞的感染-增殖。奥司他韦的制备方法而言,已知以作为从金鸡纳树皮发现的环式羟基酸的奎尼酸 (quinic acid)或莽草酸(shikimic acid)作为起始原料的制备方法(专利文献1)。但是, 该化合物是天然存在的化合物,所以供给量有限,对于更大量地获得奥司他韦不适宜。另夕卜,制备中有经由有毒性或爆发性的叠氮基试剂或叠氮基中间体的问题点。针对制备奥司他韦时,使用有毒性或爆发性的叠氮基试剂的上述问题,公开着不使用叠氮基试剂的方法(专利文献2)。但是,期望着制备奥司他韦时,作为原料而以极其润泽的化合物作为起始原料,并且,不使用有毒性或爆发性的叠氮基试剂或叠氮基中间体的,可安全、稳定并且大量地目的物的制备的方法。现有技术文献专利文献专利文献1特表2000-517306号公报专利文献2特开2001-031631号公报

发明内容发明要解决的技术课题本发明的课题在于提供作为可安全地,稳定并且大量地制备的奥司他韦的制备中有用的中间体的含有硝基的醚化合物、及其制备方法。解决课题的技术方案本发明涉及以下的发明。1.式(1)所表示的含有硝基的醚化合物
权利要求
1.式(1)所表示的含有硝基的醚化合物
2.权利要求1所述的化合物,其中,R\R2及R6相同或相异,各自表示碳原子数1 8 的直链状、支链状或环状的烷基、碳原子数7 20的芳烷基、或者有取代基的碳原子数7 20的芳烷基,但是R1、! 2不同时是甲基,其中,碳原子数7 20的芳烷基中的取代基是选自下列的基团碳原子数1 8的烷基、碳原子数1 8的烷氧基、卤素原子、羟基、氨基及三氟甲基。
3.式(2)所表示的化合物
4.权利要求3所述的化合物,其中,R1、R2及R6相同或相异,各自表示碳原子数1 8 的直链状、支链状或环状的烷基、碳原子数7 20的芳烷基、或者有取代基的碳原子数7 20的芳烷基,但是R1、! 2不同时是甲基,其中,碳原子数7 20的芳烷基中的取代基是选自下列的基团碳原子数1 8的烷基、碳原子数1 8的烷氧基、卤素原子、羟基、氨基及三氟甲基。
5.式( 所表示的化合物的制备方法,其特征在于,使式Ge)所表示的二羟基己烯酸酯的二醇基断裂
6.式(1)所表示的化合物的制备方法,其特征在于,使式( 所表示的化合物经历分子内硝基醛醇反应
7.式C3)所表示的化合物的制备方法,其特征在于,将式(1)所表示的化合物还原
全文摘要
可以酒石酸、甘露糖醇、或者阿拉伯糖作为起始原料,经由式(1)所表示的含有硝基的醚化合物安全地,稳定并且大量地制备奥司他韦其中,R1、R2、R6相同或相异,各自表示烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基或芳香族杂环基;但是R1、R2不同时是甲基。
文档编号C07C205/55GK102459147SQ20108002549
公开日2012年5月16日 申请日期2010年6月8日 优先权日2009年6月9日
发明者冈田诚, 周藤浩太郎, 工藤孝幸, 斋藤清机, 石川彰彦, 西内弘宪, 谷口正俊 申请人:国立大学法人冈山大学
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