一种2-甲基-7-氮杂吲哚的制备方法

文档序号:3508977阅读:180来源:国知局
专利名称:一种2-甲基-7-氮杂吲哚的制备方法
技术领域
本发明涉及药物化学,具体涉及ー种2-甲基-7-氮杂吲哚的制备方法。
背景技术
2-甲基-7-氮杂吲哚是目前合成新药研究中-多巴胺受体抑制剂类中常用的中间体,其制备方法主要如下方法一
权利要求
1.一种2-甲基-7-氮杂吲哚的制备方法,其特征在于,该方法包括下列步骤 (1)2-氨基-3-甲基吡啶经醋酐酰化反应生成2-乙酰氨基-3-甲基吡啶; (2)2-乙酰氨基-3-甲基吡啶在氨基钠的作用下发生环合反应生成2-甲基-7-氮杂吲哚,反应式如下
2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述步骤(I)酰化反应在甲苯溶剂中进行,温度20 110°C,反应时间为I 72h ;2_氨基-3-甲基吡啶与醋酐的摩尔比为I : I 3。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述步骤(I)酰化反应温度为60 80°C。
4.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述步骤(2)环合反应在N-甲基苯胺溶剂中进行,温度为200 300°C,反应时间为10 120min ;2-乙酰氨基_3_甲基吡啶与氨基钠的摩尔比为I : I 5。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述步骤(2)环合反应2-乙酰氨基-3-甲基吡啶与氨基钠的摩尔比为I : I 3 ;反应温度为250 260°C。
全文摘要
本发明涉及一种2-甲基-7-氮杂吲哚的制备方法,包括如下步骤(1)2-氨基-3-甲基吡啶经醋酐酰化反应生成2-乙酰氨基-3-甲基吡啶;(2)2-乙酰氨基-3-甲基吡啶在氨基钠、N-甲基苯胺的作用下发生环合反应生成2-甲基-7-氮杂吲哚。本发明具有原料易得、反应条件相对温和,易于控制;收率高(总收率大于60%)和成本低的优点。产品2-甲基-7-氮杂吲哚纯度高(≥99.5%),宜于工业化生产。
文档编号C07D471/04GK102827162SQ20111016516
公开日2012年12月19日 申请日期2011年6月17日 优先权日2011年6月17日
发明者林志刚, 蔡彤 申请人:上海雅本化学有限公司
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