专利名称：一种盐酸氨基乙酰丙酸的制备新工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种盐酸氨基乙酰丙酸(5-ALA)的制备新工艺。光动力药物是近年在某些癌症诊断和治疗、皮肤病治疗发展较快的领域。盐酸氨基乙酰丙酸作为第二代光敏剂，现在已在美国用于治疗光化性角化病。在中国用于治疗皮肤性病尖锐湿疣。关于5-ALA的适应症在临床上还在扩展中。本发明以4-烯戊酸苄酯为起始原料，通过氧化、加成、氧化、催化氢化成功合成得到5-ALA。
背景技术：
5-ALA的合成，文献报道较多。CN101462974公开了如下路线
权利要求
1.一种盐酸氨基こ酰丙酸(5-ALA)的制备新エ艺，其特征在于包括 以如下结构A为中间体，经催化氢化制备5-ALA
2.制备结构A的化合物，涉及ー类具有新结构的中间体，具有如下特征 结构B :
3.如权利要求，1，2所述，采用4-烯戊酸苄酯为原料，采用环氧化或通过形成羟卤化物后在碱性环境脱水，得到环氧化合物，结构特点如下
4.如权利要求1，2，3所述，环氧化合物与ニ苄胺或芳环上取代的ニ苄胺发生加成反应，制备如结构B的化合物。
5.如权利要求I，2，3，4所述，采用氧化剂如IBX(ニ碘酰基苯甲酸)、DMP (1，1，I-三こ氧酰基-1，1- ニ羟基-I，2-苯碘酰-3 (IH)-酮)、六价铬试剂如琼氏试剂对化合物B进行氧化，可得到如结构A的化合物。
6.如权利要求1，2，3，4，5所述，采用钯试剂如钯碳、氢氧化钯，钼试剂如钼黑等金属或金属化合物为催化氢化的催化剂。在盐酸存在下经催化氢化，制备得到盐酸氨基こ酰丙酸(5-ALA)。
全文摘要
本发明涉及一种盐酸氨基乙酰丙酸(5-ALA)的制备新工艺。5-ALA作为第二代光敏剂，结构如下。现在已在美国于治疗光敏性角质病。在中国用于治疗皮肤性病尖锐湿疣。关于5-ALA的适应症在临床上还在扩展中。本发明以4-烯戊酸苄酯为起始原料，通过氧化、加成、氧化、催化氢化成功合成得到5-ALA。
文档编号C07D301/12GK102649768SQ201110046609
公开日2012年8月29日 申请日期2011年2月25日 优先权日2011年2月25日
发明者何勇, 张俊杰 申请人:上海泺安医药技术有限公司