一种2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐及制备的制作方法

文档序号:3506224阅读:284来源:国知局
专利名称:一种2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐及制备的制作方法
技术领域
本发明涉及一种2-(3’ -氨基-2’ -氧-丙基)丙二酸酯盐及制备。作为盐酸氨基乙酰丙酸(5-ALA)的类似物,可能具有与盐酸氨基乙酰丙酸类似的生理活性,从而成为一种光动力治疗O3DT)或光动力诊断(PDD)中的新的光敏剂。
背景技术
光动力药物是近年在某些癌症诊断和治疗、皮肤病治疗发展较快的领域。盐酸氨基乙酰丙酸(5-ALA)及其酯衍生物,作为为第二代光动力治疗药物,已在美国和欧洲用于严重痤疮、治疗光角化病和基底细胞癌以及用于膀胱癌的诊断和辅助治疗。文献中报道5-ALA衍生物主要为以下几种类型5-ALA的羧酸酯衍生物
权利要求
1.一种2-(3’ -氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐,其特征在于包括 具有如下结构A :
2.制备2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐,涉及具有新结构的中间体,具有如下结构特征 (I)结构B
3.根据权利要求I所述盐酸3-氨基-2-氧-丙基丙二酸酯的制备采用烯丙基丙二酸酯为原料,结构特点如下
4.如权利要求1,3所述,采用烯丙基丙二酸酯为原料,采用环氧化或通过形成羟卤化物后在碱性环境脱水,得到环氧化合物,结构特点如下
5.如权利要求1,2,4所述,环氧化合物与二苄胺或芳环上取代的二苄胺发生加成反应,制备如结构C的化合物。
6.如权利要求I,2,4,5所述,采用氧化剂如四父(二碘酰基苯甲酸)、01^(1,1,1-三乙氧酰基-1,1- 二羟基-I,2-苯碘酰-3 (IH)-酮)、六价铬试剂如琼氏试剂对化合物C进行氧化,可得到如结构B的化合物。
7.如权利要求1,2,6所述,采用催化氢化对化合物B脱苄基,并成盐可得到权利要求I中所述如结构A的化合物。
全文摘要
本发明涉及一种2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐及制备。2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐具有如下结构式结构式中R1,R2为取代基。作为体内代谢类似物,它是一种潜在的光动力药物。在多种癌症诊断和治疗,皮肤病治疗具有巨大的潜在应用价值。本发明涉及2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐的制备是以烯丙基丙二酸二酯为原料,经环氧化、加成、氧化、催化氢化、成盐等步骤完成。
文档编号C07C227/08GK102617378SQ201110030098
公开日2012年8月1日 申请日期2011年1月26日 优先权日2011年1月26日
发明者何勇, 张俊杰 申请人:上海泺安医药技术有限公司
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